Elidel
Elidel (pimekrolimus) to preparat leczniczy należący do grupy inhibitorów kalcyneuryny, stosowany w dermatologii do miejscowego leczenia atopowego zapalenia skóry (AZS). Substancja aktywna hamuje aktywację limfocytów T i mastocytów, zmniejszając produkcję i uwalnianie mediatorów zapalnych, co prowadzi do redukcji stanu zapalnego w skórze.
Lek jest zarejestrowany do stosowania u pacjentów powyżej 2. roku życia z łagodnym do umiarkowanego atopowym zapaleniem skóry, szczególnie gdy terapia kortykosteroidami jest niewskazana lub nieskuteczna. Elidel stanowi alternatywę dla miejscowych kortykosteroidów, nie powodując ich typowych działań niepożądanych jak ścieńczenie naskórka czy teleangiektazje.
Preparat stosuje się zwykle dwa razy dziennie na zmienione chorobowo obszary skóry do czasu ustąpienia objawów. Najczęstsze działania niepożądane obejmują przejściowe uczucie pieczenia i świądu w miejscu aplikacji. Ze względu na teoretyczne obawy dotyczące zwiększonego ryzyka nowotworów skóry przy długotrwałym stosowaniu, zaleca się używanie leku tylko w okresach zaostrzeń oraz stosowanie minimalnej skutecznej dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus – Przeciwwskazania stosowania
Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel o stężeniu 10 mg/g, jest makrolaktamem stosowanym miejscowo w dermatologii jako lek immunosupresyjny. Główne przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na pimekrolimus, inne makrolaktamy oraz na substancje pomocnicze zawarte w preparacie, takie jak alkohol benzylowy (10 mg/g), alkohol cetylowy (40 mg/g), alkohol stearylowy (40 mg/g) oraz glikol propylenowy (50 mg/g). Ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych u pacjentów uczulonych na inne makrolaktamy, konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego oraz rozważenie testów płatkowych przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u osób z atopowym zapaleniem skóry lub historią alergii kontaktowej.
alergia kontaktowa, alkohol benzylowy, alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, atopowe zapalenie skóry, Elidel, glikol propylenowy, kontaktowe zapalenie skóry, lek immunosupresyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk, pimekrolimus, reakcja krzyżowa, rumień, świąd, terapia dermatologiczna, test płatkowy, wywiad alergologiczny - Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus – Działania niepożądane
Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel (10 mg/g), wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się przede wszystkim reakcjami miejscowymi w miejscu aplikacji, które występują u około 19% pacjentów i mają zazwyczaj łagodny lub umiarkowany przebieg, ustępując w trakcie dalszej terapii. Częstość działań niepożądanych klasyfikowana według MedDRA obejmuje reakcje skórne (rumień, świąd) występujące często (>1/100 do <1/10), powiększenie węzłów chłonnych (niezbyt często, >1/1000 do <1/100) bez jednoznacznego potwierdzenia związku przyczynowego, a także rzadkie przypadki nowotworów złośliwych, takich jak chłoniaki skóry i inne typy chłoniaków (>1/10 000 do <1/1000) oraz bardzo rzadkie przypadki raka skóry (<1/10 000). Wystąpienie tych poważnych działań wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i dalszej diagnostyki.
badanie kliniczne, chłoniak, chłoniak skóry, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych, Elidel, leczenie dermatologiczne, MedDRA, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, nowotwór złośliwy, pimekrolimus, powiększenie węzłów chłonnych, profil bezpieczeństwa, rak skóry, reakcja idiosynkratyczna, reakcja miejscowa, rumień, świąd, tkanka limfatyczna, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, związek przyczynowo-skutkowy - Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus – Wskazania do stosowania
Pimekrolimus, dostępny w postaci kremu Elidel o stężeniu 10 mg/g, jest miejscowym inhibitorem kalcyneuryny o działaniu immunomodulującym, stosowanym w leczeniu łagodnego i umiarkowanego atopowego zapalenia skóry (AZS). Preparat jest wskazany u pacjentów od 3. miesiąca życia, szczególnie w sytuacjach, gdy stosowanie miejscowych glikokortykosteroidów jest przeciwwskazane, nieskuteczne lub wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, zwłaszcza w delikatnych okolicach skóry takich jak twarz, szyja, fałdy skórne i okolice płciowe. Pimekrolimus jest rekomendowany jako lek drugiego wyboru, szczególnie u pacjentów z nietolerancją sterydów, opornością na ich działanie lub w przypadku zmian skórnych w miejscach predysponowanych do atrofii skóry po sterydach.
