farmakokinetyka amikacyny
Farmakokinetyka amikacyny obejmuje jej wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie z organizmu. Amikacyna, należąca do grupy antybiotyków aminoglikozydowych, charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, dlatego podawana jest głównie drogą pozajelitową (domięśniowo lub dożylnie).
Po podaniu dożylnym, amikacyna osiąga maksymalne stężenie w surowicy niemal natychmiast, a po podaniu domięśniowym szczytowe stężenie pojawia się po 30-90 minutach. Antybiotyk dobrze penetruje do większości tkanek i płynów ustrojowych, jednak słabo przenika przez barierę krew-mózg. Wyjątkowo dobra penetracja dotyczy moczu, gdzie lek osiąga wysokie stężenia.
Amikacyna nie jest metabolizowana w wątrobie, a wydalana jest głównie przez nerki w formie niezmienionej. Około 94-98% podanej dawki jest eliminowane z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania leku u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2-3 godziny, jednak znacząco wydłuża się u osób z niewydolnością nerek, co wymaga dostosowania dawkowania.
Monitorowanie stężenia terapeutycznego amikacyny w surowicy (TDM) jest istotnym elementem terapii ze względu na wąski indeks terapeutyczny i potencjalną nefro- i ototoksyczność. Stężenie maksymalne (Cmax) powinno wynosić 20-30 µg/ml, a minimalne (Cmin) poniżej 5-10 µg/ml. U pacjentów w stanie krytycznym, ze względu na zmienioną farmakokinetykę, konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki w oparciu o wyniki monitorowania stężeń leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biodacyna 125 mg/ml
Biodacyna, zawierająca amikacynę w formie disiarczanu, dostępna jest w stężeniach 125 mg/ml i 250 mg/ml do podawania domięśniowego i dożylnego. Po podaniu domięśniowym dawki 250 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 11 mg/l, a po dawce 500 mg – 23 mg/l, osiągane po około godzinie. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Amikacyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (≤20%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej. Lek szybko dyfunduje do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (10-20% stężenia surowiczego u zdrowych niemowląt, do 50% przy zapaleniu opon mózgowych), płynu opłucnowego, owodniowego i jamy otrzewnej, co jest istotne w leczeniu infekcji ośrodkowego układu nerwowego oraz innych lokalizacji. Amikacyna nie ulega metabolizmowi i jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 2-3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Po podaniu domięśniowym 250 mg, 65% dawki jest wydalane w ciągu 6 godzin, a 91% w ciągu 24 godzin, z wysokimi stężeniami w moczu (563 mg/l w 0-6 h). Podanie dożylne 500 mg w 30-minutowej infuzji powoduje osiągnięcie stężenia 38 mg/l w surowicy bez kumulacji przy wielokrotnych dawkach.
aktywność bakteriobójcza, amikacyna disiarczan, antybiotyk aminoglikozydowy, białka surowicy, farmakokinetyka amikacyny, infuzja dożylna, jama otrzewnej, klirens, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w surowicy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn owodniowy, płyn zewnątrzkomórkowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie bakteriobójcze, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zapalenie opon mózgowych