Właściwości farmakodynamiczne – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g

Właściwości farmakodynamiczne
Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g

Imazol plus to krem zawierający 10 mg klotrymazolu oraz 2,5 mg diizetionianu heksamidyny w 1 g preparatu, należący do grupy leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (kod ATC: D01AC20). Klotrymazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące dermatofity, grzyby drożdżopodobne, pleśnie oraz grzyby dimorficzne, z wartościami MIC w zakresie 0,05-3,13 μg/ml i MFC do 12,5 μg/ml w zależności od gatunku. Mechanizm działania klotrymazolu polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia integralności błony cytoplazmatycznej grzybów. Występowanie oporności na klotrymazol jest rzadkie, a rozwój wtórnej oporności obserwowany sporadycznie.

Pobierz ChPL PDF Imazol plus – Krem – (10 mg + 2,5 mg)/g

Właściwości farmakodynamiczne leku Imazol plus

Właściwości farmakodynamiczne klotrymazolu
Spektrum przeciwgrzybicze klotrymazolu
Właściwości farmakodynamiczne heksamidyny
Spektrum przeciwbakteryjne heksamidyny
Synergistyczne działanie składników
Kolejne rozdziały

Wskazania

grzybica skóry

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakodynamiczne leku Imazol plus

Imazol plus to produkt leczniczy w postaci kremu o zawartości 10 mg klotrymazolu i 2,5 mg diizetionianu heksamidyny w 1 g preparatu. Należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej leki przeciwgrzybiczne do stosowania miejscowego, imidazole i pochodne tiazolu, skojarzenia leków (kod ATC: D01AC20). Preparat charakteryzuje się synergistycznym działaniem dwóch substancji aktywnych o szerokim spektrum przeciwgrzybiczym i przeciwbakteryjnym.¹

Właściwości farmakodynamiczne klotrymazolu

Klotrymazol wykazuje szeroki zakres działania przeciwgrzybiczego zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo. Jego aktywność obejmuje dermatofity, grzyby drożdżopodobne, pleśnie oraz grzyby dimorficzne (dwupostaciowe). W odpowiednich warunkach badania, wartości MIC (minimalne stężenie hamujące) dla wrażliwych gatunków grzybów zazwyczaj mieszczą się poniżej zakresu 0,062-4(-8) μg/ml substratu.²

Mechanizm działania klotrymazolu polega głównie na działaniu grzybostatycznym poprzez hamowanie syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzenia budowy i czynności błony cytoplazmatycznej komórek grzybów. Należy zaznaczyć, że działanie in vitro jest ograniczone do stadiów rozwojowych grzybów, podczas gdy spory grzybów wykazują jedynie nieznaczną wrażliwość na ten związek.³

Spektrum przeciwgrzybicze klotrymazolu

Badania wykazały, że klotrymazol charakteryzuje się skutecznym działaniem przeciwgrzybiczym wobec licznych patogenów, co potwierdzają wartości MIC (minimalne stężenie hamujące) oraz MFC (minimalne stężenie grzybobójcze) wyrażone w μg/ml, mierzone po 48-96 godzinach inkubacji w temperaturze 30°C z subkulturami na pożywce Agar Sabourauda.⁴

Patogen	MIC (μg/ml)	MFC (μg/ml)
Trichophyton rubrum	<0,05 – 0,39 (0,39)	0,05 – 0,39 (0,39)
Trichophyton mentagrophytes	0,10 – 0,20 (0,20)	0,20 – 0,39 (0,20)
Trichophyton tonsurans	0,05 – 1,56 (0,78)	0,05 – 1,56 (0,78)
Trichophyton schoenleini	0,10 – 0,20 (0,20)	0,10 – 0,20 (0,20)
Trichophyton verrucosum	0,10 – 0,20	0,20
Trichophyton violaceum	0,10	0,20
Microsporum gypseum	0,10 – 0,39 (0,20)	0,10 – 0,78 (0,20)
Microsporum canis	<0,05 – 0,10 (<0,05)	0,10 – 0,39 (0,39)
Microsporum fulvum	0,39 – 0,78	0,39 – 0,78
Microsporum ferrugineum	0,05	0,05
Epidermophyton floccosum	0,20 (0,20)	0,20 – 0,39 (0,20)
Candida albicans	1,56 – 3,13 (1,56)	3,13 – >100 (12,5)

Istotną zaletą klotrymazolu jest korzystna sytuacja dotycząca powstawania oporności. Odmiany gatunków grzybów pierwotnie oporne na lek występują bardzo rzadko, a rozwój wtórnej oporności u grzybów wrażliwych na działanie leku zaobserwowano dotychczas podczas leczenia wyłącznie w nielicznych, pojedynczych przypadkach.⁵

Właściwości farmakodynamiczne heksamidyny

Heksamidyna i diizetionian heksamidyny należą do szeregu homologów diamidyn, które od dawna są stosowane jako leki chemioterapeutyczne. W obrębie szeregu homologicznego diamidyn, skuteczność działania przeciwbakteryjnego wzrasta z długością łańcucha alifatycznego, osiągając maksymalną wartość przy 6 grupach CH₂, co odpowiada strukturze heksamidyny.⁶

Spektrum działania heksamidyny obejmuje głównie patogeny gram-dodatnie, takie jak Streptococcus sp. czy Staphylococcus aureus, ale rozciąga się również na niektóre bakterie gram-ujemne oraz grzyby, w tym Pseudomonas aeruginosa i różne gatunki drożdżaków.⁷

Spektrum przeciwbakteryjne heksamidyny

Badania skuteczności przeciwbakteryjnej heksamidyny wykazały zróżnicowaną aktywność wobec różnych patogenów. Poniżej przedstawiono wartości MIC (w μg/ml) dla wybranych drobnoustrojów:⁸

Patogen	MIC (μg/ml)
Bakterie gram-dodatnie
Streptococcus pyogenes	0,5
Streptococcus viridans	1
Staphylococcus aureus	1 (8)
Clostridium welchii	256
Clostridium histolyticum	256
Bakterie gram-ujemne
Pseudomonas aeruginosa	16 (32)
Proteus vulgaris	128 (256)
Escherichia coli	64 (64)
Salmonella enteritidis	64
Salmonella typhimurium	64
Promieniowce i grzyby
Actinomyces madurae	100
Actinomyces hominis	10
Geotrichum dermatitidis	10
Trichophyton tonsurans	200
Candida albicans*	10
Aspergillus niger*	5
Penicillium digitatum*	2
Trichophyton mentagrophytes*	50

* Dane pochodzące z „Internal Report 1977”⁹

Synergistyczne działanie składników

Połączenie klotrymazolu i diizetionianu heksamidyny w produkcie Imazol plus zapewnia kompleksowe działanie przeciwgrzybicze i przeciwbakteryjne. Klotrymazol wykazuje silne właściwości przeciwgrzybicze wobec szerokiego spektrum patogenów grzybiczych, w tym dermatofitów i drożdżaków, natomiast heksamidyna uzupełnia to działanie o aktywność przeciwbakteryjną, szczególnie względem bakterii gram-dodatnich. Taka kombinacja substancji czynnych zapewnia skuteczność preparatu w leczeniu mieszanych zakażeń skórnych o etiologii grzybiczo-bakteryjnej.¹⁰

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.