atopowe zapalenie skóry, atrofia skóry, ciężka postać choroby, działanie immunomodulujące, Elidel, inhibitor kalcyneuryny, łagodne atopowe zapalenie skóry, miejscowe glikokortykosteroidy, nadwrażliwość na lek, niepożądane reakcje skórne, oporność na leczenie, pacjent pediatryczny, pimekrolimus, profil bezpieczeństwa leku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elidel 10 mg/g
Przedkliniczne badania toksykologiczne pimekrolimusa (Elidel 10 mg/g) wykazały, że substancja ta nie wywołuje działania genotoksycznego, karcynogennego ani fotokarcynogennego przy stosowaniu miejscowym na skórę. Standardowe testy toksyczności po podaniu wielokrotnym ujawniły toksyczność jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalne narażenie u ludzi, co ogranicza kliniczne znaczenie tych efektów. W badaniach doustnych u szczurów zaobserwowano wpływ na narządy rozrodcze i hormony płciowe przy dawkach 10-40 mg/kg mc/dobę (20-60-krotność maksymalnego narażenia u ludzi), z NOAEL dla płodności samic wynoszącą 10 mg/kg mc/dobę. U królików dawka 20 mg/kg mc/dobę (7-krotność maksymalnego narażenia) powodowała wzrost resorpcji zarodków, bez wpływu na liczbę żywych płodów.
alergenność, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, chłoniak, Elidel, embriotoksyczność, fotoalergia, fotokarcynogenność, fototoksyczność, genotoksyczność, hormony płciowe, karcynogenność, LOAEL, narażenie pacjenta, narządy rozrodcze, NOAEL, pimekrolimus, podanie miejscowe, resorpcja zarodków, toksyczność doustna, właściwości antygenne - Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus – Dawkowanie i sposób podawania
Pimekrolimus w postaci kremu 10 mg/g (Elidel) jest wskazany do leczenia atopowego zapalenia skóry (AZS) u pacjentów od 3 miesiąca życia, w tym niemowląt, dzieci, młodzieży oraz dorosłych. Preparat należy stosować miejscowo, nakładając cienką warstwę na zmienione chorobowo obszary skóry dwa razy na dobę, aż do ustąpienia objawów. Terapia powinna mieć charakter przerywany i krótkotrwały, z wyłączeniem stosowania na błony śluzowe oraz pod opatrunkiem okluzyjnym. Wskazane jest monitorowanie skuteczności leczenia, a w przypadku braku poprawy po 6 tygodniach lub zaostrzenia choroby, terapię należy przerwać i rozważyć alternatywne metody leczenia. Pimekrolimus może być stosowany na skórę głowy, twarzy, szyi oraz inne obszary objęte wypryskiem atopowym, z możliwością jednoczesnego stosowania środków zmiękczających po aplikacji kremu.
atopowe zapalenie skóry, badanie kliniczne, błona śluzowa, Elidel, leczenie długotrwałe, leczenie krótkotrwałe, nawrót choroby, niemowlę, objawy podmiotowe i przedmiotowe, opatrunek okluzyjny, pimekrolimus, populacja pediatryczna, skóra twarzy, terapia długotrwała, terapia przerywana, wyprysk atopowy, wyprzenie skóry, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elidel 10 mg/g
Krem Elidel zawiera pimekrolimus w stężeniu 10 mg/g, należący do grupy makrolaktamów, co stanowi istotne kryterium przeciwwskazania u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję lub inne makrolaktamy ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak alkohol benzylowy (10 mg/g), alkohol cetylowy (40 mg/g), alkohol stearylowy (40 mg/g) oraz glikol propylenowy (50 mg/g), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub podrażnienia skóry. Objawy nadwrażliwości obejmują zaczerwienienie, świąd, pieczenie oraz kontaktowe zapalenie skóry, co wymaga szczególnej uwagi podczas kwalifikacji pacjenta do terapii.
