Właściwości farmakokinetyczne
ACC optima Hot 600 mg/3 g

Właściwości farmakokinetyczne ACC optima Hot (600 mg/3 g)

Wchłanianie i biodostępność

Po doustnym podaniu acetylocysteiny zawartej w preparacie ACC optima Hot, substancja czynna ulega szybkiemu i niemal kompletnemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Biodostępność acetylocysteiny po podaniu doustnym jest jednak stosunkowo niska i wynosi około 10%, co wynika z efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. ¹

Maksymalne stężenie acetylocysteiny w osoczu krwi po podaniu doustnym osiągane jest w przedziale czasowym od 1 do 3 godzin po przyjęciu leku. ²

Wiązanie z białkami osocza

Acetylocysteina wiąże się z białkami osocza w około 50%, co ma istotne znaczenie dla jej dystrybucji i aktywności w organizmie. ³

Metabolizm

Po wchłonięciu, acetylocysteina podlega intensywnym procesom biotransformacji w wątrobie, gdzie jest przekształcana do kilku metabolitów, w tym do:

• cysteiny – związku czynnego farmakologicznie
• diacetylocysteiny
• cystyny
• różnych disiarczków

⁴

W organizmie acetylocysteina i jej metabolity mogą występować w trzech różnych postaciach:

• częściowo jako wolna substancja
• częściowo jako związana z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe
• częściowo jako składnik aminokwasów

⁵

Wydalanie

Eliminacja acetylocysteiny z organizmu odbywa się prawie wyłącznie przez nerki, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, takich jak siarczany nieorganiczne i diacetylocysteina. ⁶

Okres półtrwania

Okres półtrwania acetylocysteiny w osoczu wynosi około 1 godziny, co jest przede wszystkim wynikiem szybkiej biotransformacji w wątrobie. W przypadku niewydolności wątroby, okres półtrwania może ulec znacznemu wydłużeniu, nawet do 8 godzin. ⁷

Przenikanie przez bariery biologiczne

Badania na szczurach wykazały, że acetylocysteina przenika przez łożysko i jest wykrywana w płynie owodniowym. W przeprowadzonych eksperymentach, po doustnym podaniu acetylocysteiny w dawce 100 mg/kg masy ciała, stężenie L-cysteiny było większe w łożysku oraz u płodu niż w osoczu matki w punktach czasowych 0,5; 1; 2 i 8 godzin po podaniu. ⁸

Obecnie brak jest danych dotyczących przenikania acetylocysteiny przez barierę krew-mózg u ludzi. ⁹

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby należy wziąć pod uwagę możliwość wydłużenia okresu półtrwania acetylocysteiny, jak wspomniano wcześniej, może on ulec wydłużeniu nawet do 8 godzin. ¹⁰