transkortyna
Transkortyna, znana również jako CBG (ang. Corticosteroid Binding Globulin), to białko transportowe osocza krwi, którego główną funkcją jest wiązanie i transport kortyzolu i innych kortykosteroidów w organizmie. Syntetyzowana głównie w wątrobie, transkortyna wiąże około 80-90% kortyzolu krążącego we krwi, regulując tym samym ilość wolnego, biologicznie aktywnego hormonu.
Zmiany stężenia transkortyny mogą wpływać na interpretację wyników badań oceniających funkcję kory nadnerczy. Podwyższone poziomy CBG obserwuje się w ciąży, przy stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych oraz w niektórych chorobach wątroby, co prowadzi do wzrostu całkowitego stężenia kortyzolu, bez zwiększenia jego aktywności biologicznej. Z kolei obniżone stężenia transkortyny występują w zespole nerczycowym, niedoczynności tarczycy oraz ciężkich chorobach ogólnoustrojowych.
W diagnostyce zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, oprócz oznaczania całkowitego kortyzolu, coraz częściej oznacza się stężenie wolnego kortyzolu lub stosuje wskaźniki uwzględniające wpływ zmian stężenia transkortyny. Ma to szczególne znaczenie kliniczne w stanach, w których dochodzi do istotnych zmian w stężeniu białek wiążących hormony.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Nomegestrol – Właściwości farmakokinetyczne
Octan nomegestrolu, substancja czynna preparatu Lutenyl 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 2 godziny (Tmax). Biodostępność jest dobra, co potwierdzono w badaniach farmakokinetycznych po pojedynczej dawce dobowej. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza na poziomie 97,7% ± 0,1%, porównywalny z naturalnym progesteronem, jednak nie wiąże się z SHBG ani CBG, co wpływa na jej specyficzny profil działania i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm obejmuje hydroksylację oraz koniugację (glukuronidy i siarczany), co ułatwia eliminację metabolitów głównie z kałem oraz częściowo z moczem.
akumulacja leku, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja leku, globulina wiążąca sterydy płciowe, hydroksylacja, koniugacja, octan nomegestrolu, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, progestagen, stężenie maksymalne w osoczu, transkortyna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 25 mg
Produkt leczniczy Esotkaleno zawiera prednizon, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Prednizon podlega intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie 80-100% dawki jest przekształcane do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), a powstałe metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania prednizonu w osoczu wynosi około 3 godziny, jednak w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby może ulec wydłużeniu.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina, białko osocza, białko wiążące kortykosteroidy, czas działania terapeutycznego, działanie glikokortykosteroidowe, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka prednizonu, faza eliminacji, glukuronidacja, mechanizm działania, nerka, okres półtrwania, podanie doustne, prednizolon, prednizon, siarczanowanie, stężenie w surowicy, transkortyna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predasol 20 mg
Prednizolon, będący glikokortykosteroidem, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 253,9 ng/ml (dla dawki 20 mg) w czasie 1,83 godziny (tmax). Lek wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity nie wykazują aktywności hormonalnej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, jednak u osób z niewydolnością wątroby ulega wydłużeniu, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Czas biologicznej aktywności prednizolonu wynosi od 18 do 36 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albuminy osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, glikokortykosteroid, glukuronidacja, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, prednizolon, przedział ufności, przewód pokarmowy, stężenie leku w surowicy, sulfatacja, Tmax, transkortyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Luttagen 100 mg
Mikronizowany progesteron zawarty w leku Luttagen charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z początkiem wzrostu stężenia w osoczu już po 1 godzinie od podania oraz osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) 11,75 ng/ml po około 2 godzinach po podaniu dawki 200 mg. Progesteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96%-99%), głównie z albuminami (50%-54%) oraz transkortyną (43%-48%). Metabolizm leku prowadzi do powstania metabolitów identycznych z naturalnymi produktami przemian progesteronu ciałka żółtego, takich jak 20α-hydroksy, Δ4α pregnanolon oraz 5α-dihydroprogesteron. Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie z moczem (95%) w formie pochodnych glukuronidowych, z dominującym metabolitem 3α, 5β-pregnandiolu.
20α-hydroksy, 3α, 5α-dihydroprogesteron, albumina surowicza, badanie farmakokinetyczne, ciałko żółte, farmakokinetyka progesteronu, kinetyka liniowa, mikronizowany progesteron, pochodna glukuronidowa, stężenie progesteronu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, transkortyna, wiązanie z białkami, zmienność międzyosobnicza, Δ4α pregnanolon - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 20 mg
Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (Tmax). W organizmie prednizon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminą, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie podczas pierwszego przejścia, gdzie 80-100% prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu – prednizolonu. Dalszy metabolizm prednizolonu odbywa się przez glukuronidację (około 70%) oraz siarczanowanie (około 30%), prowadząc do powstania nieaktywnych hormonalnie metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki. Minimalna ilość leku jest wydalana w formie niezmienionej, co świadczy o wysokim stopniu metabolizmu przed eliminacją.
11ß, 17ß-dihydroksyandrosta-1, 4-dien-3-on, 4-pregnadien-20-ol, albumina osocza, białko osocza, biodostępność, działanie terapeutyczne, eliminacja z osocza, glikokortykosteroid, glukuronidacja, okres półtrwania, pasaż wątrobowy, prednizolon, prednizon, przewód pokarmowy, siarczanowanie, stężenie w surowicy, transkortyna, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Progesterone Besins 200 mg
Progesteron Besins zawiera mikronizowany progesteron, który charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-3 godzin. Ze względu na farmakokinetykę, zaleca się podawanie leku w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin, co zapewnia stabilne stężenie terapeutyczne przez całą dobę. Progesteron wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (96-99% związane), głównie albumin (50-54%) i transkortyny (43-48%), a jedynie 1-4% frakcji wolnej odpowiada za efekt farmakologiczny. Metabolizm leku przebiega podobnie do endogennego progesteronu, z głównymi metabolitami 20α-hydroksy-delta-4-pregnenolonem i 5α-dihydroprogesteronem, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci glukuronidowych koniugatów (95%), z dominującym metabolitem 3α,5β-pregnanediol.
20α-hydroksy-delta-4-pregnenolon, 3α, 5α-dihydroprogesteron, 5β-pregnanediol, albuminy surowicy, Cmax, hormonalna terapia zastępcza, koniugacja, lecytyna sojowa, liniowy profil farmakokinetyczny, maksymalne stężenie progesteronu, mikronizowany progesteron, pochodne glukuronidowe, powinowactwo do białek osocza, pregnandiol, proporcjonalność dawki, transkortyna, zaburzenia miesiączkowania, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne
Prednizolon, glikokortykosteroid o szerokim zastosowaniu w stanach zapalnych i immunologicznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 106% w porównaniu z podaniem dożylnym (zakres 86-134%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, z biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane przez nerki. Wchłanianie przezskórne prednizolonu, stosowanego miejscowo (np. Alpicort, Alpicort E), jest zwiększone w stanach zapalnych skóry oraz pod wpływem kwasu salicylowego, który poprawia przenikanie leku i może zwiększać jego dostępność ogólnoustrojową.
benzoesan estradiolu, białko wiążące kortykosteroidy, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja w organizmie, erytrodermia łuszczycowa, glikokortykosteroid, glukuronidacja, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, stan zapalny skóry, stężenie w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bijuva 1 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Bijuva zawiera 1 mg estradiolu (estradiol półwodny) oraz 100 mg progesteronu w formie kapsułek miękkich, stosowany doustnie u kobiet po menopauzie. Zarówno estradiol, jak i progesteron są szybko wchłaniane i podlegają efektowi pierwszego przejścia, co skutkuje niską bezwzględną biodostępnością estradiolu (5-10%) oraz względną biodostępnością progesteronu około 10% w porównaniu z podaniem domięśniowym. Spożycie pokarmu znacząco zwiększa farmakokinetyczne parametry progesteronu (Cmax wzrasta o 82%, AUC 2,7-krotnie), natomiast wpływa na szybkość wchłaniania estradiolu, opóźniając Tmax do około 5 godzin (progesteron Tmax około 3 godzin). Stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania, a farmakokinetyka obu hormonów jest proporcjonalna do dawki w podanym zakresie. Estradiol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, głównie z globuliną wiążącą hormony płciowe, natomiast progesteron w 97%, głównie z albuminami i transkortyną.
biodostępność estradiolu, biotransformacja w wątrobie, efekt pierwszego przejścia, estradiol i progesteron, estradiol półwodny, estron, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugat glukuronidowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, progesteron mikronizowany, recyrkulacja jelitowo-wątrobowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, transkortyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Luteina 50 50 mg
Progesteron podawany podjęzykowo w dawce 50 mg (Luteina 50) wykazuje unikalne właściwości farmakokinetyczne, wynikające z dwutorowej absorpcji: bezpośredniego wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej oraz klasycznego wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Ta droga podania pozwala na ominięcie efektu pierwszego przejścia wątrobowego dla części dawki, co skutkuje szybszym osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 1-4 h dla 100 mg, 2-6 h dla 200 mg) oraz wyższym stężeniem terapeutycznym (średnio 13,5 ng/ml po 100 mg), mieszczącym się w zakresie niezbędnym do prawidłowej przemiany sekrecyjnej endometrium (12-15 ng/ml). Okres półtrwania progesteronu podjęzykowego wynosi około 6-7 godzin, a lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%), głównie z albuminami (50-54%) i transkortyną (43-48%), co wpływa na biodostępność wolnej, aktywnej frakcji hormonu.
albumina, badanie histopatologiczne, biodostępność leku, droga żółciowa, efekt pierwszego przejścia, faza lutealna, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidacja, krążenie wątrobowo-jelitowe, niewydolność fazy lutealnej, okres półtrwania, przemiana sekrecyjna endometrium, stężenie w osoczu, sulfatacja, tabletka podjęzykowa, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna