biosynteza ergosterolu
Biosynteza ergosterolu to kluczowy proces biochemiczny występujący w komórkach grzybów, drożdży oraz niektórych protistów, który prowadzi do produkcji ergosterolu – sterolu będącego istotnym składnikiem błon komórkowych tych organizmów. Ergosterol pełni w komórkach grzybów podobną rolę do cholesterolu w komórkach zwierząt, wpływając na płynność i przepuszczalność błon komórkowych.
Proces biosyntezy ergosterolu rozpoczyna się od acetylo-CoA i obejmuje szereg reakcji enzymatycznych, w tym cykl mewalonianowy, prowadzący do powstania skwalenu, który następnie ulega cyklizacji i dalszym modyfikacjom. Kluczowym etapem jest demetylacja w pozycji C-14 oraz wprowadzenie podwójnych wiązań w szkielecie sterolu, co różni ergosterol od cholesterolu.
Szlak biosyntezy ergosterolu stanowi ważny cel dla leków przeciwgrzybiczych, takich jak azole (flukonazol, itrakonazol) i allilominy (terbinafina). Azole hamują enzym 14-α-demetylazę cytochromu P450, co prowadzi do gromadzenia toksycznych prekursorów i zaburzenia integralności błony komórkowej grzyba. Selektywność tych leków wynika z różnic w szlakach biosyntezy steroli między komórkami grzybów a komórkami ssaków.
Zaburzenia biosyntezy ergosterolu mogą wpływać na wirulencję patogenów grzybiczych i ich odpowiedź na stres środowiskowy. Badania nad tym szlakiem metabolicznym dostarczają wiedzy na temat ewolucji grzybów oraz umożliwiają opracowywanie nowych strategii terapeutycznych w leczeniu infekcji grzybiczych, szczególnie w kontekście narastającej oporności na obecnie stosowane leki przeciwgrzybicze.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Terbinafina, będąca alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana ogólnoustrojowo w dawce 250 mg na tabletkę (odpowiadającej 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku). Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Istotne jest, że enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych i wpływu na metabolizm hormonów.
biosynteza ergosterolu, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, infekcja dermatofitowa, interakcja międzylekowa, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, płytka paznokciowa, skwalen, stężenie w paznokciach, stężenie w skórze, terbinafina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Polfarmex 50 mg
Flukonazol, klasyfikowany jako J02AC01 w systemie ATC, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym dostępnym w tabletkach o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg. Jego mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów i skutkuje działaniem przeciwgrzybiczym. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro przeciwko gatunkom Candida (w tym C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, a także endemicznych pleśni. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na stężenia steroidów u zdrowych osób, a wyższe dawki (200-400 mg/dobę) nie wywoływały istotnych zmian hormonalnych ani interakcji z fenazonem.
biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, demetylacja lanosterolu, endogenne steroidy, ergosterol w błonie komórkowej, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów, fenazon, flukonazol, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, mechanizm działania leku, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pole pod krzywą stężenia leku, spektrum przeciwgrzybicze, stymulacja ACTH, testosteron w osoczu, triazol przeciwgrzybiczy, wrażliwość in vitro, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Polfarmex 100 mg
Flukonazol, aktywny składnik Fluconazole Polfarmex, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o kodzie ATC J02AC01, działającym poprzez selektywne hamowanie demetylacji 14 alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450, co prowadzi do utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na poziomy testosteronu i steroidów u zdrowych osób, a dawki 200-400 mg/dobę nie wykazywały istotnego wpływu na endogenne steroidy ani odpowiedź hormonalną po stymulacji ACTH. Flukonazol wykazuje skuteczność in vitro wobec Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis oraz Cryptococcus neoformans i innych pleśni endemicznych, jednak szczepy C. glabrata wykazują zmienną wrażliwość, a C. krusei są oporne. Wartości MIC korelują z efektywnością terapeutyczną, a AUC wykazuje liniową zależność z dawką i odpowiedzią kliniczną, szczególnie w kandydozie jamy ustnej i kandydemii.
14 alfa-metylosterol, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzybów, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, działanie przeciwgrzybicze, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, lekowrażliwość drobnoustrojów, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pole pod krzywą stężenia, stężenie endogennych steroidów, stężenie graniczne flukonazolu, stężenie testosteronu, stymulacja ACTH, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluxazol 150 mg
Flukonazol, substancja czynna leku Fluxazol, jest triazolowym środkiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania, skutecznie hamującym biosyntezę ergosterolu poprzez blokadę demetylacji 14-alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450 w komórkach grzybów. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów grzybiczych w porównaniu do ludzkich, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na poziomy testosteronu i steroidów u zdrowych osób, a nawet dawki 200-400 mg/dobę nie wykazywały klinicznie istotnych zaburzeń hormonalnych. Flukonazol nie oddziałuje istotnie na metabolizm fenazonu, co wskazuje na minimalne interakcje z enzymami metabolicznymi pacjenta.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, enzym cytochromu P450, fenazon, flukonazol, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, lekowrażliwość drobnoustroju, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia, stężenie graniczne flukonazolu, stężenie testosteronu w osoczu, stymulacja ACTH - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazolum Aflofarm 5 mg/ml
Flukonazol, dostępny w postaci syropu o stężeniu 5 mg/ml (Fluconazolum Aflofarm), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-1,5 godziny, a okres półtrwania wynosi około 30 godzin u dorosłych, co umożliwia dawkowanie raz na dobę lub rzadziej. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach, z możliwością przyspieszenia poprzez dawkę nasycającą. Flukonazol ma dużą objętość dystrybucji z niskim wiązaniem z białkami osocza (11-12%), co pozwala na szeroką penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (80% stężenia osoczowego), skóry (stężenia w warstwie rogowej do 73 μg/g przy dawce 50 mg/dobę) oraz paznokci (4,05 μg/g w zdrowych paznokciach po 4 miesiącach terapii). Metabolizm flukonazolu jest minimalny (11% wydalane z moczem w postaci metabolitów), a lek jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (około 80%). U pacjentów z GFR < 20 ml/min okres półtrwania wydłuża się do 98 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania; flukonazol jest częściowo usuwany podczas hemodializy (około 50% w 3 godziny). U dzieci i wcześniaków obserwuje się dłuższy okres półtrwania (15-74 godziny) oraz większą objętość dystrybucji (880-950 ml/kg), co wynika z niedojrzałości funkcji nerek.
