receptory beta-1 adrenergiczne
Receptory beta-1 adrenergiczne należą do rodziny receptorów adrenergicznych, które są receptorami związanymi z białkiem G. Występują głównie w sercu (stanowiąc około 75-80% wszystkich receptorów β w mięśniu sercowym), a także w nerkach i adipocytach. Ich aktywacja prowadzi do zwiększenia częstości akcji serca (efekt chronotropowy dodatni), siły skurczu mięśnia sercowego (efekt inotropowy dodatni) oraz przyspieszenia przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca (efekt dromotropowy dodatni).
Stymulacja receptorów beta-1 adrenergicznych przez katecholaminy (adrenalinę i noradrenalinę) powoduje aktywację cyklazy adenylanowej, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego AMP (cAMP). To z kolei aktywuje kinazę białkową A, która fosforyluje różne białka komórkowe, w tym kanały wapniowe typu L, co skutkuje zwiększonym napływem jonów wapnia do komórek i nasileniem skurczu kardiomiocytów.
Leki blokujące receptory beta-1 adrenergiczne (selektywne beta-blokery, takie jak metoprolol, bisoprolol czy nebiwolol) są szeroko stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca oraz zaburzeń rytmu serca. Działając antagonistycznie na receptory beta-1, zmniejszają one zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, obniżają ciśnienie tętnicze oraz chronią serce przed szkodliwym działaniem nadmiernej stymulacji adrenergicznej.
Dysfunkcja receptorów beta-1 adrenergicznych jest istotnym elementem patofizjologii niewydolności serca. W przewlekłej niewydolności serca dochodzi do zmniejszenia gęstości i wrażliwości tych receptorów (down-regulacja), co jest mechanizmem adaptacyjnym ograniczającym uszkadzające działanie przewlekłej nadmiernej stymulacji adrenergicznej na kardiomiocyty.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Noradrenalin Kalceks 1mg/ml
Noradrenalin Kalceks (1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) zawiera noradrenalinę winian, dostarczającą po rozcieńczeniu 40 µg noradrenaliny na 1 ml roztworu. Działania niepożądane wynikają głównie z silnego działania wazopresyjnego oraz efektów inotropowych i chronotropowych na serce. Długotrwałe podawanie bez odpowiedniej korekty objętości krwi może prowadzić do ciężkiego zwężenia naczyń obwodowych i trzewnych, zmniejszenia przepływu nerkowego, oligourii lub anurii, niedotlenienia tkanek oraz wzrostu stężenia mleczanu w surowicy, co może skutkować kwasicą mleczanową. Konieczne jest stałe uzupełnianie wody i elektrolitów, aby zapobiec niedociśnieniu tętniczemu po przerwaniu infuzji lub utrzymaniu ciśnienia kosztem ciężkiego skurczu naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego z bradykardią i niedokrwieniem obwodowym wskazana jest modyfikacja terapii, np. podanie alfa-adrenolityków (mezylan fentolaminy), natomiast beta-blokery (propranolol) mogą nasilać nadciśnienie przez zmniejszenie rozszerzenia tętniczek.
anuria, bradykardia, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie wazopresyjne, elektrokardiogram, kardiomiopatia stresowa, kwasica mleczanowa, martwica w miejscu wkłucia, mezylan fentolaminy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie obwodowe, noradrenaliny winian, oliguria, ośrodkowy układ nerwowy, ostre uszkodzenie nerek, propranolol, przepływ krwi przez nerki, receptory alfa-adrenergiczne, receptory beta-1 adrenergiczne, receptory beta-adrenergiczne, stan psychotyczny, stężenie mleczanu, tachykardia, wstrząs kardiogenny, wynaczynienie, zaburzenia rytmu serca, zgorzel kończyn, zmniejszenie objętości osocza, zwężenie naczyń krwionośnych, zwężenie naczyń obwodowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bisoratio 5 5 mg
Bisoprolol fumaran, dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg w preparacie Bisoratio, jest selektywnym beta-1-blokerem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej stabilnej niewydolności serca z frakcją wyrzutową ≤35%. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu częstości akcji serca, obniżeniu ciśnienia tętniczego oraz redukcji kurczliwości mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia obciążenia serca i zapotrzebowania na tlen. Preparat zawiera laktozę jednowodną (135,7 mg w tabletce 5 mg oraz 130,4 mg w tabletce 10 mg) i jest dostępny w formie tabletek z rowkiem dzielącym, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki.
badanie echokardiograficzne, badanie obrazowe, bisoprolol fumaran, Bisoratio, choroby układu sercowo-naczyniowego, częstość akcji serca, czynność skurczowa komór, dawkowanie, działanie kardioprotekcyjne, efekt terapeutyczny, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, laktoza jednowodna, leczenie skojarzone, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, mięsień sercowy, monitorowanie stanu klinicznego, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, napad dławicowy, niewydolność serca, obciążenie następcze, obciążenie serca, obciążenie wstępne, objętość krwi krążącej, ocena echokardiograficzna, parametry kliniczne, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, receptory beta-1 adrenergiczne, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zużycie tlenu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Conaret 1,25 mg
Przedawkowanie bisoprololu fumaranu, substancji czynnej preparatu Conaret, może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych, takich jak bradykardia (poniżej 60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze (obserwowane nawet przy dawkach do 2000 mg), blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca oraz hipoglikemia. Opisano przypadki przedawkowania dawką dobową 15 mg zamiast 7,5 mg, skutkujące blokiem AV III stopnia i zawrotami głowy. Występują znaczne indywidualne różnice w wrażliwości na lek, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, u których terapia powinna być rozpoczynana stopniowo. Objawy przedawkowania wynikają z blokady receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych, prowadząc do zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, rozszerzenia naczyń obwodowych, zahamowania glikogenolizy oraz osłabienia objawów hipoglikemii.
aminofilina, beta2-sympatykomimetyk, bisoprolol fumaran, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, dializa, dysfunkcja lewej komory, działanie chronotropowe, działanie inotropowe dodatnie, glikogenoliza, glukoneogeneza, hipoglikemia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność serca, perfuzja mózgowa, receptory beta-1 adrenergiczne, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stymulator serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, wstrząs, zawroty głowy