pierwszy pasaż wątrobowy
Pierwszy pasaż wątrobowy (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, ang. first-pass effect lub first-pass metabolism) to zjawisko metaboliczne polegające na biotransformacji leku w wątrobie zanim dotrze on do krążenia ogólnoustrojowego. Mechanizm ten występuje po podaniu doustnym substancji leczniczej, która po wchłonięciu z przewodu pokarmowego trafia poprzez żyłę wrotną bezpośrednio do wątroby.
W wyniku pierwszego pasażu wątrobowego biodostępność wielu leków ulega znacznemu zmniejszeniu, ponieważ część dawki zostaje zmetabolizowana zanim lek osiągnie miejsce działania. Intensywność tego efektu zależy od aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie z rodziny cytochromu P450, oraz od właściwości fizykochemicznych samego leku.
Znajomość zjawiska pierwszego pasażu wątrobowego ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ determinuje ono dawkowanie leków, wpływa na czas osiągnięcia stężenia terapeutycznego oraz może być przyczyną interakcji lekowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby efekt pierwszego przejścia może być zmniejszony, co prowadzi do wyższych stężeń leku w organizmie i potencjalnie większego ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esotkaleno 2,5 mg
Prednizon, substancja czynna leku Esotkaleno, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Kluczowym etapem jest metabolizm wątrobowy podczas pierwszego przejścia, gdzie 80-100% prednizonu ulega konwersji do aktywnego metabolitu prednizolonu. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co reguluje biodostępność wolnej frakcji leku. Metabolizm prednizolonu odbywa się głównie przez glukuronidację (70%) i siarczanowanie (30%), a powstające metabolity są nieaktywne hormonalnie. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku.
aktywność hormonalna, albuminy, bioaktywacja leku, biodostępność leku, dihydroksyandrosta, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, glikokortykosteroid, glukuronidacja, okres półtrwania, pierwszy pasaż wątrobowy, prednizolon, prednizon, pregnadien, schemat dawkowania, siarczanowanie, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy krwi, substancja czynna, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby