niska biodostępność

Niska biodostępność to termin farmakologiczny oznaczający, że jedynie niewielka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w niezmienionej formie i może wywierać działanie terapeutyczne. Jest to istotny parametr, który determinuje skuteczność leku oraz wpływa na decyzje dotyczące doboru dawki i drogi podania.

Przyczyną niskiej biodostępności mogą być różnorodne czynniki, w tym: słaba rozpuszczalność leku, niestabilność w środowisku przewodu pokarmowego, intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie, czy niekompletne wchłanianie z przewodu pokarmowego. Substancje o niskiej biodostępności często wymagają podawania wyższych dawek lub alternatywnych dróg podania (np. parenteralnej), aby osiągnąć stężenia terapeutyczne.

W praktyce klinicznej problem niskiej biodostępności jest szczególnie istotny w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie niewielkie zmiany w stężeniu leku we krwi mogą prowadzić do utraty skuteczności lub wystąpienia działań niepożądanych. Monitorowanie stężeń takich leków we krwi może być konieczne do zapewnienia właściwej terapii.

Współczesne metody farmaceutyczne, takie jak mikronizacja, tworzenie układów nanonośnikowych, kompleksów z cyklodekstrynami czy stosowanie proleku, pozwalają na przezwyciężenie problemu niskiej biodostępności wielu substancji leczniczych. Postęp w tym zakresie umożliwia opracowywanie nowych, skuteczniejszych postaci leków o poprawionej biodostępności.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kelicardina –

Preparat Kelicardina w postaci kropli doustnych zawiera wyciąg płynny z ziela konwalii (0,47 g/ml, odpowiadający 2,5-4,2 j.g. glikozydów nasercowych), wyciąg płynny z kwiatostanu głogu (0,40 g/ml) oraz trokserutynę (4,7 mg/ml). Glikozydy konwalii charakteryzują się niską biodostępnością około 10%, szybkim początkiem działania oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (około 16% z albuminami), co przekłada się na krótki czas działania i brak kumulacji w organizmie. Metabolizm i eliminacja tych glikozydów nie zostały dokładnie określone, podobnie jak farmakokinetyka pozostałych składników preparatu. Wysoka zawartość etanolu (59%-67% V/V, co odpowiada 536 mg etanolu na dawkę 1 ml) może wpływać na rozpuszczalność i biodostępność składników, jednak brak jest szczegółowych badań potwierdzających ten efekt.
albuminy osocza, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, glikozydy konwalii, glikozydy nasercowe, interakcje farmakokinetyczne, jelito cienkie, metabolizm leku, niska biodostępność, trokserutyna, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z głogu, wyciąg z konwalii
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC classic 20 mg/ml

Acetylocysteina zawarta w ACC classic (20 mg/ml, roztwór doustny) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, co jest kluczowe dla przewidywania czasu działania terapeutycznego. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. W organizmie acetylocysteina występuje w formie wolnej, związanej z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz jako składnik peptydów i białek.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, biotransformacja wątrobowa, cysteina, diacetylocysteina, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka acetylocysteiny, metabolity nieaktywne, niewydolność wątroby, niska biodostępność, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, płyn owodniowy, przenikanie przez łożysko, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nifuroksazyd Aflofarm 100 mg

Produkt leczniczy Nifuroksazyd Aflofarm 100 mg tabletki powlekane nie posiada wystarczających danych dotyczących wpływu na płodność, co stanowi istotne ograniczenie w ocenie jego bezpieczeństwa u pacjentek planujących ciążę. Badania na zwierzętach są niekompletne, a dane kliniczne u kobiet ciężarnych są wysoce ograniczone. Substancja czynna wykazuje potencjał mutagenny, co zwiększa ryzyko i jest podstawą do niewskazywania stosowania leku w okresie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii nifuroksazydem, a decyzja o podaniu leku powinna być poprzedzona szczegółową konsultacją lekarską.
antykoncepcja, badania na modelach zwierzęcych, działanie mutagenne, karmienie piersią, mikrobiom przewodu pokarmowego, mikroflora jelitowa, nifuroksazyd, Nifuroksazyd Aflofarm, niska biodostępność, okres ciąży, okres laktacji, płodność, potencjał mutagenny, stosowanie antykoncepcji, terapia nifuroksazydem, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiek rozrodczy
Leksykon substancji czynnych
Sulpiryd – Właściwości farmakokinetyczne

