Właściwości farmakokinetyczne produktu Inflanor Plus

Produkt leczniczy Inflanor Plus (500 mg paracetamolu + 200 mg ibuprofenu) charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi wynikającymi z zastosowanej technologii, która umożliwia jednoczesne uwalnianie obu substancji czynnych w celu osiągnięcia skojarzonego działania terapeutycznego. Należy podkreślić, że dostępność biologiczna oraz parametry farmakokinetyczne ibuprofenu i paracetamolu nie różnią się, gdy substancje te są przyjmowane w skojarzeniu w postaci dawki pojedynczej lub wielokrotnej.¹

Właściwości farmakokinetyczne ibuprofenu

Wchłanianie ibuprofenu z przewodu pokarmowego jest efektywne. Substancja ta jest wykrywalna w osoczu już po upływie 5 minut od przyjęcia, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 1-2 godzinach po podaniu na pusty żołądek. Przyjmowanie produktu podczas posiłku prowadzi do zmniejszenia stężenia ibuprofenu w osoczu oraz opóźnienia czasu jego osiągnięcia o medianę 25 minut, natomiast całkowity stopień wchłaniania pozostaje porównywalny.²

W zakresie dystrybucji, ibuprofen charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza. Substancja wykazuje zdolność do przenikania do płynu maziowego. Dostępne, choć ograniczone dane wskazują, że ibuprofen przenika do mleka kobiecego, jednak w bardzo małych ilościach.³

Metabolizm ibuprofenu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity. Zarówno te metabolity, jak i niewielkie ilości niezmienionej substancji, wydalane są przez nerki w postaci wolnej lub sprzężonej.⁴

Proces wydalania ibuprofenu przez nerki przebiega szybko i całkowicie. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) wynosi około 2 godzin. U osób w podeszłym wieku nie zaobserwowano istotnych klinicznie różnic w parametrach farmakokinetycznych ibuprofenu.⁵

Właściwości farmakokinetyczne paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego jest efektywne. Substancja jest wykrywalna w osoczu już po 5 minutach od przyjęcia, natomiast maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga po 0,5-0,67 godziny po podaniu na pusty żołądek. Przyjmowanie produktu podczas posiłku skutkuje zmniejszeniem stężenia paracetamolu w osoczu oraz opóźnieniem jego osiągnięcia o medianę 55 minut, przy czym całkowity stopień wchłaniania pozostaje porównywalny.⁶

W kontekście dystrybucji, zdolność paracetamolu do wiązania z białkami osocza jest uznawana za nieistotną klinicznie podczas stosowania w dawkach terapeutycznych, jakkolwiek zjawisko to wykazuje zależność od wielkości zastosowanej dawki.⁷

Metabolizm paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie. Podczas tego procesu, na drodze hydroksylacji, powstaje mniej istotny metabolit, który w warunkach prawidłowych wytwarzany jest w niewielkich ilościach przez wielofunkcyjne oksydazy wątrobowe. Metabolit ten podlega naturalnej detoksykacji poprzez sprzęganie z glutationem wątrobowym. Należy zaznaczyć, że w przypadku przedawkowania paracetamolu, metabolit ten może gromadzić się w wątrobie, prowadząc do jej uszkodzenia.⁸

Wydalanie paracetamolu odbywa się głównie przez nerki w postaci sprzężonej z glukuronidem i siarczanem (stanowi to większość wydalanej dawki), a w około 10% w postaci sprzężonej z glutationem. Mniej niż 5% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) wynosi około 3 godzin. U osób w podeszłym wieku nie stwierdzono istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych paracetamolu.⁹

Porównanie parametrów farmakokinetycznych ibuprofenu i paracetamolu

Technologia formulacji produktu

Produkt leczniczy Inflanor Plus został opracowany przy zastosowaniu specjalnej technologii farmaceutycznej, która zapewnia jednoczesne uwalnianie obu substancji czynnych – ibuprofenu i paracetamolu. Takie rozwiązanie umożliwia osiągnięcie skojarzonego działania terapeutycznego obu substancji, co stanowi istotną zaletę tego preparatu.¹⁰