wchłanianie klotrymazolu
Klotrymazol to popularny lek przeciwgrzybiczy z grupy imidazoli, stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry, błon śluzowych oraz pochwy. Wchłanianie klotrymazolu przez skórę jest bardzo ograniczone – po aplikacji miejscowej jedynie niewielka ilość substancji czynnej (około 2-3%) przenika do krążenia ogólnoustrojowego.
W przypadku stosowania dopochwowego, wchłanianie klotrymazolu jest nieco większe niż przy aplikacji na skórę, ale nadal pozostaje na niskim poziomie. Badania farmakokinetyczne wykazały, że po dopochwowym podaniu 500 mg klotrymazolu, jego stężenie w osoczu jest ledwo wykrywalne lub niewykrywalne, co potwierdza minimalną absorpcję ogólnoustrojową.
Ograniczone wchłanianie klotrymazolu stanowi istotną zaletę kliniczną, ponieważ minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i interakcji z innymi lekami. Dzięki temu preparat jest bezpieczny do stosowania u kobiet w ciąży (po konsultacji z lekarzem) oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki systemowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clotrimazolum GSK 10 mg/g
Przeprowadzone szerokie badania przedkliniczne klotrymazolu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa substancji. W badaniach toksyczności po podaniu doustnym, wartości LD50 wynosiły od 95 do 923 mg/kg masy ciała u gryzoni, a u psów i kotów przekraczały 2000 mg/kg. W badaniach wielokrotnego podawania doustnego stwierdzono, że wątroba jest głównym narządem docelowym toksyczności, z objawami takimi jak podwyższone aminotransferazy, wakuolizacja i stłuszczenie, obserwowanymi od dawki 50 mg/kg u szczurów (78 tygodni) i 100 mg/kg u psów (13 tygodni). Testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a badanie rakotwórczości (78 tygodni) nie potwierdziło działania kancerogennego. W badaniach reprodukcyjnych dawki do 25 mg/kg nie wpływały na rozwój potomstwa ani płodność, natomiast dawka 50 mg/kg wiązała się ze zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. Badania teratogenności na myszach, królikach i szczurach nie wykazały działania teratogennego nawet przy dawkach do 200 mg/kg.
aminotransferazy wątrobowe, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie teratogenności, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, odkładanie tłuszczu, podanie dopochwowe, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka, przeżywalność potomstwa, stężenie klotrymazolu, test mutagenności, toksyczność doustna, toksyczność klotrymazolu, wakuolizacja wątroby, wątroba, wchłanianie klotrymazolu, wpływ na rozród - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Produkt leczniczy Imazol plus krem zawiera klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g). Dane kliniczne wskazują, że miejscowe stosowanie klotrymazolu w ciąży nie wykazuje szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, zdrowie płodu ani noworodka, a badania przedkliniczne nie potwierdzają toksyczności reprodukcyjnej. Wchłanianie klotrymazolu jest minimalne, co dodatkowo ogranicza ryzyko dla płodu. Natomiast brak jest danych klinicznych i badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa diizetionianu heksamidyny w ciąży, co wymaga zachowania ostrożności przy przepisywaniu Imazol plus kobietom ciężarnym, szczególnie w pierwszym trymestrze.