izomer D
Izomer D oznacza prawoskrętną formę stereochemiczną związku chemicznego. W biochemii i farmakologii jest to istotne rozróżnienie, ponieważ organizmy biologiczne często reagują odmiennie na różne stereoizomery tej samej substancji. Przykładem może być dekstrometorfan (izomer D morfiny), który wykazuje działanie przeciwkaszlowe, ale nie ma właściwości przeciwbólowych ani uzależniających jak morfina.
Prawostronna konfiguracja izomerów ma szczególne znaczenie w farmakoterapii. Liczne leki są dostępne jako pojedyncze izomery D, ponieważ wykazują lepsze powinowactwo do receptorów biologicznych lub mają korzystniejszy profil działania niż ich lewoskrętne odpowiedniki. Przykładami takich leków są dekstroamfetamina czy dekstrometorfan, które mają inne właściwości farmakologiczne niż ich izomery L.
W praktyce medycznej rozróżnienie między izomerami ma krytyczne znaczenie dla skuteczności terapii i profilowania działań niepożądanych. Metabolizm izomerów D może przebiegać inaczej niż ich lewoskrętnych odpowiedników, co wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę stosowanych leków. Dokładna charakterystyka stereochemiczna substancji leczniczych jest więc kluczowa dla bezpieczeństwa farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atenza 36 mg
Metylofenidatu chlorowodorek, klasyfikowany jako sympatykomimetyk ośrodkowy (kod ATC: N06BA04), wykazuje działanie poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy w neuronach presynaptycznych, co zwiększa ich uwalnianie do przestrzeni pozaneuronalnej. Substancja ta występuje jako mieszanina racemiczna izomerów L- i D-, z przewagą aktywności farmakologicznej izomeru D. W populacji pediatrycznej potwierdzono skuteczność kliniczną metylofenidatu w dawkach zapewniających efekt terapeutyczny do 12 godzin po pojedynczym podaniu rano. Badania obejmujące 416 dzieci wykazały stabilizację objawów ADHD zarówno u pacjentów wcześniej leczonych, jak i u tych, którzy nie stosowali wcześniej metylofenidatu.
ADHD, badania kliniczne, izomer D, kryteria DSM-IV, metylofenidat, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, mieszanina racemiczna, neuron presynaptyczny, neuroprzekaźniki, OUN, podwójna ślepa próba, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przestrzeń pozaneuronalna, skala AISRS, skala CAARS, sympatykomimetyki, układ dopaminergiczny, wychwyt zwrotny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium folinate Kalceks 10 mg/ml
Calcium folinate Kalceks zawiera racemiczny folinian wapnia, składający się z enancjomerów D i L, z których aktywnym farmakologicznie jest L-5-formylotetrahydrofolian (L-5-formylo-THF). Po podaniu domięśniowym dostępność biologiczna jest porównywalna z dożylną, choć Cmax jest niższe. Maksymalne stężenie kwasu folinowego w surowicy osiągane jest w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym. Po dawce 25 mg AUC dla L-5-formylo-THF wynosi 28,4 ± 3,5 mg×min/L, a dla metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 112 mg×min/L. Stężenie nieaktywnego izomeru D jest wyższe niż aktywnego L, co ma znaczenie kliniczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i śluzówce jelita, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których głównym jest 5-metylo-THF.
5-metylo-THF, AUC, Calcium folinate Kalceks, folinian wapnia, izomer D, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, wydalanie nerkowe