azol przeciwgrzybiczny, biodostępność, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, dawka nasycająca, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, flukonazol, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, Histoplasma capsulatum, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2C9, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, klirens flukonazolu, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, okres półtrwania flukonazolu, Paracoccidioides brasiliensis, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, triazol, warstwa rogowa, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukonazol Actavis 150 mg
Flukonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli (kod ATC: J02AC01), działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu i uszkodzenia błony komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływają na stężenia steroidów u zdrowych osób, a nawet dawki 200-400 mg/dobę nie wywołują klinicznie istotnych zmian hormonalnych. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko szczepom Candida (np. C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), jednak C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne. MIC dla C. guilliermondii jest wyższe niż dla C. albicans. Lek jest także aktywny przeciwko Cryptococcus neoformans, C. gattii oraz pleśniom endemicznym (Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis).
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, epidemiologiczny punkt odcięcia, ergosterol, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, oznaczanie lekowrażliwości, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie graniczne flukonazolu, terapia przeciwgrzybicza, triazol, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazole hameln 200 mg
Worykonazol, będący pochodną triazolu, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczny wobec licznych patogenów, w tym szczepów opornych na flukonazol, takich jak Candida krusei, C. glabrata oraz Aspergillus spp. Mechanizm działania polega na hamowaniu demetylacji 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2 425 ng/ml, a maksymalnych 3 742 ng/ml, bez korelacji z efektywnością terapeutyczną, jednak wyższe stężenia wiązały się z hepatotoksycznością i zaburzeniami widzenia. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla najczęstszych patogenów Candida i Aspergillus zwykle wynoszą poniżej 1 mg/l, a interpretacja wyników powinna opierać się na kryteriach EUCAST. Worykonazol wykazał kliniczną skuteczność w leczeniu inwazyjnej aspergilozy, kandydemii oraz zakażeń rzadkimi patogenami, takimi jak Scedosporium i Fusarium, zarówno u dorosłych, jak i dzieci.
allogeniczne przeszczepienie macierzystych komórek krwiotwórczych, Aspergillus fumigatus, aspergiloza płucna, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, cytochrom P450, fuzarioza, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydemia, kandydoza przełyku, kondycjonowanie mieloablacyjne, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, nieprawidłowe wyniki czynności wątroby, ostra białaczka szpikowa, ostra inwazyjna aspergiloza, przeszczepienie szpiku, wydłużenie odstępu QTc, zakażenie Fusarium, zakażenie Scedosporium - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erfin 250 mg
Terbinafina, substancja czynna leku Erfin, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, sklasyfikowaną w grupie ATC D01BA02. Jej mechanizm polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do zahamowania wzrostu i śmierci komórek grzybiczych. Terbinafina wykazuje wysoką skuteczność już w niskich stężeniach, obejmując główne patogeny dermatofitowe, takie jak Trichophyton (m.in. T. rubrum, T. mentagrophytes), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, a także grzyby pleśniowe i niektóre gatunki grzybów dimorficznych, co czyni ją lekiem z wyboru w terapii zakażeń skóry, włosów i paznokci.
alliloamina, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, grzyb dimorficzny, grzyb pleśniowy, grzybica paznokci, Microsporum, patogen grzybiczny, terbinafina, zakażenie dermatofitowe - Leksykon substancji czynnych
Flukonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Flukonazol, będący triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym, działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W dawkach do 400 mg/dobę nie wykazuje istotnego wpływu na stężenia endogennych steroidów u ludzi. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego in vitro, skuteczny przeciwko większości klinicznie istotnych szczepów Candida (z wyjątkiem C. krusei i C. auris, które są oporne, oraz C. glabrata o zmniejszonej wrażliwości), a także na Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemiczne grzyby pleśniowe. Wartości MIC dla poszczególnych gatunków wahają się, np. dla C. albicans MIC ≤2 mg/l oznacza wrażliwość, a >4 mg/l oporność; dla C. glabrata wszystkie szczepy klasyfikowane są jako „I” (wrażliwe przy zwiększonej ekspozycji), a szczepy z MIC >16 mg/l jako oporne. Flukonazol nie jest zalecany do leczenia zakażeń wywołanych przez C. krusei ze względu na naturalną oporność.
biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, dysfagia, ergosterol, farmakokinetyka/farmakodynamika, gryzeofulwina, grzybica owłosionej skóry głowy, Histoplasma capsulatum, hormon adrenokortykotropowy, kandydoza jamy ustnej, kandydoza systemowa, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, stężenie graniczne flukonazolu, triazol przeciwgrzybiczny, układ enzymatyczny, wartość MIC, zakażenie grzybicze, zakażenie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluxazol 200 mg
Flukonazol, będący pochodną triazolu (kod ATC: J02AC01), działa przeciwgrzybiczo poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Mechanizm ten skutkuje nagromadzeniem 14-alfa-metylosteroli i utratą integralności błony komórkowej, co hamuje wzrost patogenów grzybiczych. Flukonazol wykazuje wysoką selektywność wobec enzymów grzybów, co przekłada się na ograniczone działania niepożądane u pacjentów. Badania kliniczne potwierdzają, że dawki terapeutyczne, nawet do 400 mg/dobę, nie wpływają istotnie na gospodarkę hormonalną ani metabolizm leków takich jak fenazon. Spektrum działania obejmuje głównie szczepy Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), a także Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemiczne grzyby pleśniowe, jednakże szczepy C. glabrata wykazują zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne na flukonazol.
