sulfotlenek albendazolu
Sulfotlenek albendazolu to główny metabolit albendazolu, leku przeciwpasożytniczego z grupy benzimidazoli. Proces metabolizmu albendazolu zachodzi w wątrobie, gdzie ulega on szybkiej przemianie do aktywnej formy – sulfotlenku, który wykazuje właściwą aktywność przeciwrobaczą.
Mechanizm działania sulfotlenku albendazolu polega na wiązaniu się z tubuliną pasożytów, co prowadzi do zahamowania polimeryzacji mikrotubul i w konsekwencji do unieruchomienia oraz śmierci pasożyta. Związek ten charakteryzuje się szerszym spektrum działania niż związek macierzysty, wykazując skuteczność wobec nicieni, tasiemców i niektórych pierwotniaków.
Farmakokinetyka sulfotlenku albendazolu jest korzystniejsza niż albendazolu – cechuje się lepszą biodostępnością i dłuższym okresem półtrwania, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną. Metabolit ten osiąga wysokie stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym, co umożliwia leczenie pasożytniczych infekcji ośrodkowego układu nerwowego, takich jak neurocysticerkoza.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Albendazol – Interakcje
Albendazol, metabolizowany w wątrobie do aktywnego sulfotlenku albendazolu, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z wieloma lekami, które mogą modyfikować stężenie jego metabolitu w osoczu. Leki takie jak prazykwantel, cymetydyna i deksametazon hamują metabolizm albendazolu, zwiększając stężenie sulfotlenku albendazolu i potencjalnie wzmacniając zarówno skuteczność terapeutyczną, jak i ryzyko działań niepożądanych. Z kolei rytonawir, fenytoina, karbamazepina oraz fenobarbital, jako induktory enzymów cytochromu P450, obniżają stężenie aktywnego metabolitu, co może prowadzić do zmniejszenia efektywności leczenia. W przypadku terapii zarażeń układowych, takich jak neurocysticerkoza czy bąblowica, konieczne jest monitorowanie pacjentów oraz rozważenie modyfikacji dawkowania albendazolu, aby utrzymać optymalne stężenia terapeutyczne.
albendazol, antagonista receptorów H2, bąblowica, charakterystyka produktu leczniczego, cymetydyna, deksametazon, działanie synergistyczne, echinokokoza, enzym wątrobowy, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, induktor enzymu cytochromu P450, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, inwazja pasożytnicza, karbamazepina, kortykosteroid, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpasożytniczy, metabolizm wątrobowy, neurocysticerkoza, prazykwantel, rytonawir, schistosomatoza, stabilizator nastroju, sulfotlenek albendazolu, terapia przeciwpasożytnicza, wągrzyca, zakażenie HIV, zarażenie układowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Zentel 400 mg/20 ml
Albendazol (Zentel, 400 mg/20 ml, zawiesina doustna) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na stężenie jego aktywnego metabolitu – sulfotlenku albendazolu – w osoczu. Leki takie jak prazykwantel, cymetydyna oraz deksametazon zwiększają stężenie metabolitu, co może potencjalnie zwiększać skuteczność terapii, ale także ryzyko działań niepożądanych; zaleca się wówczas monitorowanie pacjenta pod kątem toksyczności. Z kolei rytonawir, fenytoina, karbamazepina i fenobarbital obniżają stężenie sulfotlenku albendazolu, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia, zwłaszcza w przypadku zarażeń układowych, takich jak wągrzyca czy bąblowica. W tych sytuacjach konieczne jest ścisłe monitorowanie efektów terapeutycznych i rozważenie modyfikacji dawkowania albendazolu.
