Właściwości farmakokinetyczne leku Encorton

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych prednizonu, substancji czynnej zawartej w leku Encorton dostępnym w dawkach 1 mg, 5 mg, 10 mg oraz 20 mg w postaci tabletek. Analiza obejmuje kluczowe parametry farmakokinetyczne istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej.¹

Biodostępność i wchłanianie

Dostępność biologiczna prednizonu po podaniu doustnym jest wysoka i wynosi od 70% do 90%. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko – w ciągu 1-2 godzin od momentu przyjęcia leku. Interesującym aspektem farmakokinetyki prednizonu jest wpływ pokarmu na proces wchłaniania – pokarm może zwalniać absorpcję leku w początkowej fazie, jednakże nie wpływa na całkowitą biodostępność substancji czynnej.²

Dystrybucja w organizmie

Prednizon charakteryzuje się znacznym stopniem wiązania z białkami osocza, sięgającym 70-73%. Jego aktywny metabolit – prednizolon – wykazuje jeszcze wyższy stopień wiązania z białkami osocza, który jest zależny od stężenia leku:

• Przy stężeniu poniżej 200 ng/ml – wiązanie z białkami osocza wynosi 90-95%³
• Przy stężeniu powyżej 1 mg/ml – wiązanie spada do około 70%⁴

W osoczu glikokortykosteroidy wiążą się głównie z dwoma rodzajami białek:

• Globuliny (transkortyna) – charakteryzujące się wysokim powinowactwem, ale ograniczoną pojemnością wiązania
• Albuminy – o niższym powinowactwie, ale większej pojemności wiązania⁵

Istotnym parametrem farmakokinetycznym jest objętość dystrybucji wolnej frakcji leku, która dla prednizonu wynosi 0,86-1,81 l/kg masy ciała.⁶

Warto również podkreślić, że prednizon i prednizolon przenikają przez barierę łożyskową, co ma istotne znaczenie kliniczne podczas stosowania leku u kobiet w ciąży.⁷

Metabolizm i eliminacja

Proces metabolizmu prednizonu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, która jest głównym miejscem biotransformacji tego glikokortykosteroidu. W mniejszym stopniu lek metabolizowany jest również w nerkach.⁸

Eliminacja prednizonu z organizmu odbywa się kilkoma drogami:

• Główna droga wydalania – z żółcią
• 1-5% dawki – wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów
• 10-20% dawki – wydalane jako prednizolon⁹

Parametry czasowe

Kluczowe parametry czasowe w farmakokinetyce prednizonu:

Ta istotna różnica między okresem półtrwania w osoczu a czasem obecności leku w tkankach ma duże znaczenie kliniczne i wpływa na schemat dawkowania.¹⁰

Przenikanie do mleka matki

Z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku w okresie laktacji istotna jest informacja, że do mleka kobiecego wydziela się mniej niż 1% dawki prednizonu i prednizolonu. Ta stosunkowo niewielka ilość substancji czynnej w mleku powinna być brana pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.¹¹