14 alfa-metylosterol, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzybów, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, dane farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, farmakodynamika, gospodarka hormonalna, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, stężenie graniczne flukonazolu, terapia przeciwgrzybicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Hasco 5 mg/ml
Flukonazol, będący pochodną triazolu i substancją czynną preparatu Fluconazole Hasco (5 mg/ml, syrop), działa przeciwgrzybiczo poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływają na poziomy testosteronu ani steroidów u zdrowych osób, a dawki 200-400 mg/dobę nie wywołują klinicznie istotnych zaburzeń hormonalnych. Flukonazol wykazuje aktywność przeciwko Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, Cryptococcus neoformans, Cr. gattii oraz endemicznych pleśni, jednak szczepy C. glabrata wykazują zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne. Wartości MIC korelują z efektywnością leczenia, a zależność AUC od dawki jest liniowa, co potwierdza skuteczność terapii w kandydozie jamy ustnej i kandydemii.
14 alfa-metylosterol, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzybów, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, dysfagia, endogenny steroid, EUCAST, EUCAST-AFST, Histoplasma capsulatum, interakcja z fenazonem, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna azolu, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia, stężenie graniczne, stężenie testosteronu, stymulacja ACTH, wrażliwość in vitro - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukonazol Actavis 200 mg
Flukonazol Actavis, należący do grupy leków przeciwgrzybiczych z pochodnych triazolu (kod ATC: J02AC01), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko patogennym grzybom, w tym Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis oraz Cryptococcus neoformans i gattii. Mechanizm działania polega na hamowaniu demetylacji 14 alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu i destabilizacji błony komórkowej grzybów. Flukonazol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów grzybiczych, nie wpływając istotnie na metabolizm steroidów u ludzi nawet przy dawkach terapeutycznych 50-400 mg/dobę. Wartości MIC oraz epidemiologiczne punkty odcięcia (ECOFF) różnią się w zależności od gatunku, z opornością obserwowaną u Candida krusei i Candida auris oraz zmniejszoną wrażliwością u C. glabrata.
14 alfa-metylosterol, aktywność przeciwgrzybicza, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzybów, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, działanie przeciwgrzybicze, efflux, epidemiologiczny punkt odcięcia, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, flukonazol, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, naturalna oporność, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia, stężenie graniczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazole Sandoz 200 mg
Worykonazol, lek z grupy triazoli o kodzie ATC J02AC03, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, hamując biosyntezę ergosteroli poprzez selektywne blokowanie demetylacji 14-alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P450 u grzybów. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2425 ng/ml (IQR 1193-4380 ng/ml), a mediana maksymalnych stężeń 3742 ng/ml (IQR 2027-6302 ng/ml). Nie stwierdzono korelacji między stężeniami leku a skutecznością, natomiast wyższe stężenia wiązały się z hepatotoksycznością i zaburzeniami widzenia. Worykonazol wykazuje silne działanie przeciwko gatunkom Candida (w tym opornym na flukonazol C. krusei, C. glabrata, C. albicans), Aspergillus oraz patogenom o ograniczonej wrażliwości na inne leki, takim jak Scedosporium i Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla większości szczepów Candida są zwykle <1 mg/l, jednak w przypadku C. glabrata oporność na flukonazol koreluje z wyższymi wartościami MIC dla worykonazolu.
Aspergillus, badanie laboratoryjne, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, działanie grzybobójcze, EUCAST, Fusarium, Histoplasma capsulatum, leczenie przeciwgrzybicze, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, patogen grzybiczny, posiew, Scedosporium, stężenie graniczne, terapia empiryczna, test wrażliwości, triazol, wartość graniczna epidemiologiczna, worykonazol, wrażliwość na lek przeciwgrzybiczny, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Mylan 40 mg/ml
Pozakonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli (kod ATC: J02AC04), działa poprzez hamowanie enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), kluczowego w biosyntezie ergosterolu błony komórkowej grzybów. Wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro wobec gatunków Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus), Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata), a także innych patogenów takich jak Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi czy Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla 90% izolowanych grzybów pleśniowych wynosiły m.in. 2 mg/l dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum, 0,5 mg/l dla Exophiala dermatiditis. EUCAST określił epidemiologiczne wartości graniczne (ECOFF) dla Aspergillus spp. na poziomie 0,25-0,5 mg/l oraz kliniczne wartości graniczne MIC dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis (wrażliwość S ≤ 0,06 mg/l, oporność R > 0,06 mg/l). Mechanizm oporności wiąże się ze zmianami w białku docelowym CYP51. Wskazano, że wskaźnik AUC/MIC około 200 jest krytyczny dla skuteczności leczenia aspergilozy, podkreślając konieczność osiągnięcia wysokich stężeń leku w osoczu.
Aspergillus, aspergiloza, aspergiloza inwazyjna, biosynteza ergosterolu, Candida, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, chromoblastomikoza, EUCAST, fuzarioza, grzybniak, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomikoza, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczy, lekowrażliwość, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, neutropenia, ostra białaczka szpikowa, pochodna triazolowa, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazole Fosun Pharma 200 mg
Worykonazol, pochodna triazolu o kodzie ATC J02AC03, działa przeciwgrzybiczo poprzez hamowanie demetylacji 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do utraty ergosteroli w błonie komórkowej grzybów. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (w tym opornym na flukonazol C. krusei, C. glabrata i C. albicans) oraz Aspergillus, a także patogenom takim jak Scedosporium i Fusarium. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2425 ng/ml (IQR 1193-4380 ng/ml), a maksymalnych 3742 ng/ml (IQR 2027-6302 ng/ml), bez korelacji między stężeniem a skutecznością. Worykonazol wykazuje działanie grzybobójcze in vitro przy MIC <1 mg/l dla większości gatunków Candida, choć oporność na flukonazol koreluje z wyższymi wartościami MIC, szczególnie u C. glabrata. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność worykonazolu w leczeniu inwazyjnej aspergilozy, kandydemii oraz rzadkich zakażeń grzybiczych, z odpowiedzią kliniczną sięgającą 53% u pacjentów z aspergilozą i 65% u chorych na kandydemię. Profilaktyka pierwotna u pacjentów po allogenicznym przeszczepieniu komórek krwiotwórczych wykazała wyższą skuteczność worykonazolu w porównaniu do itrakonazolu, z sukcesem terapeutycznym u 48,7% vs. 33,2% (p=0,0002) oraz niższą częstością inwazyjnych zakażeń grzybiczych.
