amikacyna disiarczan
Amikacyna disiarczan to półsyntetyczny antybiotyk aminoglikozydowy, stosowany w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne, w tym patogeny oporne na inne antybiotyki. Substancja ta jest pochodną kanamycyny A i wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, zaburzając syntezę białek.
Spektrum działania amikacyny obejmuje przede wszystkim pałeczki Gram-ujemne, w tym Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus oraz Acinetobacter. Zachowuje ona aktywność wobec wielu szczepów opornych na gentamycynę i tobramycynę, co czyni ją ważnym antybiotykiem rezerwowym.
Disiarczan amikacyny jest wskazany w leczeniu ciężkich zakażeń układu oddechowego, zakażeń układu moczowego, zakażeń skóry i tkanek miękkich, zakażeń wewnątrzbrzusznych, sepsy oraz endokardytis. Ze względu na potencjalną nefrotoksyczność i ototoksyczność, stosowanie amikacyny wymaga monitorowania stężenia leku w surowicy oraz funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Biodacyna
Produkt leczniczy Biodacyna zawierający amikacynę disiarczan wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko ototoksyczności i nefrotoksyczności, zwłaszcza przy stosowaniu pozajelitowym dłużej niż 14 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest ocena i regularne monitorowanie czynności nerek (m.in. klirens kreatyniny, stężenie kreatyniny i BUN) oraz dostosowanie dawkowania, aby zapobiec kumulacji leku. Audiogramy powinny być wykonywane przed terapią i okresowo podczas leczenia, zwłaszcza jeśli terapia trwa ≥7 dni u pacjentów z zaburzeniami nerek lub ≥10 dni u pozostałych. W przypadku objawów ototoksyczności (np. szumy uszne, utrata słuchu, zawroty głowy) lub nefrotoksyczności leczenie należy przerwać lub zmodyfikować. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, z mutacjami mitochondrialnego DNA (np. 1555 A>G w genie rRNA 12S), z alergią na aminoglikozydy oraz u pacjentów z wcześniejszym uszkodzeniem nerek lub nerwu VIII po lekach nefro- i ototoksycznych.
albuminuria, amikacyna disiarczan, antybiotyk aminoglikozydowy, audiogram, azot mocznikowy, blokada nerwowo-mięśniowa, ciężar właściwy moczu, działanie nefrotoksyczne, klirens kreatyniny, miastenia, nadwrażliwość na siarczyny, nefrotoksyczność, niedojrzałość nerek, niewydolność nerek, okres półtrwania, ototoksyczność, ototoksyczność przedsionkowa, ototoksyczność słuchowa, parestezje, parkinsonizm, porażenie oddychania, przesączanie kłębuszkowe, reakcja anafilaktyczna, skąpomocz, sodu pirosiarczyn, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, uszkodzenie narządu przedsionkowego, utrata słuchu, VIII nerw czaszkowy, wałeczki w moczu, zawał plamki, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Biodacyna 125 mg/ml
Produkt leczniczy Biodacyna, dostępny w stężeniach 125 mg/ml oraz 250 mg/ml w formie roztworu do wstrzykiwań i infuzji, zawiera amikacynę w postaci amikacyny disiarczanu. Dokumentacja przedkliniczna dotycząca bezpieczeństwa stosowania tego preparatu nie dostarcza dodatkowych istotnych informacji poza tymi zawartymi w innych częściach charakterystyki produktu leczniczego. Amikacyna, jako antybiotyk aminoglikozydowy, posiada dobrze poznany profil bezpieczeństwa, co potwierdzają liczne dane kliniczne oraz wieloletnie doświadczenie w praktyce medycznej.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Biodacyna 250 mg/ml
Lek Biodacyna zawiera amikacynę w stężeniach 125 mg/ml lub 250 mg/ml i należy do grupy aminoglikozydów, charakteryzujących się specyficznym profilem toksyczności. Najistotniejsze działania niepożądane obejmują ototoksyczność (uszkodzenie ślimaka prowadzące do utraty słuchu, zwłaszcza wysokich tonów, wykrywane audiometrycznie), nefrotoksyczność (zmiany czynności nerek, które zwykle ustępują po odstawieniu leku) oraz blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Ryzyko tych powikłań wzrasta u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, stosujących inne leki oto- lub nefrotoksyczne oraz u osób leczonych długotrwale lub dawkami przekraczającymi zalecenia. Dodatkowo, działania niepożądane obejmują m.in. reakcje anafilaktyczne, hipomagnezemię, zaburzenia neurologiczne, niedosłuch, niedociśnienie, bezdech, nudności, wysypki oraz objawy nefrotoksyczności (skąpomocz, wzrost kreatyniny, albuminuria). Częstość występowania działań niepożądanych jest różna, od bardzo rzadkich (<1/10 000) do niezbyt częstych (≥1/1000 do <1/100).
