wydalanie paracetamolu

Wydalanie paracetamolu (acetaminofenu) jest złożonym procesem farmakokinetycznym, który ma istotne znaczenie kliniczne. Lek ten po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a następnie metabolizowany głównie w wątrobie.

Około 90% paracetamolu ulega w wątrobie sprzęganiu z kwasem glukuronowym (40-67%) i siarkowym (20-46%), tworząc nieszkodliwe metabolity, które są wydalane z moczem. Niewielka część (około 5-15%) jest metabolizowana przez cytochrom P450 (głównie CYP2E1) do reaktywnego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), który w warunkach prawidłowych zostaje zneutralizowany przez sprzężenie z glutationem.

Wydalanie paracetamolu zachodzi głównie przez nerki – ponad 90% dawki leku jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin, głównie jako metabolity glukuronidowe i siarczanowe. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny u osób z prawidłową funkcją wątroby.

W przypadku przedawkowania paracetamolu dochodzi do wyczerpania zapasów glutationu, co powoduje gromadzenie się toksycznego metabolitu NAPQI, który tworzy wiązania kowalencyjne z białkami hepatocytów, prowadząc do uszkodzenia wątroby. W takich przypadkach kluczowe znaczenie ma szybkie podanie N-acetylocysteiny, która uzupełnia zapasy glutationu i umożliwia detoksykację NAPQI.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niedożywieniem lub przewlekłym alkoholizmem metabolizm paracetamolu może być zaburzony, co zwiększa ryzyko hepatotoksyczności nawet przy stosowaniu dawek terapeutycznych. U osób z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów paracetamolu, dlatego w ciężkiej niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panacit 500 mg

Paracetamol w postaci tabletek 500 mg (Panacit) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 30 minut do 2 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne przy dawkach terapeutycznych, choć może wzrosnąć do 20-30% w przypadku ostrego zatrucia. Lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm u dorosłych odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%), siarkowym (35%) oraz cysteiną (3%), z udziałem cytochromu P450 w powstawaniu toksycznego metabolitu, którego detoksykacja zależy od glutationu. U noworodków i dzieci poniżej 12 lat dominuje sprzęganie z kwasem siarkowym, a glukuronidacja jest mniej efektywna, jednak całkowita eliminacja jest porównywalna z dorosłymi.
bariera łożyskowa, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronid, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, mleko ludzkie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre uszkodzenie wątroby, ostre zatrucie paracetamolem, płyn ustrojowy, przewód pokarmowy, sprzęganie paracetamolu, sprzęganie w wątrobie, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, wiązanie z białkami osocza, wydalanie paracetamolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg

Paracetamol, substancja czynna leku PARACETAMOL HASCO, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, z możliwością przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem leku. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) oraz siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
bariera łożyskowa, białko osocza, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja paracetamolu, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, martwica, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wydalanie paracetamolu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cefalgin Migraplus 250 mg + 150 mg + 50 mg

Cefalgin Migraplus to lek zawierający 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazonu oraz 50 mg kofeiny, charakteryzujący się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut do 2 godzin, wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, a jego biologiczny okres półtrwania wynosi 1-3 godziny. Propyfenazon osiąga maksymalne stężenie po około 30 minutach, wiąże się z białkami w około 10%, a jego okres półtrwania to 2,1-2,4 godziny. Kofeina wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie po 1-1,5 godziny, wiąże się z białkami w 17%, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Wszystkie trzy składniki są metabolizowane w wątrobie i wydalane głównie przez nerki, z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (paracetamol 5%, propyfenazon 1%, kofeina 1-2%).
białko osocza, biodostępność, kofeina, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-2-demetylopropyfenazon, niewydolność nerek, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, paraksantyna, propyfenazon, przedawkowanie, przewód pokarmowy, schorzenie wątroby, teobromina, teofilina, wchłanianie kofeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wydalanie kofeiny, wydalanie paracetamolu, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inflanor Plus 200 mg + 500 mg