analiza farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, białaczka szpikowa, biosynteza ergosterolu, cytochrom P450, działanie grzybobójcze, Europejski Komitet Badania Wrażliwości Drobnoustrojów, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydemia, kondycjonowanie mieloablacyjne, lek przeciwgrzybiczny, macierzyste komórki krwiotwórcze, mechanizm działania, minimalne stężenie hamujące, odsetek odpowiedzi na leczenie, odstęp QTc, ostra inwazyjna aspergiloza, spektrum działania przeciwgrzybiczego, współczynnik przeżycia - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Ekonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych (kod ATC D01AC03), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i antybakteryjnego. Skutecznie działa na dermatofity (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum), drożdżaki (Candida albicans, C. guilliermondi, Torulopsis sp., Rhodotorula sp., Malassezia furfur), grzyby dimorficzne, pleśniaki oraz ziarniaki Gram-dodatnie (Nocardia minutissima, paciorkowce, gronkowce). Mechanizm działania obejmuje uszkodzenie błon komórkowych i wewnątrzkomórkowych, hamowanie procesów oksydacyjnych w mitochondriach oraz syntezy RNA i białek, co prowadzi do efektów grzybostatycznych i w wyższych stężeniach grzybobójczych. Na poziomie molekularnym ekonazol hamuje 14-demetylację w biosyntezie ergosterolu, powodując niedobór tego kluczowego składnika błony komórkowej grzybów oraz akumulację toksycznych steroli, co skutkuje zaburzeniem integralności błon.
biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, ekonazol, Epidermophyton floccosum, ergosterol, fosfolipid błony komórkowej, grzyb dimorficzny, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pleśniak, pochodna imidazolu, triamcynolonu acetonid, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, warstwa rogowa naskórka, właściwości grzybobójcze, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon substancji czynnych
Worykonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Worykonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli (kod ATC: J02AC03), działa poprzez hamowanie demetylacji 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczny wobec gatunków Candida (w tym opornych na flukonazol C. krusei, C. glabrata i C. albicans), Aspergillus spp., Scedosporium spp. oraz Fusarium spp. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2425 ng/ml (kwartyle 1193-4380 ng/ml), a maksymalnych 3742 ng/ml (kwartyle 2027-6302 ng/ml), bez korelacji między stężeniem a skutecznością. Worykonazol wykazuje działanie grzybobójcze in vitro, a wartości MIC dla najczęstszych gatunków Candida i Aspergillus są zwykle poniżej 1 mg/l. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność w leczeniu inwazyjnej aspergilozy, kandydemii oraz rzadkich zakażeń grzybiczych, w tym u pacjentów z opornością na flukonazol i po przeszczepach komórek krwiotwórczych.
14 alfa-metylosterol, aspergiloza, badanie czynności wątroby, biosynteza ergosterolu, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, ergosterol w błonie komórkowej, inwazyjna aspergiloza, inwazyjna kandydoza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydemia, kandydoza przełyku, kondycjonowanie mieloablacyjne, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, oporność na flukonazol, ostra białaczka szpikowa, ostra inwazyjna aspergiloza, przeszczepienie macierzystych komórek krwiotwórczych, spektrum przeciwgrzybicze, stężenie graniczne, triazol, wydłużenie QTc, zaburzenie widzenia, zakażenie Aspergillus, zakażenie Scedosporium, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukonazol Actavis 50 mg
Flukonazol Actavis, będący pochodną triazolu i tetrazolu (kod ATC: J02AC01), jest dostępny w kapsułkach o dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg oraz 200 mg i stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych. Jego mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P-450, co prowadzi do zahamowania demetylacji 14 alfa-lanosterolu i utraty ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co skutkuje działaniem przeciwgrzybiczym. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (zwłaszcza C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), a także Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemicznych pleśni. Wartości MIC i ECOFF różnią się w zależności od gatunku, np. C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne na flukonazol. Dawkowanie 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływa na stężenia steroidów u pacjentów, a dawki 200-400 mg/dobę nie wykazują klinicznie istotnych zaburzeń hormonalnych.
aktywność przeciwgrzybicza, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, epidemiologiczny punkt odcięcia, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm działania flukonazolu, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, pole pod krzywą stężenia, stężenie endogennych steroidów, stężenie graniczne flukonazolu, stężenie testosteronu, zakażenie grzybicze, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nizoral 20 mg/g
Szampon leczniczy Nizoral zawiera ketokonazol w stężeniu 20 mg/g i jest wskazany do leczenia oraz profilaktyki dermatoz grzybiczych wywołanych przez drożdżaki z rodzaju Malassezia, takich jak łupież owłosionej skóry głowy, łojotokowe zapalenie skóry oraz łupież pstry (Pityriasis versicolor). Preparat stosuje się zarówno w fazie aktywnej choroby, jak i w profilaktyce nawrotów, z wyjątkiem łupieżu pstrego, gdzie wskazane jest jedynie leczenie. Przed wdrożeniem terapii konieczna jest dokładna diagnostyka dermatologiczna w celu potwierdzenia etiologii grzybiczej i wykluczenia innych schorzeń o podobnym obrazie klinicznym. Nizoral jest szczególnie zalecany u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego łupieżem, przewlekłym i nawracającym łojotokowym zapaleniem skóry oraz rozległymi lub nawrotowymi postaciami łupieżu pstrego.
