bezwzględna dostępność biologiczna
Bezwzględna dostępność biologiczna to parametr farmakokinetyczny, który określa ilość substancji czynnej leku, jaka dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej postaci po podaniu pozanaczyniowym w stosunku do podania dożylnego. Wyrażana jest jako wartość procentowa, gdzie 100% oznacza pełną biodostępność.
Wartość bezwzględnej dostępności biologicznej zależy od wielu czynników, takich jak właściwości fizykochemiczne substancji leczniczej, formulacja leku, droga podania, metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę oraz indywidualne cechy pacjenta. Parametr ten ma kluczowe znaczenie w ustalaniu dawkowania leków podawanych drogami innymi niż dożylna.
W praktyce klinicznej bezwzględna dostępność biologiczna jest szczególnie istotna przy zamianie drogi podania leku (np. z dożylnej na doustną) oraz przy projektowaniu nowych formulacji. Leki o niskiej biodostępności mogą wymagać wyższych dawek lub częstszego podawania, aby osiągnąć pożądane stężenie terapeutyczne w organizmie.
Określenie bezwzględnej dostępności biologicznej wymaga przeprowadzenia badań farmakokinetycznych, w których porównuje się pole pod krzywą stężenia leku we krwi (AUC) po podaniu pozanaczyniowym do AUC po podaniu dożylnym, przy zastosowaniu tej samej dawki substancji czynnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Risperidone Grindeks 0,5 mg
Rysperydon charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną po podaniu doustnym (70%, CV=25%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (1-2 godziny). Aktywny metabolit 9-hydroksyrysperydon, powstający głównie przez CYP2D6, wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, a suma obu związków tworzy czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Farmakokinetyka rysperydonu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a lek osiąga stan stacjonarny w ciągu 1 dnia, natomiast metabolit po 4-5 dniach. Okres półtrwania rysperydonu wynosi około 3 godziny, a 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Rysperydon wiąże się silnie z białkami osocza (90%), a metabolizm i eliminacja zachodzą głównie przez nerki (70% dawki w moczu) i wątrobę, z niskim ryzykiem interakcji farmakokinetycznych.
9-hydroksyrysperydon, alfa-1-glikoproteina, bezwzględna dostępność biologiczna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2D6, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka liniowa, frakcja wolna, izoenzym cytochromu P450, klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, rysperydon, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib Zentiva 100 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (98%) oraz okresem półtrwania około 18 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym obserwuje się znaczną międzyosobniczą zmienność AUC, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku powoduje jedynie niewielkie zmniejszenie Cmax o 11% i AUC o 7,4%. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną alfa-glikoproteiną. Metabolizm imatynibu odbywa się głównie przez CYP3A4, a jego głównym metabolitem jest N-demetylowana pochodna piperazyny, której ekspozycja stanowi 16% AUC leku macierzystego. Imatynib jest inhibitorem kompetycyjnym CYP2C9, CYP2D6 oraz CYP3A4/5, co może prowadzić do interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza z lekami metabolizowanymi przez CYP2D6 i CYP3A4/5. Wydalanie leku odbywa się głównie z kałem (68% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), przy czym około 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
albumina, bezwzględna dostępność biologiczna, bilirubina, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja leku, ekspozycja na imatynib, farmakokinetyka populacyjna, hamowanie CYP2C8, inhibitor kompetycyjny, izoenzym cytochromu P450, klirens imatynibu, kwaśna alfa-glikoproteina, międzyosobnicza zmienność, niewydolność nerek, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa piperazyny, przewlekła białaczka szpikowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby