efekt drgawkotwórczy
Efekt drgawkotwórczy (inaczej działanie prokonwulsyjne lub epileptogenne) to zjawisko polegające na wywoływaniu lub nasilaniu drgawek przez różne czynniki zewnętrzne, w tym leki, substancje chemiczne, czynniki metaboliczne lub strukturalne zmiany w mózgu. W praktyce klinicznej jest to istotny mechanizm niepożądany wielu substancji leczniczych, który należy uwzględniać przy doborze farmakoterapii.
Leki o potencjalnym działaniu drgawkotwórczym obejmują niektóre antybiotyki (zwłaszcza penicyliny, chinolony, karbapenemy), leki przeciwpsychotyczne, antydepresanty (szczególnie trójpierścieniowe i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny w wysokich dawkach), leki przeciwbólowe (tramadol, petydyna), leki przeciwdrgawkowe (paradoksalnie, przy nagłym odstawieniu lub w nieodpowiednich dawkach), metyksantyny (kofeina, teofilina) oraz leki immunosupresyjne (cyklosporyna).
Mechanizmy efektu drgawkotwórczego są różnorodne i obejmują zaburzenie równowagi między neuroprzekaźnikami pobudzającymi (głównie glutaminianem) a hamującymi (GABA), blokowanie kanałów jonowych, wpływ na metabolizm neuronów oraz zaburzenie przepuszczalności bariery krew-mózg. U pacjentów z padaczką lub innymi czynnikami ryzyka drgawek należy szczególnie ostrożnie stosować substancje o potencjale drgawkotwórczym, a w przypadku konieczności ich użycia – rozważyć odpowiednią profilaktykę przeciwdrgawkową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cezarius 500 mg
Lewetyracetam, pochodna pirolidonu o kodzie ATC N03AX14, jest lekiem przeciwpadaczkowym o unikalnym mechanizmie działania, różniącym się od innych dostępnych terapii. Jego działanie polega na modulacji stężenia jonów Ca²⁺ w neuronach poprzez częściowe hamowanie prądów Ca²⁺ typu N, ograniczanie uwalniania jonów Ca²⁺ z magazynów wewnątrzkomórkowych oraz częściowe znoszenie hamowania prądów bramkowanych przez GABA i glicynę indukowanego przez cynk i beta-karboliny. Lewetyracetam wiąże się z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A, co koreluje z jego skutecznością przeciwpadaczkową. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu napadów częściowych, uogólnionych oraz mioklonicznych u pacjentów w różnym wieku, od niemowląt (od 1 miesiąca życia) po dorosłych, z dawkami dobowymi od 20 mg/kg mc. do 3000 mg, podawanymi w dwóch dawkach podzielonych.
amid kwasu pirolidynooctowego, badanie porównawcze, badanie z podwójnie ślepą próbą, białko pęcherzyków synaptycznych, dawka podzielona, dziecięca padaczka z napadami nieświadomości, efekt drgawkotwórczy, egzocytoza neurotransmitera, GABA, idiopatyczna padaczka uogólniona, jon wapnia, karbamazepina o kontrolowanym uwalnianiu, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, młodzieńcza padaczka miokloniczna, młodzieńcza padaczka z napadami nieświadomości, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad miokloniczny, napad padaczkowy częściowy, napad padaczkowy pierwotnie uogólniony, napad toniczno-kloniczny, napad toniczno-kloniczny pierwotnie uogólniony, neurotransmisja, odpowiedź świetlnonapadowa, padaczka z napadami grand mal, pirolidon, prąd wapniowy typu N, terapia wspomagająca, wideo-EEG, wyładowanie padaczkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vetira 750 mg
Lewetyracetam, będący S-enancjomerem amidu kwasu α-etylo-2-oksy-l-pirolidynooctowego i należący do grupy leków przeciwpadaczkowych (ATC: N03AX14), wykazuje unikalny mechanizm działania, wiążąc się z białkiem pęcherzyków synaptycznych 2A (SV2A), co koreluje z jego efektywnością przeciwdrgawkową. Substancja ta moduluje stężenie jonów wapnia w neuronach poprzez hamowanie prądów wapniowych typu N oraz ograniczenie uwalniania jonów Ca²⁺ z wewnątrzkomórkowych magazynów, a także częściowo znosi hamowanie prądów bramkowanych przez GABA i glicynę indukowane przez cynk i beta-karboliny. Lewetyracetam wykazuje skuteczność w leczeniu napadów częściowych, uogólnionych, mioklonicznych oraz toniczno-klonicznych pierwotnie uogólnionych, potwierdzoną zarówno w badaniach na zwierzętach, jak i w licznych kontrolowanych badaniach klinicznych u ludzi, w tym u niemowląt, dzieci i dorosłych.
białko pęcherzyków synaptycznych 2A, dziecięca padaczka z napadami nieświadomości, efekt drgawkotwórczy, egzocytoza neurotransmiterów, epilepsja, idiopatyczna padaczka uogólniona, jon wapnia, karbamazepina o kontrolowanym uwalnianiu, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, mechanizm działania, młodzieńcza padaczka miokloniczna, młodzieńcza padaczka z napadami nieświadomości, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad grand mal, napad miokloniczny, napad nieświadomości, napad padaczkowy, napad PGTC, napad toniczno-kloniczny, padaczka z napadami częściowymi, padaczka z napadami grand mal, pirolidon, prąd bramkowany, prąd wapniowy typu N, wideo-EEG