nieergolinowy agonista dopaminy
Nieergolinowi agoniści dopaminy stanowią grupę leków stosowanych głównie w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg. W odróżnieniu od starszej generacji agonistów dopaminy wywodzących się z ergoliny, nie zawierają one w swojej strukturze pierścienia ergolinowego.
Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy należą pramipeksol, ropinirol, rotigotyna i apomorfina. Leki te działają poprzez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminowych, szczególnie receptorów D2 i D3, naśladując działanie naturalnego neuroprzekaźnika – dopaminy.
Nieergolinowi agoniści dopaminy są cenieni w praktyce klinicznej ze względu na znacznie niższe ryzyko wystąpienia zwłóknienia zastawek serca i zwłóknienia pozaotrzewnowego w porównaniu do pochodnych ergoliny. Mogą być stosowane zarówno w monoterapii wczesnych stadiów choroby Parkinsona, jak i w terapii skojarzonej z lewodopą w zaawansowanych stadiach choroby.
Najczęstsze działania niepożądane tych leków obejmują nudności, senność, zawroty głowy, epizody nagłego zasypiania oraz zaburzenia kontroli impulsów (hazard patologiczny, hiperseksualność, kompulsywne zakupy). Podczas rozpoczynania terapii zwykle stosuje się stopniowe zwiększanie dawki, aby zminimalizować działania niepożądane.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adartrel 0,25 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, wykazuje skuteczność w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg (RLS) poprzez normalizację zaburzeń neuroprzekaźnictwa dopaminergicznego w prążkowiu mózgu. W czterech randomizowanych, 12-tygodniowych badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z RLS, średnia dawka terapeutyczna wynosiła 2 mg/dobę. Ropinirol istotnie poprawiał wynik w skali IRLS o –4,0 punktów (95% CI: -5,6; -2,4; p < 0,0001) w porównaniu z placebo, co potwierdza kliniczną skuteczność terapii. Ponadto, w badaniu polisomnograficznym wykazano istotne statystycznie zmniejszenie okresowych ruchów kończyn dolnych podczas snu oraz poprawę jakości snu ocenianą skalą Medical Outcome Study Sleep Scale, z korektami różnic: zaburzenia snu –15,2 (p < 0,0001), wydłużenie czasu snu o 0,7 godziny (p < 0,0001), adekwatność snu +18,6 (p < 0,0001) oraz zmniejszenie senności dziennej –7,5 (p < 0,0001).
agonista dopaminy, idiopatyczny zespół niespokojnych nóg, metodologia LOCF, natychmiastowe uwalnianie, nieergolinowy agonista dopaminy, odstęp QT, okresowe ruchy kończyn, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, polisomnografia, populacja ITT, prążkowie mózgu, przedział ufności, randomizowane badanie kliniczne, receptor D2/D3, receptor dopaminergiczny, repolaryzacja serca, skala IRLS, tabletka powlekana, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nironovo SR 4 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych D2/D3, stosowany w preparacie Nironovo SR, wykazuje skuteczność w leczeniu choroby Parkinsona poprzez stymulację receptorów dopaminowych w prążkowiu oraz hamowanie wydzielania prolaktyny. W badaniu 36-tygodniowym u 161 pacjentów we wczesnej fazie choroby Parkinsona wykazano, że tabletki o przedłużonym uwalnianiu są nie mniej skuteczne niż tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, z różnicą w zmianie punktacji UPDRS motor scale wynoszącą -0,7 punktu (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842). Przełączenie między formami leku nie powodowało istotnych zmian w profilu działań niepożądanych, a konieczność dostosowania dawki wystąpiła u mniej niż 3% pacjentów, wyłącznie w kierunku zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, badanie kontrolowane placebo, choroba Parkinsona, CI, dyskineza, działanie niepożądane, lewodopa, niedobór dopaminy, nieergolinowy agonista dopaminy, odstęp QT, prolaktyna, receptor D2/D3, receptor dopaminowy, repolaryzacja serca, skala motoryczna UPDRS, stan off, stan on, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, UPDRS, wydłużenie QT