m-chlorofenylopiperazyna

M-chlorofenylopiperazyna (mCPP) to związek chemiczny z grupy piperazyn, będący metabolitem trazodonu i nefazodonu – leków przeciwdepresyjnych. Substancja ta wykazuje działanie agonistyczne na receptory serotoninowe, głównie 5-HT2C, co wiąże się z jej psychoaktywnymi właściwościami.

W badaniach klinicznych mCPP wykorzystywana jest jako narzędzie do oceny funkcji układu serotoninergicznego, szczególnie w zaburzeniach psychicznych, takich jak depresja, zaburzenia lękowe czy zaburzenia odżywiania. Podanie mCPP może wywoływać objawy lękowe u pacjentów z zaburzeniami lękowymi, co wykorzystuje się w badaniach nad patofizjologią tych zaburzeń.

W kontekście medycznym ważne jest również, że mCPP może być składnikiem tzw. „dopalaczy” czy narkotyków syntetycznych, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, takich jak niepokój, zaburzenia nastroju, nudności, bóle głowy czy zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Klinicyści powinni brać pod uwagę możliwość zatrucia mCPP w diagnostyce różnicowej stanów pobudzenia i innych objawów psychopatologicznych, szczególnie u młodych pacjentów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trazodone Neuraxpharm 150 mg

Produkt leczniczy Trazodone Neuraxpharm, zawierający trazodon chlorowodorek, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybki początek działania. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, gdzie izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 katalizuje przemianę trazodonu do aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny. Procesy metaboliczne obejmują N-utlenianie oraz hydroksylację, które wpływają na biodostępność i czas działania leku. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji wynosi od 5 do 13 godzin, co determinuje schemat dawkowania i utrzymanie efektu terapeutycznego.
biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, eliminacja trazodonu, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens trazodonu, m-chlorofenylopiperazyna, metabolizm trazodonu, mikrosomy wątroby, N-utlenianie, okres półtrwania, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka kobiecego, szlak metaboliczny, trazodon chlorowodorek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie przez nerki
Leksykon substancji czynnych
Trazodon – Właściwości farmakokinetyczne

Trazodon charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 4-8 godzin, zależnie od postaci farmaceutycznej i dawki. Dla postaci o zmodyfikowanym i przedłużonym uwalnianiu (Azoneurax, Trittico CR, Trittico XR) Cmax wynosi od około 0,7 µg/ml (75 mg) do 1,2 µg/ml (150 mg), a pole pod krzywą stężenia leku w czasie (AUC) waha się od 8 do 18 µg/ml/h. W przypadku Trittico XR, po dawce 300 mg Cmax osiąga 1179 ng/ml, a po wielokrotnym podaniu 2366 ng/ml, z okresem Tmax wynoszącym 6-8 godzin. Okres półtrwania wynosi około 10-13 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Trazodon podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, co ma istotne znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolity, w tym aktywny farmakologicznie m-chlorofenylopiperazyna, są wydalane głównie z moczem.
AUC, CYP3A4, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, interakcja lekowa, klirens leku, m-chlorofenylopiperazyna, metabolit, metabolizm leku, natychmiastowe uwalnianie, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, stężenie maksymalne leku, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie depresyjne, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Interakcje leku – Azoneurax 150 mg

Trazodon, substancja czynna preparatu Azoneurax, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizm trazodonu odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, co powoduje, że inhibitory tego enzymu (np. erytromycyna, ketokonazol, rytonawir) mogą podwajać stężenie leku w osoczu, prowadząc do działań niepożądanych takich jak nudności, omdlenia i hipotonia. Z kolei induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenytoina, barbiturany) obniżają stężenie trazodonu nawet o 76%, co może osłabić efekt terapeutyczny i wymaga monitorowania oraz ewentualnej korekty dawki. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów monoaminooksydazy oraz leków sedatywnych, ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, ciężkiej hipotensji ortostatycznej oraz nasilonej sedacji.
Azoneurax, barbituranym, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, digoksyna, działanie niepożądane, działanie niepożądane układu sercowo-naczyniowego, działanie synergistyczne, działanie uspokajające, erytromycyna, fenytoina, fluoksetyna, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, klonidyna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek wydłużający odstęp QT, lewodopa, m-chlorofenylopiperazyna, metabolizm trazodonu, nefazodon, niemiarowość komorowa, parametr koagulologiczny, pochodna fenotiazyny, rytonawir, torsade de pointes, trazodon, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trazodone Neuraxpharm 100 mg

Trazodon charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz wysoką dostępnością biologiczną, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego we krwi. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, gdzie kluczową rolę odgrywa izoenzym CYP3A4 z rodziny cytochromu P450, odpowiedzialny za przekształcenie trazodonu do aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny. Główne szlaki metaboliczne obejmują N-utlenianie oraz hydroksylację. Wydalanie leku następuje przede wszystkim przez nerki, zarówno w postaci metabolitów niezwiązanych, jak i sprzężonych, a proces eliminacji ma charakter dwuetapowy z okresem półtrwania w fazie końcowej wynoszącym od 5 do 13 godzin, co ma istotne znaczenie dla schematów dawkowania.
CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja, karmienie piersią, klirens leku, m-chlorofenylopiperazyna, metabolit, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, N-utlenianie, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie terapeutyczne, trazodon, wydalanie z moczem, wydalanie z organizmu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trazodone Neuraxpharm 50 mg

Trazodon Neuraxpharm charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co umożliwia szybki początek działania terapeutycznego. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4 z rodziny cytochromu P450, obejmującemu N-utlenianie i hydroksylację. W wyniku tych procesów powstaje aktywny metabolit m-chlorofenylopiperazyna, który wpływa na całkowity efekt farmakologiczny. Profil farmakokinetyczny trazodonu pozostaje podobny niezależnie od dawki (50 mg, 100 mg, 150 mg), choć stężenia osoczowe są proporcjonalne do podanej dawki.
aktywność farmakologiczna, cytochrom P450, efekt farmakologiczny, faza końcowa eliminacji, hydroksylacja, induktor CYP3A4, interakcje lekowe, izoenzym CYP3A4, klirens trazodonu, koniugacja, m-chlorofenylopiperazyna, metabolity leku, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, postać niezwiązana leku, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie osoczowe, trazodon, trazodon chlorowodorek, upośledzenie funkcji nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie leku
Leksykon leków
Interakcje leku – Azoneurax 75 mg

Trazodon, substancja czynna leku Azoneurax, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, ketokonazol, rytonawir), które mogą podwajać stężenie trazodonu w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych takich jak nudności, omdlenia i hipotonia. Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną (400 mg/dobę) może obniżyć stężenie trazodonu i jego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny odpowiednio o 76% i 60%, co wymaga monitorowania skuteczności i ewentualnej korekty dawki. Ponadto, trazodon nasila działanie leków uspokajających, nasennych, przeciwlękowych i przeciwhistaminowych, co może wymagać zmniejszenia ich dawek. Interakcje farmakodynamiczne obejmują ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD) oraz inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), z zaleceniem unikania takiego połączenia i zachowania odpowiednich okresów karencji (2 tygodnie po IMAO i 1 tydzień po trazodonie). Współistniejące stosowanie trazodonu z lekami wydłużającymi odstęp QT wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko torsade de pointes.
Azoneurax, chlorowodorek, chlorpromazyna, choroba Parkinsona, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fenytoina, flufenazyna, fluoksetyna, guanetydyna, hipotonia ortostatyczna, IMAO, indynawir, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klonidyna, leczenie przeciwzakrzepowe, lek hipotensyjny, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, lewomepromazyna, m-chlorofenylopiperazyna, nefazodon, niemiarowość komorowa, odstęp QT, perfenazyna, pochodna fenotiazyny, rytonawir, sedacja, środek zwiotczający mięśnie, TLPD, torsade de pointes, trazodon, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wziewny środek znieczulający, zespół serotoninowy
Leksykon substancji czynnych
Trazodon – Interakcje

Trazodon wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, indynawir, nefazodon) mogą znacząco zwiększać stężenie trazodonu w osoczu, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki leku lub unikania takiego połączenia (np. rytonawir 200 mg BID podwaja stężenie trazodonu). Z kolei induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina (400 mg/dobę), obniżają stężenie trazodonu i jego aktywnego metabolitu m-CPP odpowiednio o 76% i 60%, co może wymagać zwiększenia dawki trazodonu. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu trazodonu z lekami zwiększającymi stężenie serotoniny (IMAO, TCA, SSRI, buprenorfina), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, a także z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, zwłaszcza wydłużającymi odstęp QT oraz pochodnymi fenotiazyny, które mogą wywołać ciężką hipotonię ortostatyczną.
benzodiazepina, czas protrombinowy, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, farmakokinetyka trazodonu, funkcja psychomotoryczna, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, IMAO, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, m-chlorofenylopiperazyna, metabolizm trazodonu, niemiarowość komorowa, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, profil farmakologiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, torsade de pointes, trazodon, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Trazodone Neuraxpharm 100 mg

Trazodon wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z buprenorfiną, buprenorfiną/naloksonem oraz fluoksetyną, a także na interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, ketokonazol, rytonawir), które mogą ponad dwukrotnie zwiększać stężenie trazodonu w osoczu, prowadząc do nudności, omdleń i hipotensji. Karbamazepina w dawce 400 mg/dobę obniża stężenie trazodonu i jego aktywnego metabolitu m-chlorofenylopiperazyny odpowiednio o 76% i 60%, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Ponadto, jednoczesne stosowanie trazodonu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami MAO oraz pochodnymi fenotiazyny wiąże się z wysokim ryzykiem poważnych działań niepożądanych, takich jak zespół serotoninowy czy ciężkie niedociśnienie ortostatyczne.
barbiturany, buprenorfina, chloropromazyna, cymetydyna, czas protrombinowy, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne, działanie uspokajające, farmakokinetyka trazodonu, fenytoina, flufenazyna, fluoksetyna, inhibitor CYP, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, klonidyna, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwpsychotyczne, lewodopa, lewomepromazyna, m-chlorofenylopiperazyna, niedociśnienie ortostatyczne, niemiarowość komorowa, perfenazyna, rytonawir, torsade de pointes, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ serotoninowy, warfaryna, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół serotoninowy, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Trazodone Neuraxpharm 150 mg

Trazodon, jako lek przeciwdepresyjny o złożonym mechanizmie działania i metabolizmie, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, ketokonazol, rytonawir), które mogą zwiększać stężenie trazodonu w osoczu ponad dwukrotnie, prowadząc do nudności, omdleń i hipotensji, co wymaga unikania takiego skojarzenia lub zmniejszenia dawki leku. Induktory enzymatyczne (karbamazepina, fenytoina, barbiturany) mogą obniżać stężenie trazodonu nawet o 76%, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Połączenie z buprenorfiną zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, a stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego i przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, trazodon może nasilać działanie leków sedatywnych, środków zwiotczających mięśnie oraz leków wydłużających odstęp QT, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania kardiologicznego.
barbiturat, buprenorfina, chloropromazyna, digoksyna, erytromycyna, fenytoina, flufenazyna, fluoksetyna, IMAO, induktor enzymatyczny, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klonidyna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, lewomepromazyna, m-chlorofenylopiperazyna, nefazodon, niedociśnienie ortostatyczne, niemiarowość komorowa, perfenazyna, pochodna fenotiazyny, rytonawir, sedacja, środek zwiotczający mięśnie, torsade de pointes, trazodon, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, wziewny środek znieczulający, zespół serotoninowy, ziele dziurawca