wydalanie lenalidomidu
Lenalidomid to lek immunomodulujący stosowany w leczeniu szpiczaka mnogiego, zespołów mielodysplastycznych oraz niektórych chłoniaków. Wydalanie lenalidomidu zachodzi głównie przez nerki, gdzie około 65-90% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin od podania.
Farmakokinetyka lenalidomidu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 0,5-2 godzinach. Lek nie wiąże się znacząco z białkami osocza (około 30%), co ułatwia jego filtrację kłębuszkową. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 3-5 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie lenalidomidu jest znacząco zmniejszone, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej. Dlatego u tych pacjentów konieczna jest modyfikacja dawki leku. U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) okres półtrwania może wydłużyć się nawet do 9 godzin, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych.
Hemodializa przyspiesza eliminację lenalidomidu z organizmu, usuwając około 50% leku podczas 4-godzinnej sesji. Dlatego u pacjentów dializowanych zaleca się podawanie leku po zabiegu hemodializy w dniach dializoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lenalidomide Pharmascience 5 mg
Lenalidomid wykazuje silne właściwości teratogenne, co wymaga rygorystycznego stosowania programów zapobiegania ciąży u kobiet w wieku rozrodczym oraz u mężczyzn, których partnerki mogą zajść w ciążę. Kobiety muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać i skierować pacjentkę do specjalisty ds. teratologii. U mężczyzn lenalidomid obecny jest w spermie w bardzo niskim stężeniu, niewykrywalnym po 3 dniach od zakończenia terapii, jednak ze względów bezpieczeństwa zaleca się stosowanie prezerwatyw podczas leczenia, przerw oraz przez 7 dni po zakończeniu terapii, zwłaszcza jeśli partnerka jest w ciąży lub może zajść w ciążę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, u których czas wydalania leku może być wydłużony, co wymaga przedłużenia stosowania metod antykoncepcyjnych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lenalidomide Medical Valley 10 mg
Lenalidomid występuje jako mieszanina racemiczna enancjomerów S(-) i R(+), z przewagą S(-) w osoczu (56% vs. 44%). Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając Cmax w 0,5-2 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa względem dawki. Wchłanianie jest nieznacznie obniżone przez posiłki wysokotłuszczowe (spadek AUC o 20%, Cmax o 50%), jednak lek może być stosowany niezależnie od posiłków. Lenalidomid wiąże się z białkami osocza w 23-29%, nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 i nie wykazuje istotnych interakcji z transporterami leków (BCRP, MRP, OAT, OCT, MATE). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% w moczu, 4% w kale), z okresem półtrwania około 3 godzin u zdrowych osób. Metabolity stanowią niewielki procent wydalonej dawki (hydroksy-lenalidomid 4,59%, N-acetylo-lenalidomid 1,83%).
aktywność AST, BCRP, bilirubina całkowita, chłoniak z komórek płaszcza, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dializa, klirens kreatyniny, lenalidomid, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, substrat leku, szpiczak mnogi, transportery anionów organicznych, wchłanianie lenalidomidu, wydalanie lenalidomidu, zaburzenia czynności nerek, zespoły mielodysplastyczne