Sulpiryd wykazuje niską biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą 27-34%, z istotną zmiennością międzyosobniczą, co może wpływać na różnice w odpowiedzi terapeutycznej. Obecność pokarmu zmniejsza absorpcję leku o około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-6 godzinach, co wskazuje na powolny początek działania. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (do 40%) oraz objętością dystrybucji w zakresie 1-2,7 L/kg masy ciała. Sulpiryd słabo przenika przez barierę krew-mózg, co ma znaczenie dla jego skuteczności w terapii schorzeń ośrodkowego układu nerwowego. Metabolizm leku jest minimalny (około 5% dawki), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych i wpływ polimorfizmów genetycznych na farmakokinetykę.
bariera krew-mózg, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, eliminacja przez nerki, enzymy metabolizujące leki, interakcje lekowe, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, niewydolność nerek, niska biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez barierę krew-mózg, sulpiryd, Sulpiryd Hasco, Sulpiryd Teva, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus – Właściwości farmakokinetyczne

Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel o stężeniu 10 mg/g, wykazuje bardzo niski poziom wchłaniania ogólnoustrojowego po aplikacji miejscowej, co potwierdzają badania na zwierzętach oraz kliniczne u dorosłych i dzieci z atopowym zapaleniem skóry. Biodostępność po aplikacji pod opatrunek częściowo okluzyjny wynosiła jedynie 0,03%, a stężenia pimekrolimusa we krwi u dorosłych pacjentów najczęściej były poniżej 0,5 ng/ml, z maksymalnym stężeniem 1,4 ng/ml. U dzieci stężenia te również pozostawały niskie, zwykle poniżej 2 ng/ml, nawet przy leczeniu zmian obejmujących do 92% powierzchni ciała. Wartości AUC (0-12h) u dorosłych mieściły się w zakresie 2,5–11,4 ng×h/ml, a u dzieci 5,4–18,8 ng×h/ml, niezależnie od rozległości zmian skórnych, co wskazuje na brak proporcjonalności między wielkością leczonej powierzchni a ekspozycją systemową. Długotrwałe stosowanie do 12 miesięcy nie powodowało kumulacji substancji w organizmie.
atopowe zapalenie skóry, badanie farmakologiczne, biodostępność, ekspozycja ogólnoustrojowa, Elidel, eliminacja leku, kumulacja substancji czynnej, metabolizm leku, narażenie ogólnoustrojowe, niska biodostępność, O-demetylacja, parametry farmakokinetyczne, powierzchnia ciała, profil farmakokinetyczny, stężenie we krwi, terapia miejscowa, wartość AUC, wchłanianie ogólnoustrojowe, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Owix 250 mg/5 ml

Embonian pyrantelu, substancja czynna zawarta w preparacie PYRANTELUM OWIX (zawiesina doustna 250 mg/5 ml), charakteryzuje się bardzo niską rozpuszczalnością w wodzie, co skutkuje ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym biodostępność jest niska, co umożliwia utrzymanie wysokiego stężenia leku w świetle jelita, miejscu działania przeciwpasożytniczego. Wchłonięta frakcja ulega szybkiemu metabolizmowi wątrobowemu do N-metylo-1,3-propanodiaminy, co sprzyja efektywnej eliminacji substancji czynnej. Eliminacja embonianu pyrantelu odbywa się głównie przez wydalanie z kałem (ponad 50% dawki w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 7% dawki, zarówno w formie niezmienionej, jak i metabolitów).
biotransformacja wątrobowa, działanie niepożądane, działanie przeciwpasożytnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, embonian pyrantelu, metabolizm wątrobowy, N-metylo-1, niska biodostępność, niska rozpuszczalność w wodzie, pasożyt jelitowy, Pyrantelum Owix, rozpuszczalność w wodzie, światło jelita, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, zakażenie pasożytnicze, zawiesina doustna

niska biodostępność

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Kelicardina –

Właściwości farmakokinetyczne – ACC classic 20 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nifuroksazyd Aflofarm 100 mg

Sulpiryd – Właściwości farmakokinetyczne

Pimekrolimus – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Owix 250 mg/5 ml