Właściwości farmakokinetyczne leku Imazol plus

Imazol plus w postaci kremu o stężeniu (10 mg + 2,5 mg)/g zawiera dwie substancje czynne: klotrymazol (Clotrimazolum) w ilości 10 mg/g oraz diizetioniam heksamidyny (Hexamidini diisetionas) w ilości 2,5 mg/g. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące parametrów farmakokinetycznych obu składników leku.¹

Farmakokinetyka klotrymazolu

Przeprowadzone badania farmakokinetyczne dotyczące klotrymazolu obejmowały zarówno aplikację naskórną, jak i dopochwową tej substancji. Wyniki tych badań wykazały, że wchłanianie systemowe klotrymazolu po zastosowaniu miejscowym jest minimalne. W przypadku aplikacji na skórę wchłanianie wynosi mniej niż 2% zastosowanej dawki, natomiast przy podaniu dopochwowym wskaźnik absorpcji mieści się w zakresie 3-10% aplikowanej dawki.<sup data-drug="Imazol plus" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Badania farmakokinetyczne obejmujące stosowanie naskórne i dopochwowe klotrymazolu wykazały jedynie niewielkie wchłanianie klotrymazolu, odpowiednio 2

Maksymalne stężenie klotrymazolu w osoczu po aplikacji miejscowej osiąga poziom poniżej 10 ng/ml. Tak niskie stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym nie powodują wystąpienia wykrywalnych działań systemowych ani niepożądanych efektów ubocznych.<sup data-drug="Imazol plus" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Uzyskane maksymalne wartości stężenia substancji czynnej w osoczu na poziomie 3

Farmakokinetyka heksamidyny

W przypadku diizetioianu heksamidyny dostępne dane farmakokinetyczne pochodzą wyłącznie z badań przeprowadzonych na modelach zwierzęcych. Należy podkreślić, że na podstawie dostępnych wyników badań eksperymentalnych nie można jednoznacznie wykluczyć potencjalnego wchłaniania heksamidyny przez skórę człowieka.⁴

Wnioski farmakokinetyczne

Podsumowując, badania farmakokinetyczne preparatu Imazol plus wskazują na minimalne wchłanianie systemowe głównego składnika przeciwgrzybiczego – klotrymazolu po aplikacji miejscowej. Natomiast w przypadku heksamidyny, która stanowi składnik o działaniu przeciwbakteryjnym, dane farmakokinetyczne są ograniczone do badań na zwierzętach i nie pozwalają na całkowite wykluczenie absorpcji przez skórę człowieka, co powinno być brane pod uwagę przy terapii długoterminowej lub stosowaniu na duże powierzchnie skóry.<sup data-drug="Imazol plus" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Badania farmakokinetyczne obejmujące stosowanie naskórne i dopochwowe klotrymazolu wykazały jedynie niewielkie wchłanianie klotrymazolu, odpowiednio 5