inhibitor presynaptycznego transportera noradrenaliny
Inhibitor presynaptycznego transportera noradrenaliny to substancja farmakologiczna, która blokuje białko transportujące odpowiedzialne za wychwyt zwrotny noradrenaliny w zakończeniach nerwowych. Mechanizm ten prowadzi do zwiększenia stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej, co wzmacnia przekaźnictwo noradrenergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym.
Związki te są wykorzystywane głównie w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zespołów lękowych oraz zespołu deficytu uwagi z nadaktywnością (ADHD). W praktyce klinicznej najlepiej znanym przedstawicielem tej grupy jest reboksetyna, która działa jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI). Inne leki o podobnym mechanizmie działania to atomoksetyna stosowana w terapii ADHD oraz dezwenlafaksyna i duloksetyna, które wykazują działanie zarówno na transportery noradrenaliny jak i serotoniny.
Profil działań niepożądanych inhibitorów transportera noradrenaliny obejmuje głównie objawy związane ze wzmożoną aktywnością układu współczulnego, takie jak tachykardia, nadciśnienie, bezsenność, suchość w ustach czy zaburzenia oddawania moczu. W porównaniu do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leki te mogą wywierać korzystniejszy wpływ na funkcje poznawcze i poziom energii u pacjentów z depresją.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Auroxetyn 10 mg
Atomoksetyna, substancja czynna leku Auroxetyn, jest selektywnym inhibitorem presynaptycznego transportera noradrenaliny, stosowanym w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży i dorosłych. Nie wykazuje działania psychostymulującego ani euforyzującego, co potwierdzono w badaniach kontrolowanych placebo. W badaniach klinicznych z udziałem ponad 5000 dzieci i młodzieży wykazano istotną statystycznie skuteczność atomoksetyny w łagodzeniu objawów ADHD, zarówno w leczeniu krótkoterminowym (6-9 tygodni), jak i podtrzymującym (rok). Nawrót choroby po roku wystąpił u 18,7% pacjentów leczonych atomoksetyną w porównaniu do 31,4% w grupie placebo. Dawkowanie może być jednokrotne lub podzielone, a podawanie raz na dobę wykazuje większą redukcję objawów. W porównaniu z metylofenidatem o przedłużonym uwalnianiu atomoksetyna wykazała niższy odsetek odpowiedzi (44,6% vs 56,4%, p=0,016), jednak badanie wykluczało pacjentów niewrażliwych na leki stymulujące.
4-hydroksyatomoksetyna, ADHD, atomoksetyna, badanie kontrolowane placebo, choroba alkoholowa, fobia społeczna, inhibitor presynaptycznego transportera noradrenaliny, lek stymulujący, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, N-desmetyloatomoksetyna, nawrót choroby, odstęp QT/QTc, podwójna ślepa próba, skala ogólnej oceny klinicznej, społeczne zaburzenie lękowe, środek psychoanaleptyczny, transporter serotoniny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi