metabolit fazy II

Metabolity fazy II to produkty drugiego etapu biotransformacji ksenobiotyków w organizmie człowieka. W przeciwieństwie do metabolitów fazy I, gdzie zachodzą reakcje oksydacji, redukcji czy hydrolizy, w fazie II dochodzi do sprzęgania (koniugacji) z endogennymi substancjami, takimi jak kwas glukuronowy, siarkowy, aminokwasy czy grupy metylowe.

Proces ten, nazywany również koniugacją, prowadzi do zwiększenia hydrofilności metabolitów, co ułatwia ich wydalanie z organizmu przez nerki i z żółcią. Reakcje fazy II są katalizowane przez specyficzne enzymy transferazy, w tym UDP-glukuronozylotransferazy (UGT), sulfotransferazy (SULT), N-acetylotransferazy (NAT), metylotransferazy (MT) oraz transferazy glutationu (GST).

Metabolity fazy II mają kluczowe znaczenie w toksykologii i farmakologii klinicznej, ponieważ zwykle wykazują mniejszą aktywność biologiczną niż związki macierzyste i metabolity fazy I. Jednak w niektórych przypadkach mogą powstawać reaktywne metabolity, które mogą wiązać się z białkami czy kwasami nukleinowymi, prowadząc do efektów toksycznych. Monitorowanie poziomów metabolitów fazy II jest istotne w badaniach klinicznych, diagnostyce toksykologicznej oraz personalizacji terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Fomed 0,5 mg

Entekawir charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) w czasie 0,5-1,5 godziny. Biodostępność leku szacowana jest na co najmniej 70%. W zakresie dawek 0,1-1 mg obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmₐₓ oraz AUC, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 6-10 dniach dawkowania raz na dobę, z około 2-krotną kumulacją. W stanie równowagi Cmₐₓ i Cmin dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla dawki 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%) i dużą objętość dystrybucji, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Nie jest metabolizowany przez układ CYP450, a jego metabolizm jest minimalny, obejmując głównie glukuronidy i siarczany. Lek jest wydalany głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 360-471 ml/min, obejmującym zarówno filtrację kłębuszkową, jak i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 128-149 godzin, a wskaźnik kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę to około 2.
analog nukleozydu, badanie biorównoważności, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, entekawir, forma farmaceutyczna, glukuronid, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit fazy II, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, równowaga farmakokinetyczna, wchłanianie zwrotne, wydzielanie kanalikowe, wysokotłuszczowy posiłek, znakowanie izotopowe
Leksykon substancji czynnych
Entekawir – Właściwości farmakokinetyczne

Entekawir charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny po podaniu. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-1 mg. Stan stacjonarny osiągany jest po 6-10 dniach stosowania raz na dobę, z około 2-krotną kumulacją. W stanie równowagi Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 4,2 ng/ml i 0,3 ng/ml dla dawki 0,5 mg oraz 8,2 ng/ml i 0,5 ng/ml dla dawki 1 mg. Podanie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim powoduje opóźnienie wchłaniania (do 1-1,5 godz.) oraz zmniejszenie Cmax o 44-46% i AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów opornych na lamiwudynę. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), ograniczony metabolizm (brak istotnej roli CYP450) i jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (ok. 75% dawki). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 128-149 godzin, a efektywny okres półtrwania podczas kumulacji to około 24 godziny.
analog nukleozydowy, antygen HBeAg, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, dializa otrzewnowa, faza eliminacji, hemodializa, immunosupresja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krzywa stężenia leku, metabolit fazy II, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Aurovitas 1 mg

Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-1 mg. Stan równowagi dynamicznej osiągany jest po 6-10 dniach dawkowania raz na dobę, z kumulacją około 2-krotną. Cmax i Cmin w stanie równowagi dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla dawki 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Podanie entekawiru z posiłkiem wysokotłuszczowym lub lekkim opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmax o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów opornych na lamiwudynę. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), minimalny metabolizm (głównie glukuronidy i siarczany) oraz jest eliminowany głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 360-471 ml/min i okresem półtrwania 128-149 godzin. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie wymaga modyfikacji dawkowania.
analog nukleozydu, antygen HBeAg, biodostępność leku, biorównoważność, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, lek przeciwwirusowy, metabolit fazy II, metabolit utleniony, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia leku, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, wysokotłuszczowy posiłek, zakażenie HBV

metabolit fazy II

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Fomed 0,5 mg

Entekawir – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Entecavir Aurovitas 1 mg