biosynteza ergosterolu, dermatoza zapalna, grzybica skóry, hiperpigmentacja, hipopigmentacja, imidazole, infekcja grzybicza, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, łojotokowe zapalenie skóry, łupież pstry, łupież skóry głowy, łupież zwykły, Malassezia, mikroflora skóry, nawracająca infekcja grzybicza, szampon przeciwłupieżowy, złuszczanie naskórka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gynazol 20 mg/g
Azotan butokonazolu, substancja czynna kremu dopochwowego Gynazol (kod ATC: G01AF15), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną przede wszystkim wobec Candida albicans, głównego patogenu zakażeń pochwy. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów, zmniejszenia ich oporności osmotycznej i śmierci komórkowej. Butokonazol wykazuje również aktywność in vitro wobec wybranych bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego potencjalne zastosowanie terapeutyczne. Formulacja kremu Gynazol jako emulsji typu „woda w oleju” o wysokim wskaźniku fazowym zapewnia wyjątkowe właściwości adhezyjne, umożliwiające utrzymanie leku na błonie śluzowej pochwy średnio przez 4,2 doby, co znacząco wydłuża czas działania w porównaniu do tradycyjnych postaci leku.
azotan butokonazolu, bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, błona komórkowa patogenu, błona śluzowa pochwy, Candida, Candida albicans, dysfagia, działanie przeciwgrzybicze, emulsja woda w oleju, Epidermophyton, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica skóry, grzybicze zakażenie pochwy, krem dopochwowy, lanosterol, lek przeciwzakaźny i antyseptyczny, Microsporum, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, stężenie terapeutyczne, Trichophyton, uwalnianie substancji czynnej, zakażenie pochwy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukofemin One 150 mg
Flukonazol, pochodna triazolu o kodzie ATC J02AC01, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym ogólnie, dostępnym w tabletkach zawierających 150 mg substancji czynnej. Jego mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko szczepom Candida (z wyjątkiem C. krusei i C. auris, które są oporne), a także przeciwko Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemicznych grzybom pleśniowym. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność pomiędzy dawką a polem pod krzywą stężenie-czas (AUC), co koreluje z efektywnością terapeutyczną, zwłaszcza w kandydozie jamy ustnej i kandydemii. Dawkowanie 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływa na stężenia hormonów steroidowych u zdrowych osób, a wyższe dawki (200-400 mg/dobę) również nie wykazują klinicznie istotnych zaburzeń hormonalnych.
aktywność przeciwgrzybicza, AUC, azolowy lek przeciwgrzybiczy, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, ECOFF, EUCAST, flukonazol, grzyby pleśniowe, Histoplasma capsulatum, izoenzym cytochromu P450, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm oporności, MIC, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, testosteron w osoczu, wartość graniczna MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Sandoz 40 mg/ml
Pozakonazol, będący triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o kodzie ATC J02AC04, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko patogenom grzybiczym, w tym gatunkom Aspergillus (np. A. fumigatus, A. flavus), Candida (np. C. albicans, C. glabrata) oraz innym, takim jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), co prowadzi do zaburzenia syntezy ergosterolu i integralności błony komórkowej grzybów. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla 90% izolowanych pleśni innych niż Aspergillus wynoszą m.in. 2 mg/l dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum, 0,5 mg/l dla Exophiala dermatitidis oraz 1 mg/l dla Purpureocillium lilacinum. Wartości epidemiologiczne ECOFF dla Aspergillus wahają się od 0,25 do 0,5 mg/l, natomiast kliniczne wartości graniczne MIC dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis wynoszą ≤0,06 mg/l dla szczepów wrażliwych, a >0,06 mg/l dla opornych. Opór na pozakonazol wiąże się głównie ze zmianami w białku CYP51, zmniejszającymi powinowactwo leku.
14α-demetylaza lanosterolu, amfoterycyna B, Aspergillus, aspergiloza inwazyjna, biosynteza ergosterolu, Candida, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, chromoblastomikoza, EUCAST, flukonazol, Fonsecaea pedrosoi, fuzarioza, itrakonazol, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomikoza, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, neutropenia, ostra białaczka szpikowa, pochodna triazolu, Rhizomucor, terapia ratunkowa, wartość graniczna epidemiologiczna, zakażenie grzybicze z przełamania, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pevazol 10 mg/g
Ekonazol azotan, substancja czynna kremu Pevazol w stężeniu 10 mg/g, jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwbakteryjnego (kod ATC: D01AC03). Mechanizm działania ekonazolu obejmuje hamowanie 14-demetylazy w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu i akumulacji 14-metylowanych steroli, skutkując zaburzeniem integralności i funkcji błony komórkowej grzybów. Dodatkowo ekonazol uszkadza błonę komórkową, hamuje procesy oksydacyjne w mitochondriach oraz syntezę RNA i białek, co przekłada się na silne działanie grzybostatyczne, a w wyższych stężeniach grzybobójcze. Oporność pierwotna na ekonazol jest praktycznie nieobecna, a oporność wtórna występuje rzadko w praktyce klinicznej.
absorpcja systemowa, biosynteza ergosterolu, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbakteryjne, Epidermophyton floccosum, grzyb dimorficzny, lek przeciwgrzybiczy miejscowy, Malassezia furfur, mechanizm działania leku, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, penetracja naskórka, pleśniak, ściana komórkowa grzyba, spektrum działania przeciwgrzybiczego, Trichophyton rubrum, warstwa rogowa naskórka, ziarnikowiec Gram-dodatni - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Stada 40 mg/ml
Produkt leczniczy Posaconazole Stada, zawierający pozakonazol, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu i uszkodzenia błony komórkowej grzybów. Pozakonazol wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro przeciwko gatunkom Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus), Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei) oraz innym patogenom grzybiczym, takim jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum/ S. boydii wynoszą 2 mg/l, dla Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l, a dla Purpureocillium lilacinum 1 mg/l. Wartości epidemiologiczne ECOFF dla Aspergillus wahają się od 0,25 do 0,5 mg/l, natomiast dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis wartości MIC definiujące wrażliwość to ≤0,06 mg/l, a oporność >0,06 mg/l.
