białko wiążące kortykosteroidy

Białko wiążące kortykosteroidy (CBG, Corticosteroid-Binding Globulin) to glikoproteina osocza krwi, produkowana głównie w wątrobie, należąca do rodziny serpin (inhibitorów proteaz serynowych). Jego podstawową funkcją jest transport hormonów steroidowych, zwłaszcza kortyzolu, w krwiobiegu.

W warunkach fizjologicznych około 80-90% kortyzolu krążącego we krwi jest związane z CBG, co ogranicza jego biodostępność i chroni przed szybkim metabolizmem. Jedynie wolna, niezwiązana frakcja kortyzolu jest biologicznie aktywna i może oddziaływać na tkanki docelowe. Stężenie CBG może ulegać zmianom w różnych stanach patologicznych, wpływając na stężenie wolnego kortyzolu.

Zaburzenia stężenia lub funkcji CBG mogą prowadzić do zmian w metabolizmie kortyzolu. Obniżone stężenie CBG obserwuje się w stanach katabolicznych, ostrych chorobach, przy niedoborze estrogenów i w niektórych chorobach wątroby. Zwiększone stężenie CBG występuje podczas ciąży, stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych i terapii estrogenowej. Mutacje genu CBG mogą prowadzić do wrodzonych zaburzeń transportu kortyzolu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 25 mg

Produkt leczniczy Esotkaleno zawiera prednizon, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Prednizon podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki jest przekształcane do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), a powstałe metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania prednizonu w osoczu wynosi około 3 godziny, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby może ulec wydłużeniu.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina, białko osocza, białko wiążące kortykosteroidy, czas działania terapeutycznego, działanie glikokortykosteroidowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka prednizonu, faza eliminacji, glukuronidacja, mechanizm działania, nerka, okres półtrwania, podanie doustne, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy, transkortyna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 250 mg

Metyloprednizolon w postaci wodorobursztynianu sodu charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną wynoszącą 89% po podaniu dożylnym, co zapewnia szybkie i skuteczne działanie terapeutyczne. Substancja czynna wiąże się w 77% z albuminą osocza, bez udziału transkortyny, co jest istotne dla farmakokinetyki leku i pozostaje niezależne od dawki. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity 11-keto- i 20-hydroksy-, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki w moczu w ciągu 10 godzin) oraz w mniejszym stopniu przez kał (10%). Okres półtrwania w surowicy wynosi 2-3 godziny, jednak efekt terapeutyczny utrzymuje się znacznie dłużej, od 12 do 36 godzin przy średnich dawkach.
albumina, bariera łożyskowa, białka osocza, białko wiążące kortykosteroidy, efekt farmakologiczny, interakcja lekowa, kortykosteroid, lek steroidowy, metabolit, metabolizm leku, metyloprednizolon, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie dożylne, schemat dawkowania, transkortyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne

Prednizolon, glikokortykosteroid o szerokim zastosowaniu w stanach zapalnych i immunologicznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 106% w porównaniu z podaniem dożylnym (zakres 86-134%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, z biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane przez nerki. Wchłanianie przezskórne prednizolonu, stosowanego miejscowo (np. Alpicort, Alpicort E), jest zwiększone w stanach zapalnych skóry oraz pod wpływem kwasu salicylowego, który poprawia przenikanie leku i może zwiększać jego dostępność ogólnoustrojową.
benzoesan estradiolu, białko wiążące kortykosteroidy, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja w organizmie, erytrodermia łuszczycowa, glikokortykosteroid, glukuronidacja, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, stan zapalny skóry, stężenie w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie przezskórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 32 mg

Metyloprednizolon sodu bursztynian, aktywny składnik Meprelonu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną wynoszącą 89% po podaniu dożylnym, co umożliwia szybkie rozpoczęcie działania terapeutycznego. Okres półtrwania w surowicy jest krótki (2–3 godziny), jednak czas działania terapeutycznego utrzymuje się znacznie dłużej, od 12 do 36 godzin przy średnich dawkach. Substancja wiąże się w 77% z białkami osocza, wyłącznie z albuminą, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów 11-keto- i 20-hydroksy-, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową (85% dawki w moczu w ciągu 10 godzin) oraz częściowo z kałem (10%). Wydalanie metyloprednizolonu w postaci niezmienionej stanowi jedynie 3%.
aktywność hormonalna, albumina, bariera łożyskowa, białko wiążące kortykosteroidy, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, glikokortykosteroid, kortykosteroid, Meprelon, metyloprednizolon sodu bursztynian, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces metaboliczny, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, wodorobursztynian metyloprednizolonu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Xirobud 3 mg

Budezonid, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol oraz inhibitory proteazy HIV, mogą powodować kilkukrotne zwiększenie narażenia ogólnoustrojowego na budezonid, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub dostosowania dawkowania (np. zmniejszenia dawki i wydłużenia odstępu między podaniami). Z kolei induktory CYP3A4, np. karbamazepina, mogą obniżać stężenie budezonidu, co może wymagać zwiększenia dawki. Inhibitory pompy protonowej (omeprazol) oraz antagoniści receptora H2 (cymetydyna) nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę budezonidu. U pacjentek stosujących wysokodawkowe estrogeny lub steroidowe leki antykoncepcyjne obserwuje się wzrost stężenia glikokortykosteroidów w osoczu i nasilone działanie, co wymaga monitorowania klinicznego, natomiast niskodawkowe tabletki antykoncepcyjne nie wpływają na farmakokinetykę leku.
antagonista receptora H2, białko wiążące kortykosteroidy, budezonid, cymetydyna, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, estrogen, farmakokinetyka budezonidu, glikokortykosteroid, hamowanie czynności nadnerczy, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczny, metabolizm CYP3A4, niedoczynność przysadki mózgowej, omeprazol, przewód pokarmowy, terapia skojarzona, test stymulacji ACTH

białko wiążące kortykosteroidy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 250 mg

Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Meprelon 32 mg

Interakcje leku – Xirobud 3 mg