kwas 5-metylotetrahydrofoliowy
Kwas 5-metylotetrahydrofoliowy (5-MTHF) to biologicznie aktywna forma kwasu foliowego, która odgrywa kluczową rolę w metabolizmie jednowęglowym w organizmie. Jest główną formą folianów w osoczu i głównym donorem grup metylowych w wielu procesach biochemicznych, w tym w konwersji homocysteiny do metioniny.
5-MTHF powstaje w wyniku redukcji kwasu foliowego przez enzym reduktazę metylenotetrahydrofolianową (MTHFR). Osoby z polimorfizmami genu MTHFR mogą mieć ograniczoną zdolność do przekształcania kwasu foliowego w jego aktywną formę, co może prowadzić do podwyższonego poziomu homocysteiny i zwiększonego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.
W praktyce klinicznej kwas 5-metylotetrahydrofoliowy jest stosowany jako suplement u pacjentów z deficytem folianów, szczególnie u osób z wariantami genetycznymi MTHFR, kobiet w ciąży (w profilaktyce wad cewy nerwowej płodu), pacjentów z hiperhomocysteinemią oraz w leczeniu wspomagającym depresji i zaburzeń neurodegeneracyjnych. W przeciwieństwie do kwasu foliowego, 5-MTHF nie wymaga konwersji enzymatycznej, co czyni go bardziej biodostępnym dla organizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium Folinate Kabi 10 mg/ml
Folinian wapnia, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od drogi podania. Biodostępność po podaniu domięśniowym jest porównywalna do dożylnego, jednak Cmax jest niższe. Po dożylnym podaniu 25 mg, maksymalne stężenie kwasu folinowego osiągane jest w ciągu 10 minut. AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylo-THF wynosi 28,4±3,5 mg/min/l, natomiast dla metabolitu 5-metylo-THF jest znacznie wyższe i wynosi 129±112 mg/min/l. Okres półtrwania aktywnej formy L wynosi 32-35 minut, a nieaktywnej formy D 352-485 minut, z całkowitym okresem półtrwania metabolitów około 6 godzin. Folinian wapnia jest głównie wydalany przez nerki (80-90% dawki), a droga jelitowa odpowiada za eliminację 5-8% dawki.
5-metylo-THF, AUC, biodostępność układowa, enancjomer, faza eliminacji, folinian wapnia, formylotetrahydrofolian, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium folinate Sandoz 10 mg/ml
Calcium folinate Sandoz 10 mg/ml, zawierający folinian wapnia jako racemat kwasu folinowego, wykazuje szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po podaniu dożylnym, już w ciągu 10 minut, co świadczy o szybkim rozprowadzeniu leku. Dostępność biologiczna po podaniu domięśniowym jest porównywalna do dożylnej, jednak Cmax jest niższe. Po podaniu dawki 25 mg, AUC dla aktywnej formy L-5-formylo-THF wynosi 28,4 ± 3,5 mg × min/l, a dla metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 11 mg × min/l. Stężenie nieaktywnego izomeru D przewyższa stężenie formy L, co ma znaczenie dla farmakokinetyki i działania terapeutycznego.
AUC, dostępność biologiczna, dostępność układowa, eliminacja jelitowa, enancjomer aktywny, folinian wapnia, formylotetrahydrofolian, kinetyka eliminacji, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, racemat, roztwór do wstrzykiwań, stężenie leku w surowicy, wydalanie nerkowe - Leksykon substancji czynnych
Kwas folinowy – Właściwości farmakokinetyczne
Kwas folinowy (5-formylotetrahydrofolian), stosowany w postaci folinianu wapnia, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu domięśniowym, porównywalną z dożylną, choć Cmax jest niższe. Maksymalne stężenie substancji macierzystej osiągane jest szybko, w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym. Po dawce 25 mg AUC dla aktywnego enancjomeru L-5-formylotetrahydrofolianu wynosi 28,4 ± 3,5 mg×min/l, natomiast dla głównego metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 112 mg×min/l. W surowicy stężenie nieaktywnego izomeru D przewyższa stężenie formy aktywnej L. Biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie i błonie śluzowej jelita, a okres półtrwania eliminacyjnego formy L wynosi 32-35 minut, podczas gdy forma D utrzymuje się znacznie dłużej (352-485 minut). Całkowity okres półtrwania aktywnych metabolitów to około 6 godzin, niezależnie od drogi podania (i.v. lub i.m.).
5-formylotetrahydrofolian, 5-metylo-THF, biodostępność układowa, biotransformacja, błona śluzowa jelita, droga nerkowa, folinian wapnia, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, kwas foliowy, L-5-formylo-THF, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calcium folinate Kalceks 10 mg/ml
Calcium folinate Kalceks zawiera racemiczny folinian wapnia, składający się z enancjomerów D i L, z których aktywnym farmakologicznie jest L-5-formylotetrahydrofolian (L-5-formylo-THF). Po podaniu domięśniowym dostępność biologiczna jest porównywalna z dożylną, choć Cmax jest niższe. Maksymalne stężenie kwasu folinowego w surowicy osiągane jest w ciągu 10 minut po podaniu dożylnym. Po dawce 25 mg AUC dla L-5-formylo-THF wynosi 28,4 ± 3,5 mg×min/L, a dla metabolitu 5-metylo-THF 129 ± 112 mg×min/L. Stężenie nieaktywnego izomeru D jest wyższe niż aktywnego L, co ma znaczenie kliniczne. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i śluzówce jelita, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których głównym jest 5-metylo-THF.
5-metylo-THF, AUC, Calcium folinate Kalceks, folinian wapnia, izomer D, kwas 5-metylotetrahydrofoliowy, kwas D/L-5-formylo-tetrahydrofoliowy, kwas folinowy, L-5-formylotetrahydrofolian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osmolalność, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, wydalanie nerkowe