biotransformacja escytalopramu

Biotransformacja escytalopramu to proces metaboliczny zachodzący głównie w wątrobie, polegający na przekształcaniu cząsteczki leku w metabolity. Escytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowany w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych, podlega dwóm głównym szlakom metabolicznym.

Główna droga biotransformacji escytalopramu obejmuje N-demetylację do S-demetylescytalopramu (S-DCT) oraz dalszą demetylację do S-didemetylescytalopramu (S-DDCT). Za te przemiany odpowiada głównie izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2C19 cytochromu P450. Metabolity te wykazują słabszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty.

Drugim szlakiem biotransformacji jest N-oksydacja i deaminacja, prowadzące do powstania pochodnych kwasu propionowego. Escytalopram ulega również glukuronidacji. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 27-32 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Około 8% leku wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem, natomiast większość w formie metabolitów.

Warto zaznaczyć, że polimorfizm genetyczny enzymów CYP2C19 może wpływać na szybkość metabolizmu escytalopramu. U osób z genotypem słabego metabolizera CYP2C19 obserwuje się wolniejszą biotransformację leku, co może skutkować wyższymi stężeniami osoczowymi i zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych przy standardowych dawkach.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 10 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, charakteryzuje się wysoką, około 80% biodostępnością po podaniu doustnym oraz niemal całkowitym wchłanianiem niezależnym od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co pozwala na znaczną ilość leku w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego oraz N-tlenku. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l), z liniową farmakokinetyką.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, cytochrom P450, ekspozycja na lek, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, Mozarin, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 5 mg

Escytalopram, będący składnikiem leku Elicea Q-Tab dostępnym w dawkach 5-20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax wynoszącym 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania leku wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biotransformacja escytalopramu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, wchłanianie escytalopramu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm leków, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 20 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (ok. 80% biodostępności), niezależnym od obecności pokarmu, oraz Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 (głównego), a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, białko osocza, biodostępność escytalopramu, biotransformacja escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, ścieżka metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w surowicy krwi, Tmax, zaburzenie czynności nerek

biotransformacja escytalopramu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 20 mg