diizetionian heksamidyny
Diizetionian heksamidyny to związek chemiczny stosowany jako środek antyseptyczny i przeciwdrobnoustrojowy w medycynie. Jest to sól heksamidyny, która wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, grzybom oraz niektórym wirusom.
W praktyce klinicznej diizetionian heksamidyny znajduje zastosowanie w preparatach do stosowania miejscowego na skórę i błony śluzowe, szczególnie w leczeniu i profilaktyce zakażeń jamy ustnej, gardła oraz skóry. Jest składnikiem płynów do płukania jamy ustnej, aerozoli do gardła, maści i kremów dermatologicznych.
Mechanizm działania diizetionianu heksamidyny polega na zaburzaniu integralności błony komórkowej drobnoustrojów, co prowadzi do zwiększenia jej przepuszczalności i w konsekwencji do śmierci komórki. Ze względu na działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze jest często stosowany w profilaktyce okołooperacyjnej oraz w leczeniu miejscowych stanów zapalnych.
Stosowanie diizetionianu heksamidyny może wiązać się z występowaniem miejscowych działań niepożądanych, takich jak przejściowe zaburzenia smaku, przebarwienia zębów czy podrażnienie błony śluzowej. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zaburzenia naturalnej flory bakteryjnej, dlatego zaleca się stosowanie zgodnie z zaleceniami lekarza.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Krem Imazol plus zawiera klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g) i może wywoływać miejscowe działania niepożądane, które należy uwzględnić w terapii. Do bardzo rzadkich działań niepożądanych (<1/10 000) należą zaczerwienienie skóry, pieczenie, parzenie oraz uczuleniowy wyprysk kontaktowy. Ponadto, w okresie po wprowadzeniu produktu na rynek zgłaszano działania o częstości nieznanej, takie jak alergiczne i kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk, obrzęk śluzowy, rumień narządów płciowych, uczucie pieczenia, wysypka, pokrzywka oraz świąd. Objawy te wskazują na możliwe reakcje immunologiczne i drażniące na skórze w miejscu aplikacji preparatu.
alergiczne zapalenie skóry, Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych, diizetionian heksamidyny, działanie niepożądane, klotrymazol, kontaktowe zapalenie skóry, monitorowanie bezpieczeństwa, nadwrażliwość typu opóźnionego, obrzęk śluzowy, pieczenie skóry, pokrzywka, reakcja immunologiczna, reakcja skórna, rumień, stan zapalny skóry, świąd, wyprysk, wyprysk kontaktowy, wysypka, zaczerwienienie skóry, zmiany zapalne skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Produkt leczniczy Imazol plus, zawierający klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapii przeciwgrzybiczej. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania z antybiotykami polienowymi, takimi jak amfoterycyna B, nystatyna czy natamycyna, gdyż krem znacząco zmniejsza ich działanie (poziom ważności interakcji: wysoki). W przypadku konieczności terapii skojarzonej zaleca się zachowanie odpowiednich odstępów czasowych między aplikacjami. Ponadto, stosowanie dezodorantów i innych kosmetyków na obszar skóry leczonej Imazol plus może osłabiać działanie przeciwgrzybicze preparatu (umiarkowany poziom ważności), dlatego zaleca się unikanie ich aplikacji na zmienioną chorobowo skórę.
amfoterycyna, amfoterycyna B, antybiotyk polienowy, diizetionian heksamidyny, działanie przeciwgrzybicze, grzybica skóry, klotrymazol, lek przeciwgrzybiczny, natamycyna, nystatyna, przenikanie substancji czynnych, terapia przeciwgrzybicza, terapia skojarzona, układ odpornościowy, warstwa rogowa naskórka, właściwości farmakokinetyczne, zakażenie grzybicze - Leksykon substancji czynnych
Heksamidyna – Właściwości farmakodynamiczne
Heksamidyna, będąca diamidyną w postaci diizetionianu, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, ze szczególnym uwzględnieniem bakterii Gram-dodatnich, takich jak Streptococcus sp. i Staphylococcus aureus, z MIC odpowiednio 0,5–1 μg/ml. Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych jest ograniczona, obejmując m.in. Pseudomonas aeruginosa (MIC 16–32 μg/ml), natomiast brak skuteczności wobec Chlamydia trachomatis. Heksamidyna wykazuje także działanie przeciwgrzybicze (np. Candida albicans MIC 10 μg/ml, Aspergillus niger MIC 5 μg/ml) oraz unikatową aktywność przeciw amebom Acanthamoeba, zarówno w formie trofozoitów, jak i cyst, co jest istotne w leczeniu zakażeń rogówki. W preparacie okulistycznym Zamidine jej aktywność nie jest hamowana przez obecność ropy, surowicy czy resztek organicznych, co zwiększa skuteczność terapii infekcji powierzchni oka.
