Pevaryl
Pevaryl to przeciwgrzybiczny lek miejscowy zawierający substancję czynną ekonazol. Należy do grupy pochodnych imidazolu i wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko różnym patogenom grzybiczym, w tym dermatofitom, drożdżakom i pleśniom.
Mechanizm działania ekonazolu polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej i w konsekwencji do śmierci komórki grzyba. Preparat wykazuje również pewne działanie przeciwbakteryjne wobec bakterii Gram-dodatnich.
Pevaryl jest stosowany w leczeniu grzybiczych zakażeń skóry, takich jak grzybica stóp, grzybica pachwin, łupież pstry, kandydoza skóry oraz w grzybiczych zakażeniach paznokci. Dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym jako krem, roztwór, proszek i aerozol, co umożliwia dopasowanie formy aplikacji do lokalizacji i charakteru zmian grzybiczych.
Podczas stosowania Pevarylu mogą wystąpić miejscowe działania niepożądane, takie jak pieczenie, świąd czy rumień w miejscu aplikacji. Terapia zwykle trwa od kilku do kilkunastu tygodni, w zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia grzybiczego oraz lokalizacji zmian.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Dawkowanie i sposób podawania
Ekonazol, stosowany miejscowo w postaci azotanu ekonazolu o stężeniu 10 mg/g, wykazuje skuteczność w leczeniu różnych zakażeń grzybiczych skóry i paznokci. Standardowe dawkowanie kremu to aplikacja dwa razy dziennie (rano i wieczorem) na zmienione chorobowo miejsca, z delikatnym wmasowaniem preparatu. Czas terapii zależy od rodzaju infekcji: Pevaryl stosuje się przez 2-4 tygodnie, a Pevazol w przypadku kandydozy skóry, grzybicy ciała, paznokci i łupieżu pstrego przez 2 tygodnie, natomiast grzybica stóp wymaga leczenia od 4 do 6 tygodni. Zaleca się kontynuację terapii przez 7 dni po ustąpieniu objawów, aby zapewnić pełną eradykację patogenu. U dzieci poniżej 2 lat stosowanie jest przeciwwskazane, a u dzieci poniżej 16 lat niezalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. W populacji osób powyżej 65 lat brak jest wystarczających danych klinicznych, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści.
azotan ekonazolu, działanie niepożądane, ekonazol z triamcynolonem, eradykacja patogenu, fałd pośladkowy, grzybica ciała, grzybica paznokci, grzybica stóp, kandydoza skóry, kortykosteroid, łupież pstry, obszar międzypalcowy, opatrunek okluzyjny, opatrunek zamknięty, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, substancja przeciwgrzybicza, terapia przeciwgrzybicza, triamcynolon acetonid, zakażenie grzybicze, zespół odstawienia miejscowych steroidów, zmiany grzybicze, zmiany sączące - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Ekonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych (kod ATC D01AC03), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i antybakteryjnego. Skutecznie działa na dermatofity (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum), drożdżaki (Candida albicans, C. guilliermondi, Torulopsis sp., Rhodotorula sp., Malassezia furfur), grzyby dimorficzne, pleśniaki oraz ziarniaki Gram-dodatnie (Nocardia minutissima, paciorkowce, gronkowce). Mechanizm działania obejmuje uszkodzenie błon komórkowych i wewnątrzkomórkowych, hamowanie procesów oksydacyjnych w mitochondriach oraz syntezy RNA i białek, co prowadzi do efektów grzybostatycznych i w wyższych stężeniach grzybobójczych. Na poziomie molekularnym ekonazol hamuje 14-demetylację w biosyntezie ergosterolu, powodując niedobór tego kluczowego składnika błony komórkowej grzybów oraz akumulację toksycznych steroli, co skutkuje zaburzeniem integralności błon.
biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, ekonazol, Epidermophyton floccosum, ergosterol, fosfolipid błony komórkowej, grzyb dimorficzny, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pleśniak, pochodna imidazolu, triamcynolonu acetonid, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, warstwa rogowa naskórka, właściwości grzybobójcze, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekonazol azotan, stosowany miejscowo w leczeniu dermatomykoz, charakteryzuje się niskim wchłanianiem ogólnoustrojowym (<10%) po aplikacji na nieuszkodzoną skórę, co jest kluczowe przy ocenie bezpieczeństwa u kobiet ciężarnych i karmiących. W pierwszym trymestrze ciąży preparaty zawierające ekonazol (Pevaryl, Pevisone) powinny być stosowane wyłącznie w sytuacjach, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla pacjentki. W II i III trymestrze dopuszcza się ich stosowanie przy zachowaniu ostrożności, zwłaszcza w przypadku Pevisone, gdzie obecność triamcynolonu wymaga unikania dużych dawek, okluzyjnych opatrunków oraz długotrwałej terapii ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania kortykosteroidu. Preparat Pevazol nie posiada szczegółowych zaleceń trymestralnych, jednak generalnie zaleca się unikanie stosowania w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
drugi trymestr ciąży, ekonazol azotan, grzybica skóry, infekcja grzybicza, kortykosteroid, kortykosteroid miejscowy, leczenie przeciwgrzybicze, opatrunek okluzyjny, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pierwszy trymestr ciąży, podanie miejscowe, przenikanie do mleka, substancja przeciwgrzybicza, toksyczny wpływ, triamcynolon, triamcynolon acetonid, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie układowe, wpływ na rozród, wpływ teratogenny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pevaryl 10 mg/g
Lek Pevaryl zawiera ekonazol azotan w stężeniu 10 mg/g w postaci kremu, z dodatkowymi substancjami pomocniczymi: kwasem benzoesowym (2 mg/g) oraz butylohydroksyanizolem (0,052 mg/g). Wchłanianie układowe ekonazolu po miejscowym zastosowaniu na nieuszkodzoną skórę jest niskie (<10%). Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ ekonazolu na reprodukcję, jednak brak jest odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych. W pierwszym trymestrze ciąży stosowanie Pevarylu jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. W drugim i trzecim trymestrze lek może być stosowany po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz monitorowaniu stanu matki i płodu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Pevaryl 10 mg/g
Lek Pevaryl w postaci kremu zawiera ekonazolu azotan w stężeniu 10 mg/g, należący do grupy przeciwgrzybiczych pochodnych imidazolowych. Krem jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę, co umożliwia skuteczną penetrację substancji czynnej do miejsca zakażenia. W składzie znajdują się również substancje pomocnicze o znanym działaniu klinicznym, takie jak kwas benzoesowy (2 mg/g) pełniący funkcję konserwantu oraz butylohydroksyanizol (0,052 mg/g) o właściwościach przeciwutleniających. Pozostałe składniki, w tym parafina ciekła, makrogologlicerydów oleiniany oraz makrogolo-6 i makrogolo-32 glikolu stearynian, odpowiadają za odpowiednią konsystencję i stabilność preparatu.
butylohydroksyanizol, Econazoli nitras, ekonazol, interakcja niepożądana, krem leczniczy, kwas benzoesowy, lek przeciwgrzybiczny, makrogologlicerydów oleinian, niezgodność farmaceutyczna, parafina ciekła, penetracja substancji czynnej, Pevaryl, pochodna imidazolowa, stosowanie miejscowe, substancja konserwująca, substancja przeciwutleniająca - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Przeciwwskazania stosowania
Ekonazol, pochodna imidazolu o działaniu przeciwgrzybiczym, jest składnikiem preparatów takich jak Pevaryl, Pevazol oraz Pevisone (łączący ekonazol z triamcynolonem). Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich tych leków jest nadwrażliwość na ekonazol lub substancje pomocnicze, w tym kwas benzoesowy (2 mg/g w Pevaryl i Pevisone) oraz butylohydroksyanizol (0,052 mg/g w Pevaryl, 0,2 mg/g w Pevisone). Pevazol jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat oraz u pacjentów z wypryskowym zapaleniem skóry. Pevisone, zawierający kortykosteroid triamcynolon acetonid, nie powinien być stosowany przy zakażeniach bakteryjnych skóry (np. gruźlica) oraz zakażeniach wirusowych (ospa wietrzna, opryszczka) i odczynach poszczepiennych.