albuminuria, amikacyna disiarczan, antybiotyk aminoglikozydowy, azotemia, badanie audiometryczne, bezdech, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, drżenie, eozynofilia, erytrocyturia, głuchota nerwowo-czuciowa, hipomagnezemia, klirens kreatyniny, leukocyturia, nadkażenie, nefrotoksyczność, niedociśnienie, niedokrwistość, niedosłuch, ostra niewydolność nerek, ototoksyczność, parestezja, podwyższone stężenie kreatyniny, reakcja anafilaktyczna, skąpomocz, skurcz oskrzeli, szumy uszne, toksyczna nefropatia, uszkodzenie ślimaka, VIII nerw czaszkowy, wstrząs anafilaktyczny, zawał siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biodacyna 125 mg/ml
Biodacyna, zawierająca amikacynę w formie disiarczanu, dostępna jest w stężeniach 125 mg/ml i 250 mg/ml do podawania domięśniowego i dożylnego. Po podaniu domięśniowym dawki 250 mg maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 11 mg/l, a po dawce 500 mg – 23 mg/l, osiągane po około godzinie. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Amikacyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (≤20%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznej. Lek szybko dyfunduje do płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (10-20% stężenia surowiczego u zdrowych niemowląt, do 50% przy zapaleniu opon mózgowych), płynu opłucnowego, owodniowego i jamy otrzewnej, co jest istotne w leczeniu infekcji ośrodkowego układu nerwowego oraz innych lokalizacji. Amikacyna nie ulega metabolizmowi i jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 2-3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Po podaniu domięśniowym 250 mg, 65% dawki jest wydalane w ciągu 6 godzin, a 91% w ciągu 24 godzin, z wysokimi stężeniami w moczu (563 mg/l w 0-6 h). Podanie dożylne 500 mg w 30-minutowej infuzji powoduje osiągnięcie stężenia 38 mg/l w surowicy bez kumulacji przy wielokrotnych dawkach.
aktywność bakteriobójcza, amikacyna disiarczan, antybiotyk aminoglikozydowy, białka surowicy, farmakokinetyka amikacyny, infuzja dożylna, jama otrzewnej, klirens, klirens nerkowy, kumulacja leku, maksymalne stężenie w surowicy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn owodniowy, płyn zewnątrzkomórkowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przesączanie kłębuszkowe, stężenie bakteriobójcze, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zapalenie opon mózgowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biodacyna 125 mg/ml
Biodacyna to preparat zawierający amikacynę w formie disiarczanu, dostępny w stężeniach 125 mg/ml oraz 250 mg/ml do podawania pozajelitowego. Amikacyna, aminoglikozyd o kodzie ATC J01GB06, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, głównie wobec bakterii Gram-ujemnych, takich jak Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp., Salmonella, Shigella, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii oraz Providencia spp. Szczególnie istotna jest jej aktywność wobec szczepów opornych na inne aminoglikozydy (gentamycynę, tobramycynę). Ponadto amikacyna wykazuje działanie przeciwko wybranym bakteriom Gram-dodatnim, w tym Staphylococcus aureus (w tym MRSA), Streptococcus pyogenes, enterokokom oraz niektórym szczepom Streptococcus pneumoniae. Mechanizm działania polega na bakteriobójczym wiązaniu się z podjednostką 30S rybosomu, co prowadzi do zaburzenia translacji i syntezy białek bakteryjnych.
Acinetobacter, amikacyna disiarczan, antybiotyk aminoglikozydowy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Citrobacter freundii, czynnik etiologiczny zakażenia, działanie bakteriobójcze, enterokok, Escherichia coli, MRSA, obniżona odporność, oporność na metycylinę, patogen oportunistyczny, patogen wielolekooporny, podjednostka 30S rybosomu, posocznica, Proteus, Providencia, przewód pokarmowy, Pseudomonas, Salmonella, shigella, śmierć komórki bakteryjnej, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białek bakteryjnych, translacja mRNA, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie krwi, zakażenie szpitalne, zakażenie układu moczowego