5-metylo-THF
5-metylo-THF (5-metylotetrahydrofolian) to aktywna forma kwasu foliowego (witaminy B9) w organizmie, odgrywająca kluczową rolę w licznych procesach metabolicznych. Jest głównym donorem grup metylowych w reakcjach biochemicznych, co ma istotne znaczenie w syntezie DNA, RNA oraz metabolizmie aminokwasów.
Ta forma folianu uczestniczy w procesie remetylacji homocysteiny do metioniny, co jest szczególnie ważne dla prawidłowego funkcjonowania układu sercowo-naczyniowego. Niedobór 5-metylo-THF może prowadzić do hiperhomocysteinemii, która stanowi czynnik ryzyka chorób sercowo-naczyniowych oraz powikłań neuropsychiatrycznych.
Znaczenie kliniczne 5-metylo-THF podkreśla fakt, że u osób z polimorfizmem genu MTHFR (reduktazy metylenotetrahydrofolianowej), który występuje u około 10-15% populacji, występują trudności w konwersji kwasu foliowego do jego aktywnej formy. W takich przypadkach suplementacja bezpośrednio 5-metylo-THF może być bardziej efektywna niż standardowy kwas foliowy.
W praktyce klinicznej 5-metylo-THF stosuje się w profilaktyce wad cewy nerwowej u płodu, w leczeniu niedokrwistości megaloblastycznej oraz jako wsparcie terapii u pacjentów z hiperhomocysteinemią. Coraz częściej wykorzystuje się go również w leczeniu zaburzeń neuropsychiatrycznych, takich jak depresja czy zaburzenia poznawcze.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium Folinate Kabi 10 mg/ml
Folinian wapnia, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu domięśniowym jest porównywalna do dożylnego, jednak Cmax jest niższe. Po dożylnym podaniu 25 mg, maksymalne stężenie kwasu folinowego osiągane jest w ciągu 10 minut. AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylo-THF wynosi 28,4±3,5 mg/min/l, natomiast dla metabolitu 5-metylo-THF jest znacznie wyższe i wynosi 129±112 mg/min/l. Okres półtrwania aktywnej formy L wynosi 32-35 minut, a nieaktywnej formy D 352-485 minut, z całkowitym okresem półtrwania metabolitów około 6 godzin. Folinian wapnia jest głównie wydalany przez nerki (80-90% dawki), a droga jelitowa odpowiada za eliminację 5-8% dawki.
5-metylo-THF, AUC, biodostępność układowa, enancjomer, faza eliminacji, folinian wapnia, formylotetrahydrofolian, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Kwas folinowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas folinowy (5-formylotetrahydrofolian), stosowany w postaci folinianu wapnia, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu domięśniowym, porównywalną z dożylną, choć Cmax jest niższe. Maksymalne stężenie substancji macierzystej osiągane jest szybko, w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym. Po dawce 25 mg AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylotetrahydrofolianu wynosi 28,4 ± 3,5 mg×min/l, natomiast dla głównego metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 112 mg×min/l. W surowicy stężenie nieaktywnego izomeru D przewyższa stężenie formy aktywnej L. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie i błonie śluzowej jelita, a okres półtrwania eliminacyjnego formy L wynosi 32-35 minut, podczas gdy forma D utrzymuje się znacznie dłużej (352-485 minut). Całkowity okres półtrwania aktywnych metabolitów to około 6 godzin, niezależnie od drogi podania (i.v. lub i.m.).
5-formylotetrahydrofolian, 5-metylo-THF, biodostępność układowa, biotransformacja, błona śluzowa jelita, droga nerkowa, folinian wapnia, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, kwas foliowy, L-5-formylo-THF, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium folinate Kalceks 10 mg/ml
Calcium folinate Kalceks zawiera racemiczny folinian wapnia, składający się z enancjomerów D i L, z których aktywnym farmakologicznie jest L-5-formylotetrahydrofolian (L-5-formylo-THF). Po podaniu domięśniowym dostępność biologiczna jest porównywalna z dożylną, choć Cmax jest niższe. Maksymalne stężenie kwasu folinowego w surowicy osiągane jest w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym. Po dawce 25 mg AUC dla L-5-formylo-THF wynosi 28,4 ± 3,5 mg×min/L, a dla metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 112 mg×min/L. Stężenie nieaktywnego izomeru D jest wyższe niż aktywnego L, co ma znaczenie kliniczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i śluzówce jelita, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których głównym jest 5-metylo-THF.
5-metylo-THF, AUC, Calcium folinate Kalceks, folinian wapnia, izomer D, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, wydalanie nerkowe