R-enancjomer lanzoprazolu
R-enancjomer lanzoprazolu, znany również jako dekslanoprazol, to prawoskrętny izomer lanzoprazolu należący do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP). W przeciwieństwie do racemicznej mieszaniny lanzoprazolu, dekslanoprazol charakteryzuje się odmienną farmakokinetyką, co przekłada się na dłuższy czas działania i wyższą skuteczność terapeutyczną.
Mechanizm działania dekslanoprazolu polega na selektywnym i nieodwracalnym hamowaniu enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, co prowadzi do zahamowania wydzielania kwasu solnego. Charakterystyczną cechą tego związku jest dwufazowe uwalnianie substancji czynnej, co zapewnia przedłużoną kontrolę sekrecji kwasu i efektywne leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD).
Dekslanoprazol wykazuje wyższą biodostępność i mniejszą zmienność międzyosobniczą w porównaniu do formy racemicznej. Badania kliniczne potwierdzają jego skuteczność w leczeniu nadżerek przełyku, objawowej choroby refluksowej oraz zapobieganiu nawrotom GERD. Profil bezpieczeństwa jest zbliżony do innych leków z grupy IPP, jednak dekslanoprazol może wykazywać mniej interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Dekslanzoprazol – Właściwości farmakodynamiczne
Dekslanzoprazol, będący R-enancjomerem lanzoprazolu i aktywną substancją leku Dexilant (kod ATC: A02BC06), jest inhibitorem pompy protonowej (IPP) działającym poprzez selektywne, odwracalne hamowanie ATP-azy H+/K+ w komórkach okładzinowych żołądka. W badaniach porównawczych u zdrowych ochotników, dawka 60 mg dekslanzoprazolu wykazała wyższą skuteczność przeciwwydzielniczą niż 30 mg lanzoprazolu, z średnim pH soku żołądkowego wynoszącym 4,55 wobec 4,13 oraz odsetkiem czasu z pH >4 na poziomie 71% (około 17 godzin) w porównaniu do 60% (około 14 godzin) dla lanzoprazolu. Długotrwała terapia (do 12 miesięcy) powoduje wzrost stężenia gastryny na czczo, stabilizujący się po 3 miesiącach, z powrotem do wartości wyjściowych w ciągu miesiąca po zakończeniu leczenia. W trakcie terapii obserwuje się także wzrost stężenia chromograniny A (CgA), co może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych i wymaga przerwania IPP na 2-5 tygodni przed oznaczeniem CgA.
ATP-aza H+/K+, chromogranina A, dekslanzoprazol, grupa sulfhydrylowa, guz neuroendokrynny, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, komórka enterochromafinopodobna, komórka okładzinowa żołądka, kwas solny, leczenie inhibitorem pompy protonowej, moksyfloksacyna, odstęp QT/QTc, pH soku żołądkowego, R-enancjomer lanzoprazolu, repolaryzacja serca, stężenie gastryny, wydzielanie kwasu żołądkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexilant 30 mg
Dekslanzoprazol, będący R-enancjomerem lanzoprazolu i inhibitorem pompy protonowej (IPP) o kodzie ATC A02BC06, dostępny jest w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach 30 mg i 60 mg. Mechanizm działania polega na odwracalnym hamowaniu ATP-azy H+/K+ w komórkach okładzinowych żołądka, co skutkuje zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego. Badania farmakodynamiczne wykazały, że 60 mg dekslanzoprazolu podawane raz na dobę podnosi średnie pH soku żołądkowego do 4,55 i utrzymuje pH >4 przez 71% doby (około 17 godzin), przewyższając skuteczność 30 mg lanzoprazolu (pH 4,13, 60% doby). W trakcie terapii obserwowano fizjologiczny wzrost stężenia gastryny i chromograniny A (CgA), który stabilizował się po 3 miesiącach i wracał do wartości wyjściowych w ciągu miesiąca po zakończeniu leczenia.
ATP-aza H+/K+, bezpieczeństwo kardiologiczne, biopsja żołądka, chromogranina A, dekslanzoprazol, działanie proarytmiczne, gastryna w surowicy, guz neuroendokrynny, hamowanie wydzielania kwasu solnego, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, komórka enterochromafinopodobna, komórka okładzinowa żołądka, kwas żołądkowy, kwasowość wewnątrzżołądkowa, lanzoprazol, lek przeciwwydzielniczy, moksyfloksacyna, pH soku żołądkowego, R-enancjomer lanzoprazolu, repolaryzacja serca, wydłużenie odstępu QT