alergen kontaktowy, alkohol benzylowy, alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, Elidel, glikol propylenowy, kontaktowe zapalenie skóry, miejscowa reakcja skórna, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, nadwrażliwość skórna, pimekrolimus, podrażnienie skóry, reakcja alergiczna, test alergiczny, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elidel 10 mg/g
Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel (10 mg/g), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością po miejscowej aplikacji na skórę, wynoszącą około 0,03% w badaniach na miniaturowych świnkach. Substancja pozostaje w miejscu aplikacji przez około 10 dni w formie niezmienionej. U dorosłych pacjentów z atopowym zapaleniem skóry stosujących Elidel dwa razy dziennie przez 3 tygodnie, stężenia pimekrolimusa we krwi były w 77,5% przypadków poniżej 0,5 ng/ml, a w 99,8% poniżej 1 ng/ml, z maksymalnym stężeniem 1,4 ng/ml. W długotrwałym leczeniu do 1 roku (u 40 pacjentów) stężenia utrzymywały się poniżej 0,5 ng/ml w 98% przypadków, z maksymalnym stężeniem 0,8 ng/ml. U dzieci (3 miesiące – 14 lat) stężenia były podobne, z 60% pomiarów poniżej 0,5 ng/ml i 97% poniżej 2 ng/ml, a najwyższe stężenie wyniosło 2,6 ng/ml u niemowląt. Wartości AUC (0-12h) u dorosłych mieściły się w zakresie 2,5-11,4 ng×h/ml, a u dzieci 5,4-18,8 ng×h/ml, niezależnie od powierzchni zajętej chorobowo skóry (10-92% BSA). Nie obserwowano kumulacji pimekrolimusa w trakcie 12-miesięcznej terapii.
aplikacja na skórę, atopowe zapalenie skóry, AUC, badania in vitro, biodostępność, biodostępność miejscowa, BSA, Elidel, farmakokinetyka, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, opatrunek okluzyjny, pimekrolimus, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, powierzchnia ciała, stężenie we krwi, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elidel 10 mg/g
Produkt leczniczy Elidel, zawierający pimekrolimus w stężeniu 10 mg/g, wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe po miejscowej aplikacji, co ogranicza potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt karmionych piersią. Niemniej jednak, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych oraz brak badań oceniających przenikanie pimekrolimusa do mleka po aplikacji miejscowej, stosowanie Elidel w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały brak teratogenności przy miejscowym stosowaniu, jednak doustne podawanie substancji wiązało się z działaniami toksycznymi na reprodukcję, co wymaga ostrożności i rozważenia alternatywnych terapii u kobiet ciężarnych.
alternatywne leczenie, antykoncepcja, aplikacja miejscowa, Elidel, krem leczniczy, laktacja, minimalne wchłanianie, okres rozrodczy, pimekrolimus, produkt leczniczy, przenikanie do mleka, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiek rozrodczy - Leksykon substancji czynnych
Pimekrolimus – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pimekrolimus, stosowany miejscowo w kremie o stężeniu 10 mg/g (produkt leczniczy Elidel), wykazuje działanie immunosupresyjne bez istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Dane kliniczne oraz charakterystyka produktu potwierdzają, że miejscowe stosowanie pimekrolimusa nie zaburza funkcji psychomotorycznych pacjenta, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii. Minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe oraz brak wpływu na procesy poznawcze i motoryczne pozwalają na brak konieczności ograniczeń w aktywnościach wymagających pełnej sprawności, takich jak prowadzenie pojazdów czy obsługa urządzeń mechanicznych.