Właściwości farmakokinetyczne

Prednizon, będący substancją czynną produktu leczniczego Esotkaleno, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie terapeutyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, prednizon wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko, w czasie od 1 do 2 godzin po przyjęciu leku.²

Dystrybucja

W organizmie prednizon wiąże się odwracalnie z białkami osocza. Szczególnie istotne jest jego wiązanie z transkortyną (specyficzne białko wiążące glikokortykosteroidy) oraz albuminą osocza, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję w tkankach.³

Metabolizm

Metabolizm prednizonu jest złożonym procesem, rozpoczynającym się już podczas pierwotnego pasażu wątrobowego. W trakcie tego procesu od 80% do 100% podanego prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu – prednizolonu.⁴

Dalszy metabolizm prednizolonu zachodzi głównie w wątrobie i przebiega dwoma głównymi szlakami metabolicznymi:⁵

• Glukuronidacja – odpowiada za około 70% przemian metabolicznych
• Siarczanowanie – odpowiada za około 30% przemian metabolicznych

Podczas metabolizmu zachodzi również częściowa konwersja prednizolonu do innych metabolitów, takich jak 11ß,17ß-dihydroksyandrosta-1,4-dien-3-on oraz 1,4-pregnadien-20-ol. Powstałe metabolity są hormonalnie nieaktywne, co oznacza, że nie wykazują działania farmakologicznego charakterystycznego dla związku macierzystego.⁶

Wydalanie

Metabolity prednizonu są wydalane głównie przez nerki. Jedynie minimalna ilość prednizonu/prednizolonu pojawia się w moczu w formie niezmienionej, co świadczy o wysokim stopniu metabolizmu tego leku przed eliminacją z organizmu.⁷

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania prednizonu w fazie eliminacji z osocza wynosi około 3 godzin. Warto zauważyć, że w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby parametr ten ulega wydłużeniu, co może wpływać na schemat dawkowania u pacjentów z chorobami wątroby.⁸

Istotną cechą farmakokinetyki prednizonu jest fakt, że czas działania terapeutycznego jest dłuższy niż czas utrzymywania się leku w surowicy. Po zastosowaniu średnich dawek efekt farmakologiczny utrzymuje się od 18 do 36 godzin, co ma znaczenie przy planowaniu schematu dawkowania.⁹