butylohydroksyanizol, dermatoza, działanie przeciwgrzybicze, ekonazol, gruźlica skóry, kortykosteroid, kwas benzoesowy, lek przeciwgrzybiczy, nadwrażliwość na substancję czynną, odczyn poszczepienny, opryszczka, ospa wietrzna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pochodna imidazolu, preparat leczniczy, produkt leczniczy, substancja pomocnicza, triamcynolon, triamcynolon acetonid, wypryskowe zapalenie skóry, zakażenie bakteryjne skóry, zakażenie wirusowe skóry - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pevaryl 10 mg/g
Profil bezpieczeństwa azotanu ekonazolu w kremie 10 mg/g (Pevaryl) został oceniony na podstawie 12 badań klinicznych obejmujących 470 pacjentów oraz danych postmarketingowych. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (≥1%) były reakcje skórne w miejscu aplikacji, takie jak świąd (1,3%), uczucie pieczenia (1,1%) oraz ból (1,3%). Rzadziej (<1%) występowały rumień, uczucie dyskomfortu i obrzęk. Po wprowadzeniu leku do obrotu zidentyfikowano bardzo rzadkie (<1/10 000) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, kontaktowe zapalenie skóry, wysypkę, pokrzywkę, pęcherze oraz złuszczanie skóry. Objawy te mają zazwyczaj charakter przejściowy i nie wymagają przerwania terapii, jednak w przypadku reakcji nadwrażliwości konieczna jest odpowiednia interwencja medyczna.
aplikacja leku, azotan ekonazolu, dyskomfort, działanie niepożądane, kontaktowe zapalenie skóry, monitorowanie bezpieczeństwa leków, nadwrażliwość, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, pęcherz, personel medyczny, Pevaryl, pieczenie skóry, pokrzywka, reakcja skórna, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rumień, świąd, układ immunologiczny, wysypka, złuszczanie skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pevaryl 10 mg/g
Przedkliniczne badania azotanu ekonazolu, substancji czynnej kremu Pevaryl (10 mg/g), wykazały szeroki margines bezpieczeństwa. Toksyczność ostra u gryzoni charakteryzowała się LD50 w zakresie 160-430 mg/kg masy ciała, natomiast toksyczność przewlekła przy dawce 50 mg/kg m.c./dobę ujawniła jedynie minimalne, odwracalne uszkodzenia wątroby. Nie stwierdzono istotnej toksyczności miejscowej, fototoksyczności, podrażnienia skóry ani działania uczulającego, a jedynym efektem niepożądanym było nieznaczne podrażnienie oczu przy bezpośrednim kontakcie z kremem. Badania genotoksyczności wykazały brak lub ograniczone działanie, co w połączeniu z miejscowym podaniem i minimalną ekspozycją ogólnoustrojową wskazuje na niskie ryzyko kliniczne. Kancerogenność nie była badana ze względu na krótki czas terapii i brak istotnej genotoksyczności.
aberracje chromosomowe, azotan ekonazolu, dawka śmiertelna LD50, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, działanie uczulające, ekspozycja ogólnoustrojowa, fototoksyczność, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, hepatotoksyczność, nowotwór, Pevaryl, podrażnienie oczu, podrażnienie skóry, toksyczność matczyna, toksyczność ostra, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność wątrobowa, tolerancja miejscowa - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ekonazol, będący azolowym lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym miejscowo w postaci kremu (dawka 10 mg/g w preparatach Pevaryl i Pevazol), nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdzają charakterystyki produktów leczniczych. W przypadku preparatu złożonego Pevisone, zawierającego ekonazol (10 mg/g) oraz triamcynolon (1,1 mg/g), brak jest jednoznacznych danych dotyczących wpływu na zdolności psychomotoryczne, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka przez lekarza, zwłaszcza przy stosowaniu na rozległe powierzchnie skóry. Ogólnoustrojowe wchłanianie obu substancji jest zazwyczaj ograniczone, co sugeruje minimalne ryzyko zaburzeń funkcji psychomotorycznych.