podanie doustne sunitynibu
Podanie doustne sunitynibu to metoda stosowania tego leku przeciwnowotworowego z grupy inhibitorów kinaz tyrozynowych. Sunitynib jest stosowany głównie w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), zaawansowanego raka nerkowokomórkowego (RCC) oraz nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET).
Lek występuje w postaci kapsułek, które są przyjmowane drogą doustną w schematach dawkowania zależnych od wskazania klinicznego. Typowy schemat leczenia obejmuje przyjmowanie leku przez 4 tygodnie, po czym następuje 2-tygodniowa przerwa. Dawka standardowa wynosi 50 mg dziennie, ale może być modyfikowana w zależności od tolerancji leczenia i występowania działań niepożądanych.
Podanie doustne sunitynibu wiąże się z określonymi zaleceniami. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, jednak istotne jest zachowanie stałej pory przyjmowania leku. Monitorowanie terapii wymaga regularnej oceny morfologii krwi, parametrów funkcji wątroby, nerek oraz kontroli ciśnienia tętniczego ze względu na profil działań niepożądanych, które mogą obejmować nadciśnienie tętnicze, zaburzenia hematologiczne, zmęczenie i reakcje skórne.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Sunitynib wykazuje przewidywalny profil farmakokinetyczny zarówno u zdrowych ochotników, jak i pacjentów z guzami litymi, z proporcjonalnym wzrostem AUC i Cmax w zakresie dawek 25-100 mg. Po wielokrotnym podawaniu obserwuje się kumulację leku (3-4-krotny wzrost stężenia) oraz jego aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu (7-10-krotny wzrost), osiągając stan równowagi w 10-14 dni, z łącznym stężeniem terapeutycznym 62,9–101 ng/ml. Tmax wynosi 6-12 godzin, a pokarm nie wpływa na biodostępność. Sunitynib silnie wiąże się z białkami osocza (95%), ma dużą objętość dystrybucji (2230 l) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów lub induktorów tego enzymu. Wydalany jest głównie z kałem (61%) i w mniejszym stopniu z moczem (16%), a okres półtrwania wynosi 40-60 godzin dla leku i 80-110 godzin dla metabolitu.
AUC, BCRP, CYP3A4, dezetylosunitynib, dostępność biologiczna, działanie przeciwnowotworowe, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sunitynibu, fosforylacja receptorów, guz lity, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, metabolit czynny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne sunitynibu, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Farmakokinetyka sunitynibu została szczegółowo zbadana u 135 zdrowych ochotników oraz 266 pacjentów z guzami litymi, wykazując podobny profil w obu grupach. W zakresie dawek 25-100 mg obserwuje się liniową zależność AUC i Cmax od dawki. Po wielokrotnym podaniu stężenie sunitynibu kumuluje się 3-4 krotnie, a jego aktywnego metabolitu dezetylosunitynibu 7-10 krotnie, osiągając stan równowagi po 10-14 dniach z łącznym stężeniem osoczowym 62,9-101 ng/ml, co odpowiada skutecznemu hamowaniu fosforylacji receptorów. Sunitynib charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (95%) oraz dużą objętością dystrybucji (2230 L), co umożliwia penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się przede wszystkim z kałem (61%) i w mniejszym stopniu przez nerki (16%). Okres półtrwania wynosi około 40-60 godzin dla sunitynibu i 80-110 godzin dla metabolitu, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z inhibitorami BCRP, takimi jak gefitynib, choć dane należy interpretować ostrożnie ze względu na ograniczoną liczbę pacjentów.
białko oporności raka piersi, dezetylosunitynib, fosforylacja receptorów, inhibitor enzymu, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugh, klirens kreatyniny, klirens sunitynibu, maksymalna tolerowana dawka, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, objętość dystrybucji, podanie doustne sunitynibu, powierzchnia ciała, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, schyłkowa niewydolność nerek, stan równowagi stężenia, substrat BCRP, wiązanie sunitynibu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
