diacetylocysteina
Diacetylocysteina (nazwa handlowa Mucolator) to pochodna N-acetylocysteiny, stosowana jako lek mukolityczny. Działa poprzez rozrywanie mostków disiarczkowych w glikoproteinach śluzu, co prowadzi do zmniejszenia lepkości wydzieliny oskrzelowej i ułatwia jej odkrztuszanie.
Główne wskazania do stosowania diacetylocysteiny obejmują schorzenia układu oddechowego przebiegające z nadmiernym wytwarzaniem gęstej i lepkiej wydzieliny, takie jak przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), mukowiscydoza, rozstrzenie oskrzeli oraz ostre i przewlekłe zapalenia oskrzeli.
W przeciwieństwie do klasycznej N-acetylocysteiny, diacetylocysteina charakteryzuje się lepszą biodostępnością i stabilnością w środowisku kwaśnym, co pozwala na skuteczniejsze działanie lecznicze. Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany, a działania niepożądane występują rzadko i mają przeważnie łagodny charakter, obejmując głównie dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aceflucil 600 mg
Acetylocysteina, substancja czynna preparatu Aceflucil, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną (~10%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie ulega metabolizmowi do farmakologicznie aktywnej cysteiny (maksymalne stężenie około 2 µmol/L) oraz innych metabolitów, takich jak diacetylocysteina i cystyna. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Acetylocysteina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jej objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 0,47-0,59 L/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Substancja przenika przez barierę łożyskową, jednak brak jest danych dotyczących przenikania do mleka matki i przez barierę krew-mózg u ludzi.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, kinetyka trójfazowa, klirens osoczowy, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC classic 20 mg/ml
Acetylocysteina zawarta w ACC classic (20 mg/ml, roztwór doustny) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, co jest kluczowe dla przewidywania czasu działania terapeutycznego. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. W organizmie acetylocysteina występuje w formie wolnej, związanej z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz jako składnik peptydów i białek.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, biotransformacja wątrobowa, cysteina, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, metabolity nieaktywne, niewydolność wątroby, niska biodostępność, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, płyn owodniowy, przenikanie przez łożysko, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC mini 100 mg/sasz.
Acetylocysteina zawarta w ACC mini (100 mg w saszetce 3 g proszku) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1-3 godzinach, a lek wiąże się z białkami osocza w około 50%. Acetylocysteina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie do aktywnej farmakologicznie cysteiny oraz innych metabolitów, takich jak diacetylocysteina i cystyna. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, a okres półtrwania wynosi około 1 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, natomiast u chorych z niewydolnością wątroby może się wydłużyć do 8 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania.
ACC mini, acetylocysteina, aktywność farmakologiczna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, disiarczki, efekt pierwszego przejścia, L-cysteina, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, płyn owodniowy, roztwór doustny, siarczany nieorganiczne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC 200 mg
Acetylocysteina, substancja czynna leku ACC 200 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w czasie 1-3 godzin. Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%) i występuje w organizmie w formie wolnej, związanej przez wiązania disiarczkowe oraz jako składnik aminokwasów. Acetylocysteina ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie do aktywnej farmakologicznie cysteiny oraz innych metabolitów, a jej okres półtrwania wynosi około 1 godziny, jednak u pacjentów z niewydolnością wątroby może ulec wydłużeniu do 8 godzin.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, disiarczki, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, łożysko, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn owodniowy, siarczany nieorganiczne, stężenie maksymalne, tabletki musujące, Tmax, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acetylcysteinum Flegamina 600 mg
Acetylocysteina, będąca substancją czynną leku Acetylcysteinum Flegamina w dawce 600 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność doustna jest niska i wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Acetylocysteina wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zmniejszona). Substancja przenika przez łożysko, jednak brak danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg oraz wydalania do mleka kobiecego.
acetylocysteina, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, kinetyka trójfazowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawki, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Acetylocysteina – Właściwości farmakokinetyczne
Acetylocysteina, stosowana głównie jako lek mukolityczny o właściwościach antyoksydacyjnych, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (~10%) z powodu intensywnego metabolizmu w ścianie jelita i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1-3 godzinach, a maksymalne stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/l. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 50% po 4 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (postać zredukowana). Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w surowicy dla dawki 200 mg wynosi 120 µmol/l, a okres półtrwania w fazie eliminacji to 30-40 minut. Klirens osoczowy wynosi 0,11 l/h/kg (całkowity) i 0,84 l/h/kg (zredukowany), z klirensem nerkowym stanowiącym około 30% całkowitego klirensu. W przypadku niewydolności wątroby okres półtrwania może wydłużyć się do 8 godzin.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, biodostępność acetylocysteiny, biotransformacja wątrobowa, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, faza eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek mukolityczny, metabolit cysteiny, metabolizm wątrobowy, miąższ płucny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn owodniowy, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość antyoksydacyjna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Muccosinal 600 mg
Acetylocysteina w postaci tabletek musujących 600 mg charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co oznacza, że połowa substancji jest dostępna w formie wolnej do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zredukowana), wskazując na umiarkowaną dystrybucję w organizmie. Acetylocysteina przenika przez barierę łożyskową u zwierząt, jednak brak jest danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi oraz do mleka kobiet karmiących piersią.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, diacetylocysteina, intensywny metabolizm, klirens osocza, metabolit acetylocysteiny, metabolit cysteiny, metabolizm pierwszego przejścia, Muccosinal, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC optima Hot 600 mg/3 g
Acetylocysteina podana doustnie w preparacie ACC optima Hot charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 50%, co wpływa na jej dystrybucję i aktywność. Po absorpcji acetylocysteina ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie do aktywnej farmakologicznie cysteiny oraz innych metabolitów, takich jak diacetylocysteina i cystyna. W organizmie występuje w formie wolnej, związanej z białkami przez wiązania disiarczkowe oraz jako składnik aminokwasów.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, disiarczkek, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, nerki, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn owodniowy, podanie doustne, przenikanie przez łożysko, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC Optima Active 600 mg
Acetylocysteina, substancja czynna leku ACC Optima Active w dawce 600 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie około 10% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po 1-3 godzinach, a aktywny metabolit cysteina osiąga stężenie około 2 µmol/l. Po podaniu dożylnym acetylocysteina wykazuje objętość dystrybucji 0,47 l/kg (całkowita) oraz 0,59 l/kg (postać zredukowana), umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie około 50%, a klirens osoczowy wynosi 0,11 l/h/kg (całkowity) i 0,84 l/h/kg (postać zredukowana). Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 30-40 minut, natomiast po podaniu doustnym około 1 godziny, z możliwością wydłużenia do 8 godzin u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cysteina, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, efekt pierwszego przejścia wątrobowego, farmakokinetyka, kinetyka trzyfazowa, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan nieorganiczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie disiarczkowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC optima 600 mg
Acetylocysteina zawarta w leku ACC optima charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Substancja wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), co wpływa na dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku. Acetylocysteina i jej metabolity występują w organizmie w formie wolnej, związanej przez wiązania disiarczkowe oraz wbudowanej w struktury białkowe. Badania na modelu zwierzęcym wykazały przenikanie przez barierę łożyskową, z wyższym stężeniem L-cysteiny w łożysku i płodzie niż w osoczu matki po dawce 100 mg/kg mc., jednak brak jest danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cysteina, cystyna, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, diacetylocysteina, disiarczki, efekt pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieaktywne metabolity, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn owodniowy, siarczany nieorganiczne, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie z białkami osocza, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC 200 mg
Acetylocysteina, substancja czynna leku ACC 200 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Około 50% acetylocysteiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie acetylocysteina przekształcana jest do farmakologicznie aktywnej cysteiny oraz innych metabolitów, takich jak diacetylocysteina, cystyna i disiarczki. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 1 godziny, ale u pacjentów z niewydolnością wątroby może się wydłużyć do 8 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa u chorych z dysfunkcją nerek.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, disiarczkek, efekt pierwszego przejścia, L-cysteina, metabolizm leku, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn owodniowy, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mucofortin 600 mg
Acetylocysteina, substancja czynna leku Mucofortin 600 mg w formie tabletek musujących, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w surowicy już po 15 minutach i maksymalnym stężeniem osiąganym około 60 minut po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 8-12%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, głównie deacetylacji w wątrobie do aktywnego metabolitu – cysteiny. Objętość dystrybucji wynosi 330-470 ml/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym do miąższu płucnego, gdzie stężenie niezmienionej acetylocysteiny po 5 godzinach jest zbliżone do stężenia w surowicy (stosunek 0,9-1,0). Po podaniu obserwuje się wzrost stężenia cysteiny, glutationu oraz grup tiolowych w surowicy, a około 50% dawki wiąże się kowalencyjnie z białkami osocza po 5 godzinach, zmniejszając się do 20% po 12 godzinach.
acetylocysteina, cysteina, deacetylacja wątrobowa, diacetylocysteina, dostępność biologiczna, glutation, grupy tiolowe, klirens nerkowy, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, miąższ płucny, objętość dystrybucji, stężenie maksymalne, tabletka musująca, wydzielanie żółciowe, wydzielina oskrzelowa, związek tiolowy