metabolit acetylocysteiny

Metabolit acetylocysteiny, znany również jako N-acetylo-L-cysteina (NAC), jest pochodną aminokwasu cysteiny. W organizmie ulega metabolizmowi głównie w wątrobie, gdzie powstają różne metabolity, w tym cysteina, która jest prekursorem glutationu – kluczowego przeciwutleniacza endogennego.

Główne metabolity acetylocysteiny to cysteina, cystyna oraz związki siarkowe, które uczestniczą w wielu procesach biochemicznych. Dzięki właściwościom mukolitycznym i przeciwutleniającym, NAC i jej metabolity mają szerokie zastosowanie kliniczne w leczeniu przewlekłych chorób układu oddechowego, zatruć paracetamolem oraz jako środek nefroprotekcyjny przy stosowaniu kontrastów radiologicznych.

Metabolizm acetylocysteiny obejmuje procesy deacetylacji, utleniania i sprzęgania z innymi związkami. Farmakokinetyka tych metabolitów charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, krótkim okresem półtrwania i wydalaniem głównie przez nerki. W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia metabolitów acetylocysteiny może być istotne przy leczeniu zatruć paracetamolem, gdzie efektywność terapii zależy od czasu podania NAC w stosunku do momentu zatrucia.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – ACC classic 20 mg/ml

Acetylocysteina zawarta w produkcie ACC classic wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie acetylocysteiny z lekami przeciwkaszlowymi ze względu na ryzyko zalegania wydzieliny w drogach oddechowych wskutek hamowania odruchu kaszlowego. Zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 godzin między podaniem acetylocysteiny a doustnymi antybiotykami z grupy półsyntetycznych penicylin, tetracyklin, cefalosporyn i aminoglikozydów, z wyjątkiem cefiksymu i lorakarbefu, dla których odstęp czasowy nie jest konieczny. Ponadto acetylocysteina może nasilać działanie nitrogliceryny i innych azotanów, co może prowadzić do znacznego niedociśnienia tętniczego i bólów głowy, wymagając monitorowania ciśnienia tętniczego pacjenta. Węgiel aktywny w dużych dawkach zmniejsza biodostępność acetylocysteiny poprzez adsorpcję, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania.
acetylocysteina, aminoglikozyd, amoksycylina, antybiotyk, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk doustny, azotan, biodostępność, cefalosporyna, cefiksym, cefuroksym, ciała ketonowe w moczu, doksycyklina, drogi oddechowe, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, erytromycyna, hamowanie agregacji płytek, inaktywacja antybiotyków, interakcja farmaceutyczna, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwkaszlowy, lorakarbef, metabolit acetylocysteiny, niedociśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, nitrogliceryna, odkrztuszanie, odruch kaszlowy, oznaczanie salicylanów, penicylina półsyntetyczna, podrażnienie błony śluzowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tetracyklina, tiamfenikol, węgiel aktywny, zaleganie wydzieliny
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ACC Optima Active 600 mg

Przedkliniczne badania toksykologiczne acetylocysteiny, stosowanej w dawce 600 mg w preparacie ACC Optima Active, wykazały niski poziom toksyczności ostrej po jednorazowym podaniu, co wskazuje na relatywnie niskie ryzyko przedawkowania. Długoterminowe badania toksyczności podprzewlekłej i przewlekłej, prowadzone do 12 miesięcy na szczurach i psach, nie ujawniły istotnych klinicznie zmian patologicznych, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa przy długotrwałym stosowaniu. Testy in vitro nie wykazały potencjału mutagennego acetylocysteiny, jednak brak jest kompleksowych danych dotyczących jej potencjału karcynogennego, co pozostawia tę kwestię otwartą.
acetylocysteina, badanie in vitro, badanie toksykologiczne, bariera łożyskowa, L-cysteina, metabolit acetylocysteiny, płodność, płyn owodniowy, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, ryzyko karcynogenne, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksykologia reprodukcyjna, wada rozwojowa, wpływ teratogenny, zmiana patologiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Muccosinal 600 mg

Acetylocysteina w postaci tabletek musujących 600 mg charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 10% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-3 godzin, a stężenie metabolitu cysteiny wynosi około 2 µmol/L. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, co oznacza, że połowa substancji jest dostępna w formie wolnej do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi 0,47 l/kg (całkowita) i 0,59 l/kg (zredukowana), wskazując na umiarkowaną dystrybucję w organizmie. Acetylocysteina przenika przez barierę łożyskową u zwierząt, jednak brak jest danych dotyczących przenikania przez barierę krew-mózg u ludzi oraz do mleka kobiet karmiących piersią.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, diacetylocysteina, intensywny metabolizm, klirens osocza, metabolit acetylocysteiny, metabolit cysteiny, metabolizm pierwszego przejścia, Muccosinal, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, tabletka musująca, wiązanie disiarczkowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek

metabolit acetylocysteiny

Powiązane wpisy

Interakcje leku – ACC classic 20 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – ACC Optima Active 600 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Muccosinal 600 mg