Właściwości farmakokinetyczne
Predasol 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Predasol

Produkt leczniczy Predasol zawiera jako substancję czynną prednizolonu sodu bursztynian, który po podaniu ulega przekształceniu do prednizolonu wodorobursztynianu, a następnie do wolnego prednizolonu. Dostępny jest w różnych dawkach: 25 mg, 50 mg, 250 mg oraz 1000 mg, w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji.¹

Wchłanianie i dystrybucja

Po podaniu dożylnym prednizolonu wodorobursztynianu natychmiast następuje rozkład estru, co pozwala na oznaczenie stężenia wolnego prednizolonu w osoczu już po 5 minutach od wstrzyknięcia. W przypadku podania domięśniowego wchłanianie charakteryzuje się szybkością i kompletnością. Przy prawidłowym funkcjonowaniu układu krążenia proces wchłaniania często kończy się już po 30-60 minutach. Hydroliza estru rozpoczyna się równocześnie z procesem wchłaniania.²

Wiązanie z białkami osocza

Prednizolon charakteryzuje się odwracalnym wiązaniem ze swoistą globuliną transportującą – transkortyną oraz, w przeważającej mierze, z albuminami osocza. W przypadku stosowania bardzo dużych dawek, główna frakcja leku znajduje się we krwi w postaci niezwiązanej z białkami (wolnej). Warto zaznaczyć, że przy hipoalbuminemii dochodzi do zwiększenia frakcji niezwiązanego, a więc czynnego farmakologicznie kortykosteroidu.³

Lek ma zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie odpowiadające około 1/10 stężenia obecnego w osoczu.⁴

Eliminacja i metabolizm

Okres półtrwania prednizolonu w surowicy w fazie eliminacji wynosi u dorosłych między 150 a 220 minut. Prednizolon wodorobursztynian ulega wydalaniu w znacznej części z moczem w postaci niezwiązanego alkoholu. W pierwszych godzinach po podaniu dożylnym można wykryć w moczu niezhydrolizowany ester, natomiast w późniejszym okresie dominują różne metabolity leku.⁵

Metabolity prednizolonu, po sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub siarkowym w wątrobie, są wydalane głównie przez nerki. Co istotne, uszkodzenia nerek nie wpływają znacząco na proces eliminacji leku z organizmu.⁶

Szczególne grupy pacjentów

W przypadku ciężkich chorób wątroby, takich jak wirusowe zapalenie wątroby czy marskość wątroby, a także w ciąży lub podczas stosowania estrogenów, obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania glikokortykosteroidu w fazie eliminacji.⁷

Przenikanie przez łożysko i do mleka matki

Prednizolon, podobnie jak wszystkie glikokortykosteroidy, ma zdolność przenikania przez łożysko.⁸

Lek przenika również w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Stopień przenikania wynosi 0,07-0,23% dawki pojedynczej na 1 litr mleka. Przy dawkach do 10 mg na dobę ilość prednizolonu w mleku kobiet karmiących prawdopodobnie znajduje się poniżej granicy wykrywalności. Należy zauważyć, że współczynnik podziału pomiędzy mlekiem ludzkim a osoczem wzrasta przy większych dawkach leku – 25% stężenia w osoczu jest obecne w mleku po dawce 80 mg prednizolonu na dobę. W takich przypadkach zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.⁹