hydroksylowany urapidyl
Hydroksylowany urapidyl to substancja aktywna stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, szczególnie w stanach nagłych przełomu nadciśnieniowego. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu receptorów alfa-1-adrenergicznych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych i zmniejszenia oporu naczyniowego, a w konsekwencji do obniżenia ciśnienia tętniczego.
Lek wykazuje również powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT1A w ośrodkowym układzie nerwowym, co może przyczyniać się do jego działania hipotensyjnego poprzez hamowanie aktywności układu współczulnego. Ta podwójna aktywność farmakologiczna odróżnia urapidyl od klasycznych alfa-adrenolityków.
W praktyce klinicznej hydroksylowany urapidyl podawany jest najczęściej dożylnie w warunkach szpitalnych, szczególnie w intensywnej terapii. Jest ceniony za szybki początek działania oraz możliwość dostosowania dawki. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu przełomu nadciśnieniowego, kontroli ciśnienia w okresie okołooperacyjnym oraz w sytuacjach, gdy inne leki hipotensyjne są przeciwwskazane.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Urapidil KALCEKS, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg (5 mg/ml), wykazuje dwufazowy przebieg farmakokinetyczny po podaniu dożylnym, z okresem półtrwania fazy dystrybucji około 35 minut oraz eliminacji wynoszącym średnio 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi około 0,8 litra/kg masy ciała, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym przechodzenie przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Urapidil wiąże się z białkami osocza w 80%, co jest stosunkowo niskim poziomem i może ograniczać ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania hydroksylowanego metabolitu nieaktywnego farmakologicznie oraz O-demetylowanego metabolitu o aktywności porównywalnej z lekiem macierzystym, jednak wytwarzanego w niewielkich ilościach.
bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksylowany urapidyl, kał, klirens leku, łożysko, nerka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie we krwi, urapidyl, wątroba -
Leksykon leków
Urapidil KALCEKS, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg jako roztwór do wstrzykiwań/infuzji, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą dwufazowy profil po podaniu dożylnym: fazę dystrybucji z okresem półtrwania około 35 minut oraz fazę eliminacji z okresem półtrwania 2,7 godziny (zakres 1,8-3,9 godz.). Objętość dystrybucji wynosi około 0,8 litra/kg masy ciała, co wskazuje na efektywne przenikanie do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Urapidil wiąże się z białkami osocza w 80%, co ogranicza potencjalne interakcje z lekami o wysokim stopniu wiązania białkowego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania hydroksylowanego metabolitu (nieaktywny przeciwnadciśnieniowo) oraz O-demetylowanego metabolitu o aktywności zbliżonej do leku macierzystego, jednak w niewielkich ilościach. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (50-70% dawki, w tym 15% w formie niezmienionej) oraz kał.
bariera krew-mózg, biodostępność leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, faza dystrybucji, faza eliminacji, glikol propylenowy, hydroksylowany urapidyl, klirens, łożysko, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylowany metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, urapidyl, wątroba, wiązanie z białkami osocza
