farmakokinetyka acetylocysteiny

Farmakokinetyka acetylocysteiny dotyczy procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku w organizmie. Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego i ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcana do cysteiny, która następnie służy do syntezy glutationu.

Biodostępność acetylocysteiny po podaniu doustnym wynosi około 10%, ze względu na intensywny metabolizm w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 godzinach od podania. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%, głównie poprzez wiązania disiarczkowe.

Dystrybucja acetylocysteiny obejmuje większość tkanek organizmu, ze szczególnym powinowactwem do tkanki płucnej, gdzie działa jako mukolityk. Lek przechodzi przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie w przypadku zatrucia paracetamolem, gdzie stanowi antidotum. Okres półtrwania acetylocysteiny w osoczu wynosi około 1-2 godziny.

Metabolizm acetylocysteiny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega deacetylacji, a następnie utlenianiu i przekształceniu w różne metabolity, w tym cysteinę i glutation. Wydalanie następuje głównie przez nerki, przede wszystkim w postaci nieaktywnych metabolitów, jak siarczany i dwutlenek węgla.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC classic 20 mg/ml

Acetylocysteina zawarta w ACC classic (20 mg/ml, roztwór doustny) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, co jest kluczowe dla przewidywania czasu działania terapeutycznego. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. W organizmie acetylocysteina występuje w formie wolnej, związanej z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz jako składnik peptydów i białek.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, biotransformacja wątrobowa, cysteina, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, metabolity nieaktywne, niewydolność wątroby, niska biodostępność, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, płyn owodniowy, przenikanie przez łożysko, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Acetylocysteina – Właściwości farmakokinetyczne

Acetylocysteina, stosowana głównie jako lek mukolityczny o właściwościach antyoksydacyjnych, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (~10%) z powodu intensywnego metabolizmu w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1-3 godzinach, a maksymalne stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/l. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (postać zredukowana). Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w surowicy dla dawki 200 mg wynosi 120 µmol/l, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 30-40 minut. Klirens osoczowy wynosi 0,11 l/h/kg (całkowity) i 0,84 l/h/kg (zredukowany), z klirensem nerkowym stanowiącym około 30% całkowitego klirensu. W przypadku niewydolności wątroby okres półtrwania może wydłużyć się do 8 godzin.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, biodostępność acetylocysteiny, biotransformacja wątrobowa, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek mukolityczny, metabolit cysteiny, metabolizm wątrobowy, miąższ płucny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn owodniowy, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość antyoksydacyjna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mucofortin 600 mg

Acetylocysteina w postaci tabletek musujących Mucofortin 600 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym izomalt (682,2 mg), aspartam (39,9 mg) oraz sód wodorowęglan (669,9 mg, co odpowiada 183,4 mg sodu). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stan astmatyczny, ze względu na ryzyko zaostrzenia napadu astmy oskrzelowej. Fenyloketonuria stanowi kolejne przeciwwskazanie z uwagi na obecność aspartamu, który dostarcza fenyloalaninę, mogącą powodować powikłania neurologiczne. Lek jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 2 lat z powodu ryzyka niedrożności dróg oddechowych wynikającej z lepkości wydzieliny i niedojrzałości mechanizmów oczyszczania dróg oddechowych.
astma oskrzelowa, choroba metaboliczna, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, farmakokinetyka acetylocysteiny, fenyloketonuria, krwotok z przewodu pokarmowego, metabolizm fenyloalaniny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na acetylocysteinę, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja sodu, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, podrażnienie błony śluzowej, powikłanie neurologiczne, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, stan astmatyczny, substancja czynna, wydzielina oskrzelowa

farmakokinetyka acetylocysteiny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – ACC classic 20 mg/ml

Acetylocysteina – Właściwości farmakokinetyczne

Przeciwwskazania – Mucofortin 600 mg