N-2-demetylopropyfenazon
N-2-demetylopropyfenazon to metabolit propyfenazonu, który należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z rodziny pirazolonów. Substancja ta powstaje w wyniku demetylacji propyfenazonu w procesie metabolizmu wątrobowego.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia N-2-demetylopropyfenazonu może być istotne w badaniach farmakokinetycznych oraz w diagnostyce toksykologicznej. Związek ten wykazuje słabsze działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne niż związek macierzysty.
Metabolit ten jest wydalany głównie przez nerki, co ma znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek, gdzie może dochodzić do jego kumulacji. W praktyce klinicznej oznaczanie N-2-demetylopropyfenazonu wykorzystuje się głównie w badaniach naukowych dotyczących farmakokinetyki propyfenazonu oraz w medycynie sądowej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Cefalgin Migraplus to lek zawierający 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazonu oraz 50 mg kofeiny, charakteryzujący się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut do 2 godzin, wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, a jego biologiczny okres półtrwania wynosi 1-3 godziny. Propyfenazon osiąga maksymalne stężenie po około 30 minutach, wiąże się z białkami w około 10%, a jego okres półtrwania to 2,1-2,4 godziny. Kofeina wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie po 1-1,5 godziny, wiąże się z białkami w 17%, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Wszystkie trzy składniki są metabolizowane w wątrobie i wydalane głównie przez nerki, z niewielkim udziałem postaci niezmienionej (paracetamol 5%, propyfenazon 1%, kofeina 1-2%).
białko osocza, biodostępność, kofeina, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-2-demetylopropyfenazon, niewydolność nerek, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, paraksantyna, propyfenazon, przedawkowanie, przewód pokarmowy, schorzenie wątroby, teobromina, teofilina, wchłanianie kofeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami, wydalanie kofeiny, wydalanie paracetamolu, zaburzenie funkcji wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Propyfenazon wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 30 minut po podaniu. W monoterapii 150 mg propyfenazonu Cmax wynosi 1,7 ± 0,4 μm/ml, natomiast w skojarzeniu z paracetamolem (np. w preparacie Saridon) wzrasta do 2,5 ± 0,9 μm/ml. Substancja wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (~10%) i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm propyfenazonu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje główny metabolit N-2-demetylopropyfenazon stanowiący około 80% metabolitów, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, kwas glukuronowy, lek przeciwbólowy, metabolit, mleko kobiece, N-2-demetylopropyfenazon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, propyfenazon, przewód pokarmowy, stężenie we krwi, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie w postaci niezmienionej, wydalanie z moczem
