kompleks z β-cyklodekstryną
Kompleks z β-cyklodekstryną to struktura supramolekularna powstająca w wyniku interakcji między β-cyklodekstryną a inną cząsteczką (tzw. gostem). β-cyklodekstryna jest cyklicznym oligosacharydem składającym się z siedmiu jednostek glukozy połączonych wiązaniami α-1,4-glikozydowymi, o charakterystycznym kształcie ściętego stożka z hydrofilową powierzchnią zewnętrzną i hydrofobową wnęką.
W farmacji kompleksy z β-cyklodekstryną wykorzystywane są do poprawy rozpuszczalności trudno rozpuszczalnych substancji leczniczych, zwiększenia ich biodostępności oraz stabilności chemicznej i fizycznej. Mechanizm tworzenia kompleksu polega na włączeniu cząsteczki leku (lub jej fragmentu) do wnętrza hydrofobowej wnęki β-cyklodekstryny, co chroni ją przed środowiskiem zewnętrznym.
Kompleksy z β-cyklodekstryną mogą być tworzone z różnymi substancjami leczniczymi, w tym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, lekami przeciwnowotworowymi, hormonami steroidowymi czy antybiotykami. Wykorzystanie tych kompleksów w formulacjach farmaceutycznych pozwala na kontrolowane uwalnianie leku, maskowanie nieprzyjemnego smaku i zapachu oraz redukcję podrażnień błon śluzowych przewodu pokarmowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Flamexin 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa piroksykamu w kompleksie z β-cyklodekstryną (produkt Flamexin) wykazały brak istotnego ryzyka toksycznego przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania farmakologiczne, toksyczności przewlekłej, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego nie ujawniły zagrożeń klinicznych. Wysokie dawki, przekraczające 60-krotność dawki terapeutycznej, indukowały uszkodzenia żołądka i jelit oraz martwicę brodawek nerkowych, jednak takie ekspozycje są nieosiągalne w standardowej terapii. Kompleksowanie piroksykamu z β-cyklodekstryną nie zmienia profilu bezpieczeństwa w porównaniu do samej substancji czynnej.
bezpieczeństwo farmakologiczne, biodostępność substancji czynnej, dystocja, farmakokinetyka, genotoksyczność, inhibitor syntezy prostaglandyn, kompleks z β-cyklodekstryną, martwica brodawek nerkowych, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, piroksykam, piroksykam z β-cyklodekstryną, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, toksyczność narządowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zamknięcie przewodu tętniczego