14α-demetylaza lanosterolu, aktywność przeciwgrzybicza, Aspergillus, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Coccidioides immitis, Exophiala dermatiditis, Fonsecaea pedrosoi, Fusarium, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, monoterapia, Mucorales, nabyta oporność, patogen grzybiczny, pochodna triazolowa, Posaconazole Stada, pozakonazol, Purpureocillium lilacinum, Scedosporium apiospermum, wartość graniczna epidemiologiczna, wartość graniczna MIC, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Glenmark 40 mg/ml
Pozakonazol, pochodna triazolowa o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, hamuje enzym 14α-demetylazę lanosterolu (CYP51), kluczowy w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów i ich śmierci. Wykazuje aktywność przeciwko gatunkom Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus) oraz Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei), a także innym patogenom, takim jak Coccidioides immitis czy Fonsecaea pedrosoi. Dane in vitro na ponad 3000 izolatów wskazują na MIC dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum na poziomie 2 mg/l, Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l oraz Purpureocillium lilacinum 1 mg/l, choć kliniczne znaczenie tych wartości wymaga dalszych badań. Oporność na pozakonazol wiąże się głównie z mutacjami w CYP51, a wartości ECOFF dla Aspergillus spp. wahają się od 0,25 do 0,5 mg/l, natomiast dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis wrażliwość definiuje się jako MIC ≤ 0,06 mg/l.
14α-demetylaza lanosterolu, Aspergillus, aspergiloza inwazyjna, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, chromoblastomikoza, cytotoksyczna chemioterapia, epidemiologiczna wartość graniczna, Exophiala dermatiditis, fuzarioza, grzybniak, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydoza jamy ustnej i gardła, kokcydioidomikoza, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mucorales, neutropenia, ostra białaczka szpikowa, patogen grzybiczny, pochodna triazolowa, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, Purpureocillium lilacinum, Scedosporium apiospermum, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diflucan 2 mg/ml
Flukonazol, substancja czynna Diflucanu, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu demetylacji 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów cytochromu P450 grzybów, minimalnie wpływając na enzymy ssaków. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na stężenia testosteronu i steroidów u zdrowych osób, a dawki 200-400 mg/dobę nie wykazywały istotnych zmian w endogennych steroidach ani odpowiedzi hormonalnej po stymulacji ACTH. Flukonazol wykazuje aktywność przeciwko Candida albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, Cryptococcus neoformans, a także endemicznych grzybów pleśniowych, jednak C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne. MIC i ECOFF dla C. guilliermondii są wyższe niż dla C. albicans, co ma znaczenie kliniczne.
14 alfa-metylosterol, azolowy lek przeciwgrzybiczy, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, dane farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, epidemiologiczny punkt odcięcia, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczy, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, stężenie graniczne, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Butokonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Butokonazol, będący pochodną imidazolu i substancją czynną preparatu Gynazol (20 mg/g kremu dopochwowego, co odpowiada 100 mg azotanu butokonazolu w 5 g dawce), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie skuteczne wobec Candida albicans oraz dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Mechanizm jego działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu poprzez blokadę przekształcenia lanosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i utraty ich żywotności. Dodatkowo butokonazol wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec niektórych bakterii Gram-dodatnich, co może wspierać jego efektywność w terapii zakażeń pochwy.
azotan butokonazolu, bakterie Gram-dodatnie, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, dermatofity, działanie grzybobójcze, emulsja woda w oleju, glikol propylenowy, kinetyka uwalniania, krem dopochwowy, leki przeciwzakaźne i antyseptyczne, metylu parahydroksybenzoesan, patogen grzybiczny, pochodna imidazolu, propylu parahydroksybenzoesan, przepuszczalność błony komórkowej, właściwości adhezyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flucorta 50 mg
Flucorta, zawierający flukonazol (kod ATC J02AC01), jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec enzymów grzybiczych, minimalnie wpływając na metabolizm leków i gospodarkę hormonalną u ludzi, co potwierdzają badania kliniczne przy dawkach 50 mg/dobę przez 28 dni oraz wyższych (200-400 mg/dobę). Flukonazol jest skuteczny in vitro przeciwko gatunkom Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans i gattii oraz pleśniom endemicznym (Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis). Wartość MIC koreluje z efektywnością terapeutyczną, a zależność AUC-dawka jest liniowa, co ułatwia optymalizację dawkowania.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, blastomykoza, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, enzym wątrobowy, fenazon, flukonazol, gospodarka hormonalna, Histoplasma capsulatum, histoplazmoza, hormon adrenokortykotropowy, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomykoza, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, parakokocydioidomykoza, patogen grzybiczny, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie graniczne flukonazolu, układ enzymatyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole STADA 100 mg
Posaconazole STADA, będący pochodną triazolu, działa poprzez inhibicję enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony komórkowej grzybów. Wykazuje szerokie spektrum aktywności in vitro przeciwko gatunkom Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus), Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei) oraz innym patogenom grzybiczym, takim jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Wartości epidemiologiczne ECOFF dla Aspergillus wynoszą 0,25–0,5 mg/l, natomiast kliniczne punkty graniczne MIC dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis określono na ≤0,06 mg/l dla szczepów wrażliwych. Mechanizmem oporności jest modyfikacja strukturalna CYP51, co wymaga monitorowania lekowrażliwości w praktyce klinicznej.
14α-demetylaza lanosterolu, Aspergillus, białko docelowe, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida, grzyb pleśniowy, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, nabyta oporność, oznaczanie lekowrażliwości, patogen grzybiczny, pochodna triazolu, pozakonazol, rozwój oporności, stężenie graniczne, terapia skojarzona, wartość ECOFF, wartość graniczna epidemiologiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazole Aurobindo 50 mg
Flukonazol, będący pochodną triazolu (Kod ATC: J02AC01), działa przeciwgrzybiczo poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (w tym C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemicznych pleśni, takich jak Blastomyces dermatiditis czy Histoplasma capsulatum. Flukonazol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec enzymów grzybiczych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, potwierdzony brakiem wpływu na stężenia testosteronu i steroidów przy dawkach terapeutycznych od 50 mg do 400 mg na dobę. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność między dawką a AUC, co koreluje z efektywnością leczenia kandydozy jamy ustnej i kandydemii, jednak skuteczność jest ograniczona w przypadku szczepów o wysokich wartościach MIC.
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, dane farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, dawka flukonazolu, demetylacja lanosterolu, endogenny steroid, gospodarka hormonalna, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, komórka grzyba, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia, spektrum przeciwgrzybicze, steroid, stężenie graniczne, testosteron, wartość MIC, wrażliwość na lek przeciwgrzybiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mycosyst 200 mg
Flukonazol, substancja czynna leku Mycosyst, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym działającym poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zahamowania biosyntezy ergosterolu w błonach komórkowych grzybów. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (m.in. C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), a także Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz pleśniom endemicznych. Flukonazol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie wpływając klinicznie na stężenia steroidów przy dawkach od 50 mg do 400 mg na dobę. Wartości MIC oraz epidemiologiczne punkty odcięcia (ECOFF) różnią się w zależności od gatunku, z wyższymi wartościami dla C. guilliermondii i zmniejszoną wrażliwością lub opornością u C. glabrata, C. krusei i C. auris. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność pomiędzy AUC a dawką leku oraz korelację pomiędzy AUC a skutecznością terapii w kandydozie jamy ustnej i kandydemii.
14 alfa-metylosterol, aktywne usuwanie leków, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie wrażliwości, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, endogenny steroid, epidemiologiczny punkt odcięcia, ergosterol, flukonazol, grzyb patogenny, Histoplasma capsulatum, interakcja z fenazonem, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mycosyst, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, parametr PK/PD, spektrum przeciwgrzybicze, stężenie graniczne, stężenie testosteronu, stymulacja ACTH, triazol przeciwgrzybiczny, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Posaconazole Teva 100 mg
Posaconazole Teva, będący pochodną triazolu i inhibitorem enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, hamując biosyntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Lek jest skuteczny wobec licznych patogenów, w tym gatunków Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus), Candida (C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis, C. tropicalis i inne), a także innych grzybów patogennych jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla Mucorales spp. i Scedosporium apiospermum wynoszą 2 mg/l, dla Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l, a dla Purpureocillium lilacinum 1 mg/l. Wartości graniczne ECOFF dla Aspergillus spp. wynoszą 0,25-0,5 mg/l, natomiast kliniczne wartości MIC definiujące wrażliwość (S) i oporność (R) dla A. fumigatus i A. terreus to odpowiednio ≤0,13 mg/l i >0,25 mg/l, a dla Candida albicans i innych gatunków Candida ≤0,06 mg/l i >0,06 mg/l. Monitorowanie stężeń minimalnych azoli jest zalecane, a w przypadku wątpliwości dotyczących oporności wskazane jest sekwencjonowanie CYP51A.
14α-demetylaza lanosterolu, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, Candida tropicalis, CYP51, Exophiala dermatiditis, inwazyjna aspergiloza, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mucorales, pochodna triazolu, Posaconazole Teva, pozakonazol, Purpureocillium lilacinum, Scedosporium apiospermum, spektrum przeciwgrzybicze, terapia przeciwgrzybicza, worykonazol, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukonazol Actavis 100 mg
Flukonazol, będący pochodną triazolu i tetrazolu (ATC: J02AC01), działa przeciwgrzybiczo poprzez selektywne hamowanie demetylacji 14 alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływają na poziomy steroidów u pacjentów, a dawki 200-400 mg/dobę nie wywołują istotnych zmian w stężeniach endogennych steroidów ani odpowiedzi hormonalnej po stymulacji ACTH. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), choć C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne. Wartości MIC dla C. guilliermondii są wyższe niż dla C. albicans. Lek jest również skuteczny in vitro wobec Cryptococcus neoformans, C. gattii oraz endemicznych pleśni (Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis).
14 alfa-metylosterole, ACTH, aktywność przeciwgrzybicza, biosynteza ergosterolu, Candida albicans, Candida glabrata, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, drug efflux, epidemiologiczny punkt odcięcia, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, stężenie graniczne flukonazolu, stężenie testosteronu w osoczu, wartość MIC, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flucofast 50 mg
Flukonazol, substancja czynna leku Flucofast, jest pochodną triazolu o mechanizmie działania polegającym na selektywnym hamowaniu enzymu cytochromu P450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Ten mechanizm skutkuje nagromadzeniem 14-alfa-metylosteroli i utratą integralności błony komórkowej patogenów grzybiczych. Flukonazol wykazuje wysoką selektywność wobec enzymów grzybiczych przy minimalnym wpływie na enzymy ssaków, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływały na stężenia testosteronu u mężczyzn ani steroidów u kobiet, a dawki 200-400 mg/dobę nie zaburzały odpowiedzi hormonalnej po stymulacji ACTH. Ponadto, flukonazol w dawce 50 mg nie wpływa na metabolizm fenazonu, co potwierdza brak istotnych interakcji farmakokinetycznych.
14 alfa-metylosterole, azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa patogenu, Candida albicans, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P450, dawka pojedyncza, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów, Histoplasma capsulatum, hormon adrenokortykotropowy, infekcja grzybicza, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, pochodna triazolu, pole pod krzywą, stężenie graniczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Daktarin-oral 20 mg/g
Daktarin-oral to żel do stosowania w jamie ustnej zawierający mikonazol w stężeniu 20 mg/g, należący do pochodnych imidazolu (kody ATC: A01AB09, A07AC01). Mikonazol wykazuje dwutorowy mechanizm działania: hamuje biosyntezę ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do jej destabilizacji i martwicy komórkowej, oraz wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec wybranych Gram-dodatnich pałeczek i ziarenkowców. Preparat jest skuteczny przeciw dermatofitom i drożdżakom, co czyni go efektywnym w leczeniu zakażeń grzybiczych i bakteryjnych w obrębie jamy ustnej i przewodu pokarmowego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazole Sandoz 200 mg
Worykonazol, pochodna triazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych (ATC: J02AC03), działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zahamowania biosyntezy ergosterolu i destabilizacji błony komórkowej grzybów. Mediana średnich stężeń worykonazolu w osoczu wynosiła 2425 ng/ml (IQR 1193–4380 ng/ml), a mediana stężeń maksymalnych 3742 ng/ml (IQR 2027–6302 ng/ml). Nie stwierdzono korelacji między stężeniami leku a skutecznością terapeutyczną, jednak wyższe stężenia wiązały się z większą częstością działań niepożądanych, takich jak zaburzenia czynności wątroby i zaburzenia widzenia, co podkreśla konieczność monitorowania bezpieczeństwa terapii.