albendazol, bąblowica, choroba wrzodowa, cymetydyna, deksametazon, działanie niepożądane, fenobarbital, fenytoina, hepatotoksyczność, HIV, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kortykosteroid, leczenie przeciwpasożytnicze, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpasożytniczy, metabolit albendazolu, metabolizm wątrobowy, objawy żołądkowo-jelitowe, prazykwantel, refluks żołądkowo-przełykowy, rytonawir, stabilizator nastroju, sulfotlenek albendazolu, tasiemczyca, wągrzyca, zarażenie układowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zentel 400 mg/20 ml
Albendazol, substancja czynna zawarta w zawiesinie doustnej Zentel (400 mg/20 ml), charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą poniżej 5% podanej dawki. Wchłanianie leku jest istotnie zwiększone, około 5-krotnie, gdy podawany jest z posiłkiem bogatym w tłuszcze, co ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapii. Po absorpcji albendazol ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie przekształcany jest do aktywnego farmakologicznie metabolitu – sulfotlenku albendazolu. Stężenia tego metabolitu w osoczu po podaniu dawki 400 mg z posiłkiem mieszczą się w zakresie 1,6-6,0 mmol/l, a jego okres półtrwania wynosi około 8,5 godziny, co determinuje czas działania terapeutycznego i schemat dawkowania.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, albendazol, biodostępność, biodostępność doustna, działanie niepożądane, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowo-żółciowa, eliminacja żółciowa, lek przeciwrobaczy, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, proces wydalania, stężenie w osoczu, sulfotlenek albendazolu, wchłanianie leku, wydalanie leku, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zentel 400 mg
Zentel (albendazol) charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą mniej niż 5% podanej dawki, co jest wynikiem ograniczonego wchłaniania z przewodu pokarmowego oraz intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Po absorpcji albendazol jest szybko metabolizowany do aktywnego sulfotlenku albendazolu, którego okres półtrwania w osoczu wynosi około 8,5 godziny. Stężenie sulfotlenku albendazolu po podaniu pojedynczej dawki 400 mg podczas posiłku bogatego w tłuszcze mieści się w zakresie 1,6-6,0 mmol/l, co determinuje schemat dawkowania leku. Wchłanianie albendazolu jest znacząco zwiększone (około 5-krotnie) przy jednoczesnym spożyciu tłustego posiłku, co należy uwzględnić w praktyce klinicznej dla optymalizacji efektu terapeutycznego.
aktywność farmakologiczna, albendazol, biodostępność, dawka albendazolu, działanie przeciwpasożytnicze, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, okres półtrwania, osocze, podanie doustne, procesy farmakokinetyczne, sulfotlenek albendazolu, terapia przeciwpasożytnicza, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie z żółcią - Leksykon substancji czynnych
Albendazol – Właściwości farmakokinetyczne
Albendazol charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, nie przekraczającą 5% podanej dawki, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Stężenie niezmienionego albendazolu w osoczu jest praktycznie niewykrywalne, natomiast głównym aktywnym metabolitem jest sulfotlenek albendazolu, osiągający po podaniu dawki 400 mg (tabletka Zentel lub 20 ml zawiesiny) stężenia w osoczu w zakresie 1,6-6,0 mmol/l przy podaniu z posiłkiem. Okres półtrwania sulfotlenku albendazolu wynosi około 8,5 godziny, co determinuje schemat dawkowania i czas działania przeciwpasożytniczego leku.
aktywny metabolit, biodostępność albendazolu, dawka albendazolu, działanie przeciwpasożytnicze, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, stężenie osoczowe, substancja przeciwpasożytnicza, sulfotlenek albendazolu, terapia przeciwpasożytnicza, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie z żółcią, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Zentel 400 mg
Albendazol, substancja czynna preparatu Zentel 400 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na stężenie jego aktywnego metabolitu – sulfotlenku albendazolu – w osoczu. Leki takie jak prazykwantel, cymetydyna oraz deksametazon zwiększają biodostępność albendazolu, co może nasilać zarówno efekt terapeutyczny, jak i działania niepożądane, dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem toksyczności. Z kolei rytonawir, fenytoina, karbamazepina oraz fenobarbital obniżają stężenie metabolitu, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia, zwłaszcza w przypadku zarażeń układowych, wymagając kontroli efektywności terapii i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki indukujące enzymy wątrobowe, które mogą znacząco obniżać poziom albendazolu.
albendazol, alkohol benzylowy, alkohol etylowy, antagonista receptorów H2, biodostępność albendazolu, choroba wątroby, choroba wrzodowa, cymetydyna, deksametazon, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwzapalne, fenobarbital, fenytoina, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, HIV, indeks terapeutyczny, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor proteazy, karbamazepina, laktoza jednowodna, leczenie przeciwpasożytnicze, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpasożytniczy, lek sedatywny, maltodekstryna, metabolit albendazolu, metabolizm wątrobowy, prazykwantel, rytonawir, stabilizator nastroju, substancja pomocnicza, sulfotlenek albendazolu, zarażenie układowe, żółcień pomarańczowa