Produkt leczniczy Inflanor Plus zawiera 500 mg paracetamolu oraz 200 mg ibuprofenu, które dzięki zastosowanej technologii farmaceutycznej uwalniane są jednocześnie, co pozwala na skojarzone działanie terapeutyczne. Farmakokinetyka obu substancji nie ulega zmianie przy podaniu w formie skojarzonej, zarówno w dawce pojedynczej, jak i wielokrotnej. Ibuprofen jest wykrywalny w osoczu już po 5 minutach, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) po 1-2 godzinach na czczo, z okresem półtrwania około 2 godzin. Podanie z posiłkiem opóźnia Cmax o medianę 25 minut i zmniejsza stężenie w osoczu, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Ibuprofen silnie wiąże się z białkami osocza, przenika do płynu maziowego oraz w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się szybko przez nerki, zarówno w postaci metabolitów, jak i niewielkich ilości substancji niezmienionej.
Cmax, dawka terapeutyczna, detoksykacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, glutation wątrobowy, Inflanor Plus, metabolit, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, oksydazy wątrobowe, płyn maziowy, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie do mleka kobiecego, siarczan, sprzężenie z glukuronidem, stężenie w osoczu, substancja czynna, uszkodzenie wątroby, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie paracetamolu
Leksykon leków
Interakcje leku – Apenal 50 mg

Paracetamol, substancja czynna leku Apenal, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych. Szczególnie ważne są interakcje z lekami indukującymi enzymy wątrobowe (karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, omeprazol, ryfampicyna, zydowudyna oraz dziurawiec), które nasilają metabolizm paracetamolu do toksycznych metabolitów, zwiększając ryzyko hepatotoksyczności. Również etanol, poprzez indukcję enzymów wątrobowych, znacząco podwyższa ryzyko uszkodzenia wątroby, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem, stłuszczeniem wątroby lub upośledzoną funkcją wątroby. Probenecyd hamuje nerkową eliminację paracetamolu, wydłużając jego okres półtrwania, co wymaga dostosowania dawkowania. Długotrwałe stosowanie paracetamolu w dużych dawkach może nasilać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny (np. warfaryny), zwiększając ryzyko krwawień i wymagając monitorowania INR.
biotransformacja paracetamolu, dna moczanowa, dziurawiec, etanol, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, induktor enzymów wątrobowych, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, omeprazol, paracetamol, parametr krzepnięcia, pochodna kumaryny, probenecyd, przewlekły alkoholizm, ryfampicyna, ryzyko krwawienia, stłuszczenie wątroby, toksyczny metabolit, toksyczny metabolit paracetamolu, upośledzona funkcja wątroby, warfaryna, wydalanie paracetamolu, zydowudyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klipal 300 mg + 25 mg

Produkt leczniczy Klipal zawiera paracetamol (300 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (25 mg, odpowiadający 18,4 mg kodeiny), których farmakokinetyka po podaniu doustnym wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%), z niewielkim udziałem cytochromu P450, co prowadzi do powstania toksycznego metabolitu N-acetylobenzoimino-chinonu, szczególnie w przypadku przedawkowania. Paracetamol jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), z okresem półtrwania około 2 godzin, a jego farmakokinetyka ulega zmianom w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), gdzie eliminacja jest spowolniona.
cytochrom P450, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, glutation zredukowany, klirens kreatyniny, kodeino-6-glukuronid, kodeiny fosforan półwodny, kwas glukuronowy, metabolizm kodeiny, metabolizm paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylobenzoimino-chinon, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania kodeiny, okres półtrwania paracetamolu, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, reszty siarczanowe, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wydalanie kodeiny, wydalanie paracetamolu

wydalanie paracetamolu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Panacit 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Cefalgin Migraplus 250 mg + 150 mg + 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Inflanor Plus 200 mg + 500 mg

Interakcje leku – Apenal 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Klipal 300 mg + 25 mg