14 alfa-metylosterol, aspergiloza płucna, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, hemodializa, inwazyjna aspergiloza, kandydoza, klirens leku, lek przeciwgrzybiczny, oporność na flukonazol, otomykoza, pochodna triazolu, przedawkowanie leku, spektrum przeciwgrzybicze, stężenie worykonazolu w osoczu, światłowstręt, test czynności wątroby, zaburzenie widzenia, zakażenie odcewnikowe, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Travocort (10 mg + 1 mg)/g
Travocort to krem o stężeniu 10 mg izokonazolu azotanu oraz 1 mg diflukortolonu walerianianu na gram preparatu, należący do grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych (kod ATC: D01AC20). Izokonazol azotan, pochodna imidazolu, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego obejmujące dermatofity, drożdżaki (w tym Candida), grzyby drożdżakopodobne (Malassezia furfur) oraz pleśniaki, a także patogeny łupieżu rumieniowego (Pityrosporum ovale). Ponadto, substancja ta posiada aktywność przeciwbakteryjną wobec bakterii Gram-dodatnich in vitro. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu, co prowadzi do uszkodzenia błony komórkowej grzybów i ich śmierci.
bakterie Gram-dodatnie, biosynteza ergosterolu, Candida, cytokiny prozapalne, dermatofity, diflukortolonu walerianian, drożdżaki, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, grzybica skóry, grzybicze zakażenie skóry, grzyby drożdżakopodobne, histamina, infekcja grzybicza, izokonazolu azotan, kortykosteroid, leukotrieny, łupież pstry, łupież rumieniowy, Malassezia furfur, mediatory zapalenia, Pityrosporum ovale, pleśniaki, prostaglandyny, przepuszczalność błony komórkowej, receptory glikokortykosteroidowe, zakażenie grzybicze skóry, zakażenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ItraGen 100 mg
Itrakonazol, zawarty w preparacie Itragen 100 mg, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania, obejmującym dermatofity, drożdżaki oraz Aspergillus spp. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu w stężeniach od ≤0,025 do 0,8 µg/ml, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów. Pomimo ograniczonej wiedzy na temat zależności farmakokinetyczno-farmakodynamicznych, itrakonazol wykazuje skuteczność kliniczną w leczeniu zakażeń grzybiczych. Oporność na lek rozwija się powoli i jest związana z mutacjami w genie ERG11, nadekspresją tego genu lub nośników leku, a także opornością krzyżową w obrębie azoli. Według wytycznych CLSI, stężenia graniczne dla Candida definiują szczepy wrażliwe przy MIC ≤0,125 mg/l oraz oporne przy MIC ≥1 mg/l, jednak brak jest ustalonych wartości EUCAST dla itrakonazolu.
14-alfa demetylaza, Aspergillus, biosynteza ergosterolu, Candida albicans, CLSI, Cryptococcus neoformans, dermatofit, drożdżak, EUCAST, gen ERG11, itrakonazol, lek przeciwgrzybiczny, MIC, mutacja punktowa, oporność krzyżowa, oporność na azole, stężenie graniczne, szczep oporny, szczep wrażliwy, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie grzybicze, związek triazolowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mycosyst 50 mg
Flukonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych triazolu (kod ATC J02AC01), działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 w grzybach, blokując demetylację 14-alfa-lanosterolu i tym samym biosyntezę ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej patogenów. Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec grzybiczych cytochromów P450, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W dawkach terapeutycznych do 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływa istotnie na stężenia hormonów steroidowych u ludzi, a nawet w wyższych dawkach (200-400 mg/dobę) nie wykazuje klinicznie istotnego wpływu na steroidogenezę ani metabolizm fenazonu. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, endemicznych pleśni oraz innym patogenom, jednak C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris naturalną oporność. MIC i ECOFF dla C. guilliermondii są wyższe niż dla C. albicans, co ma znaczenie kliniczne.
14 alfa-lanosterol, 14 alfa-metylosterol, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, enzym wątrobowy, epidemiologiczny punkt odcięcia, flukonazol, gospodarka hormonalna, Histoplasma capsulatum, hormon steroidowy, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm działania, mechanizm oporności, mechanizm usuwania leku, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, patogen grzybiczny, pole pod krzywą stężenia, stężenie graniczne, stymulacja ACTH, testosteron, triazol, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon substancji czynnych
Mikonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Mikonazol, pochodna imidazolu, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skutecznie hamując syntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do zaburzenia jej integralności i śmierci komórki grzyba. Substancja ta jest aktywna wobec dermatofitów (m.in. Trichophyton mantagrophytes, Epidermophyton floccosum), drożdżaków (Candida albicans, Pityrosporum orbiculare i pachydermatis, Cryptococcus neoformans) oraz promieniowców (Streptomyces madurae, Nocardia asteroides). Mikonazol wykazuje również działanie przeciwbakteryjne, głównie wobec bakterii Gram-dodatnich, co czyni go szczególnie użytecznym w terapii zakażeń grzybiczych z wtórnym zakażeniem bakteryjnym. Ponadto, substancja szybko łagodzi świąd skóry, co poprawia komfort pacjenta już na wczesnym etapie leczenia.
bakteria Gram-dodatnia, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, chlorowodorek mazipredonu, Cryptococcus neoformans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, Epidermophyton floccosum, grzybica wtórnie zakażona, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, pityrosporum orbiculare, pochodna imidazolu, postać farmaceutyczna, promieniowiec, przepuszczalność błony komórkowej, synteza ergosterolu, zakażenie dermatofitami, zakażenie grzybicze