metabolizm citalopramu

Metabolizm citalopramu, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450. Główną rolę odgrywają izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6, które przekształcają citalopram do jego mniej aktywnych metabolitów – demetylcitalopramu i didemetylcitalopramu.

Citalopram podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje biodostępnością na poziomie około 80%. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, a jego okres półtrwania wynosi około 33-35 godzin, co pozwala na dawkowanie raz dziennie. Metabolity citalopramu są wydalane głównie przez nerki (85%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (15%).

Polimorfizmy genetyczne enzymów CYP, szczególnie CYP2C19, mogą wpływać na metabolizm citalopramu, prowadząc do zmienności międzyosobniczej w odpowiedzi na lek. U osób z genetycznie uwarunkowanym wolnym metabolizmem (poor metabolizers) stężenie leku może być wyższe, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza wydłużenia odstępu QT. Z tego powodu u pacjentów z niewydolnością wątroby, osób starszych oraz przyjmujących inne leki metabolizowane przez te same izoenzymy zaleca się redukcję dawki citalopramu.