acanthamoeba, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie spojówek, Chlamydia trachomatis, cysta, diizetionian heksamidyny, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, gronkowiec, gronkowiec złocisty, klotrymazol, lek chemioterapeutyczny, MIC, minimalne stężenie hamujące, paciorkowiec, pałeczka ropy błękitnej, pochodna imidazolowa, spektrum przeciwdrobnoustrojowe, środek antyseptyczny, Streptococcus, trofozoit, zakażenie rogówki, zapalenie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Heksamidyna – Przedawkowanie
Heksamidyna, wykazująca działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze, w dostępnych na rynku preparatach występuje w postaci kremu dermatologicznego Imazol plus (2,5 mg diizetionianu heksamidyny/g) oraz kropli do oczu Zamidine (1 mg diizetionianu heksamidyny/ml, około 0,020 mg/kropla). Analiza danych klinicznych nie wykazała przypadków przedawkowania heksamidyny w kremie dermatologicznym, co wskazuje na wysokie bezpieczeństwo stosowania miejscowego. W przypadku kropli do oczu, przedawkowanie jest mało prawdopodobne przy standardowym stosowaniu, jednak nadmierne, wielokrotne aplikacje mogą wywołać podrażnienie oczu.
antidotum, diizetionian heksamidyny, działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze, Imazol plus, klotrymazol, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, podrażnienie oczu, postać farmaceutyczna, preparat dermatologiczny, preparat oftalmologiczny, przedawkowanie leku, roztwór soli fizjologicznej, stosowanie miejscowe, substancja czynna, Zamidine - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Imazol plus
Preparat Imazol plus, zawierający klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g) w formie kremu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania. Nie należy aplikować go na skórę w okolicach oczu ani na żołądź prącia ze względu na ryzyko podrażnień i przeciwwskazania. Stosowanie pod opatrunkami okluzyjnymi, takimi jak plastry czy pieluchy, jest niewskazane, zwłaszcza u niemowląt i małych dzieci, ze względu na potencjalne zwiększenie wchłaniania substancji czynnych i ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Imazol plus to krem zawierający 10 mg klotrymazolu oraz 2,5 mg diizetionianu heksamidyny w 1 g preparatu, należący do grupy leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (kod ATC: D01AC20). Klotrymazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące dermatofity, grzyby drożdżopodobne, pleśnie oraz grzyby dimorficzne, z wartościami MIC w zakresie 0,05-3,13 μg/ml i MFC do 12,5 μg/ml w zależności od gatunku. Mechanizm działania klotrymazolu polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony cytoplazmatycznej grzybów. Występowanie oporności na klotrymazol jest rzadkie, a rozwój wtórnej oporności obserwowany sporadycznie.
Actinomyces, Aspergillus niger, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, błona cytoplazmatyczna, Candida albicans, dermatofit, diizetionian heksamidyny, Epidermophyton floccosum, Escherichia coli, grzyb drożdżopodobny, heksamidyna, Imazol plus, klotrymazol, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum canis, minimalne stężenie grzybobójcze, minimalne stężenie hamujące, oporność na leki, promieniowiec, proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwgrzybicze, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, synteza ergosterolu, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, zakażenie skórne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Produkt leczniczy Imazol plus to krem o stężeniu substancji czynnych 10 mg klotrymazolu oraz 2,5 mg diizetionianu heksamidyny na gram preparatu. Krem jest biały, jednorodny, nieprzezroczysty, o słabym, specyficznym zapachu. Połączenie klotrymazolu i diizetionianu heksamidyny zapewnia szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwbakteryjnego. Preparat zawiera również substancje pomocnicze takie jak oktylododekanol, dimetykon 350 CST, mono- i diglicerydy kwasu palmitynowego i stearynowego, polietylenoglikol-5-stearynian stearylu, makrogolu eter stearylowy 20, kwas octowy lodowaty, sodu octan bezwodny oraz wodę oczyszczoną, które wpływają na konsystencję, stabilność i właściwości aplikacyjne kremu.
diizetionian heksamidyny, dimetykon, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, Imazol plus, klotrymazol, kwas octowy, makrogolu eter stearylowy, mono- i diglicerydy kwasów tłuszczowych, niezgodność farmaceutyczna, octan sodu, oktylododekanol, postać farmaceutyczna, środki ostrożności, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Produkt leczniczy Imazol plus w postaci kremu zawiera klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g) i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne (klotrymazol, diizetionian heksamidyny) lub na substancje pomocnicze zawarte w preparacie. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z alergią kontaktową na heksamidynę, pochodne amidyny oraz środki konserwujące, gdyż ich obecność może wywołać nasilenie reakcji alergicznych, w tym miejscowych zmian skórnych w miejscu aplikacji.
alergia kontaktowa, charakterystyka produktu leczniczego, diizetionian heksamidyny, działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze, Imazol plus, klotrymazol, metoda diagnostyczna, nadwrażliwość, nadwrażliwość na składniki preparatu, nasilenie objawów alergicznych, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie stosowania leku, reakcja alergiczna, reakcja miejscowa na skórze, środek konserwujący, substancja pomocnicza, test płatkowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Produkt leczniczy Imazol plus krem zawiera klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g). Dane kliniczne wskazują, że miejscowe stosowanie klotrymazolu w ciąży nie wykazuje szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, zdrowie płodu ani noworodka, a badania przedkliniczne nie potwierdzają toksyczności reprodukcyjnej. Wchłanianie klotrymazolu jest minimalne, co dodatkowo ogranicza ryzyko dla płodu. Natomiast brak jest danych klinicznych i badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa diizetionianu heksamidyny w ciąży, co wymaga zachowania ostrożności przy przepisywaniu Imazol plus kobietom ciężarnym, szczególnie w pierwszym trymestrze.