Właściwości farmakodynamiczne
Inflanor Plus 200 mg + 500 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Inflanor Plus

Inflanor Plus należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki przeciwbólowe; Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, oznaczonej kodem ATC: N02BE51. Każda tabletka powlekana zawiera połączenie dwóch substancji czynnych: 500 mg paracetamolu i 200 mg ibuprofenu.¹

Mechanizm działania

Działanie farmakologiczne ibuprofenu i paracetamolu charakteryzuje się odmiennymi miejscami i mechanizmami działania, które wzajemnie się uzupełniają. Ta komplementarność prowadzi do synergii, dzięki której produkt wykazuje silniejsze właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe niż każda z substancji czynnych stosowana samodzielnie.²

Działanie ibuprofenu

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który wykazuje zdolność hamowania syntezy prostaglandyn, co zostało potwierdzone w badaniach na zwierzęcych modelach stanu zapalnego. Prostaglandyny uwrażliwiają zakończenia czuciowych nerwów bólowych na działanie przekaźników, takich jak bradykinina.³

Przeciwbólowe działanie ibuprofenu wynika z:

• Obwodowego hamowania izoenzymu cyklooksygenazy-2 (COX-2), co prowadzi do zmniejszenia wrażliwości zakończeń nerwów nocyceptywnych
• Hamowania migracji indukowanych limfocytów do miejsc stanu zapalnego
• Działania w obrębie rdzenia kręgowego, częściowo związanego ze zdolnością hamowania aktywności COX

⁴

Działanie przeciwgorączkowe ibuprofenu wynika z ośrodkowego hamowania syntezy prostaglandyn w podwzgórzu. Ponadto ibuprofen w odwracalny sposób hamuje agregację płytek krwi. U ludzi ibuprofen redukuje ból spowodowany stanem zapalnym, zmniejsza obrzęk oraz obniża gorączkę.⁵

Warto zaznaczyć, że dane doświadczalne wskazują na możliwość kompetycyjnego hamowania przez ibuprofen działania małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegającego na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności co do ekstrapolacji tych danych do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu prawdopodobnie nie ma istotnego znaczenia klinicznego.⁶

Działanie paracetamolu

Dokładny mechanizm działania paracetamolu nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, jednak istnieje wiele dowodów wskazujących na jego ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Wyniki badań biochemicznych sugerują, że paracetamol ośrodkowo hamuje aktywność enzymu COX-2. Dodatkowo paracetamol może pobudzać aktywność 5-hydroksytryptaminy (serotoniny) w drodze zstępującej, co blokuje przekazywanie bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym. Badania wykazały bardzo słabe zdolności paracetamolu do hamowania obwodowej aktywności izoenzymów COX-1 i COX-2.⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Skuteczność kliniczna ibuprofenu i paracetamolu została potwierdzona w leczeniu różnych rodzajów bólu, w tym:

• Bólu głowy
• Bólu zębów
• Bólu menstruacyjnego
• Gorączki
• Bólu i gorączki związanych z przeziębieniem oraz grypą
• Bólu gardła
• Bólów mięśniowych
• Urazów tkanek miękkich
• Bólów pleców

⁸

Inflanor Plus jest szczególnie pomocny w leczeniu bólu wymagającego zastosowania silniejszych leków przeciwbólowych niż 400 mg ibuprofenu lub 1000 mg paracetamolu stosowanych osobno. Ponadto działa szybciej jako produkt przeciwbólowy niż sam ibuprofen.⁹

Wyniki badań klinicznych po podaniu 2 tabletek Inflanor Plus

Przeprowadzono randomizowane badania z podwójnie ślepą próbą oceniające skuteczność produktu złożonego w modelu ostrego, pooperacyjnego bólu zęba. Wyniki badań wykazały, że:¹⁰

1. Inflanor Plus wykazuje większą skuteczność przeciwbólową niż:
   • 1000 mg paracetamolu (p<0,0001)
   • 400 mg ibuprofenu (p<0,05)
2. Inflanor Plus charakteryzuje się szybkim początkiem działania:
   • „Potwierdzone odczuwalne działanie przeciwbólowe” osiągane przy medianie 18,3 minut
   • Początek działania znacząco szybszy niż w przypadku ibuprofenu 400 mg (23,8 minuty, p=0,0015)
   • „Silniejsze działanie przeciwbólowe” przy medianie 44,6 minut, co jest znacznie szybciej niż w przypadku 400 mg ibuprofenu (70,5 minuty, p<0,0001)
3. Czas trwania działania przeciwbólowego Inflanor Plus wynosi 9,1 godziny, co jest znacząco dłuższe niż w przypadku:
   • 500 mg paracetamolu (4 godziny)
   • 1000 mg paracetamolu (5 godzin)
4. Ogólna ocena satysfakcji pacjentów:
   • 93,2% badanych oceniło produkt jako „dobry”, „bardzo dobry” lub „doskonały” w łagodzeniu bólu
   • Inflanor Plus uzyskał znacząco lepsze rezultaty niż 1000 mg paracetamolu (p<0,0001)

¹¹

W kolejnych badaniach randomizowanych z podwójnie ślepą próbą oceniano skuteczność Inflanor Plus w leczeniu przewlekłego bólu kolana. Wyniki tych badań wykazały, że:¹²

1. Inflanor Plus wykazuje większą skuteczność przeciwbólową niż 1000 mg paracetamolu:
   • W leczeniu krótkotrwałym (p<0,01)
   • W leczeniu długotrwałym (p<0,01)
2. Ogólna ocena satysfakcji pacjentów:
   • 60,2% badanych oceniło produkt jako „dobry” lub „doskonały” w długotrwałym leczeniu bólu kolana
   • Inflanor Plus uzyskał znacząco lepsze rezultaty niż 1000 mg paracetamolu (p<0,001)

¹³

Porównanie skuteczności przeciwbólowej Inflanor Plus