wychwyt monoamin
Wychwyt monoamin to kluczowy proces neurobiologiczny polegający na transportowaniu neuroprzekaźników monoaminowych (serotoniny, dopaminy, noradrenaliny) z przestrzeni synaptycznej z powrotem do neuronu presynaptycznego. Proces ten jest głównym mechanizmem inaktywacji sygnału nerwowego przekazywanego przez monoaminy i reguluje ich stężenie w szczelinie synaptycznej.
Za wychwyt monoamin odpowiadają specyficzne białka transportowe zlokalizowane w błonie presynaptycznej: transporter serotoniny (SERT), transporter dopaminy (DAT) oraz transporter noradrenaliny (NET). Transportery te wykorzystują gradient stężenia jonów sodu i chloru do przemieszczania monoamin przeciwko ich gradientowi stężeń.
Wychwyt monoamin stanowi punkt uchwytu dla wielu leków psychotropowych. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), noradrenaliny (SNRI) czy dopaminy (NDRI) blokują odpowiednie transportery, zwiększając stężenie neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej. Znajduje to zastosowanie w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych, ADHD i innych schorzeń neuropsychiatrycznych.
Zaburzenia wychwytu monoamin wiążą się z patofizjologią wielu chorób neurologicznych i psychiatrycznych. Badania genetyczne wykazały, że polimorfizmy genów kodujących transportery monoamin mogą być związane z predyspozycją do uzależnień, depresji oraz zaburzeń afektywnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine Adamed 25 mg
Agomelatyna, psychoanaleptyk z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX22), charakteryzuje się unikatowym mechanizmem działania jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów 5-HT2C, bez wpływu na wychwyt monoamin czy powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. Wpływa na rytm okołodobowy, przywracając jego prawidłowy przebieg, co jest istotne w leczeniu depresji z zaburzeniami snu. Agomelatyna selektywnie zwiększa uwalnianie noradrenaliny i dopaminy w korze czołowej, nie zmieniając stężeń serotoniny, co odróżnia ją od SSRI i SNRI. W badaniach klinicznych na 7900 pacjentach z dużymi epizodami depresyjnymi wykazano skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg, szczególnie u pacjentów z cięższą depresją (HAM-D ≥25), z potwierdzoną długoterminową skutecznością w zapobieganiu nawrotom (22% nawrotów vs. 47% placebo w 6-miesięcznym okresie). Agomelatyna poprawia parametry snu (wydłużenie snu wolnofalowego, brak negatywnego wpływu na fazę REM, skrócenie czasu zasypiania) oraz nie zaburza funkcji poznawczych i seksualnych, co stanowi przewagę nad innymi lekami przeciwdepresyjnymi.
agomelatyna, ciśnienie tętnicze, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, duży epizod depresyjny, escytalopram, faza REM, faza snu, fluoksetyna, funkcja seksualna, kora czołowa, lek przeciwdepresyjny, neuroprzekaźnik, noradrenalina, objawy odstawienia, paroksetyna, receptor melatonergiczny, receptor serotoninowy, rytm dobowy, rytm okołodobowy, sen wolnofalowy, sertralina, skala ASEX, skala HAM-D, SNRI, SSRI, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, wyuczona bezradność, zaburzenie funkcji poznawczej, zaburzenie rytmu snu, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lamegom 25 mg
Lamegom, zawierający 25 mg agomelatyny, jest lekiem przeciwdepresyjnym o unikalnym mechanizmie działania, będącym agonistą receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonistą receptorów 5-HT2C. Agomelatyna nie wpływa na wychwyt monoamin ani nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych czy benzodiazepinowych. W badaniach klinicznych wykazano, że agomelatyna poprawia rytm okołodobowy, wydłuża sen wolnofalowy, skraca czas zasypiania oraz nie zaburza funkcji poznawczych ani czuwania w ciągu dnia. W dawce 25 mg wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując zaburzeń funkcji seksualnych, nie wpływając negatywnie na ciśnienie krwi i częstość akcji serca oraz nie wykazując potencjału uzależniającego. Ponadto, nagłe odstawienie leku nie powoduje zespołu odstawienia, co potwierdzają badania z wykorzystaniem listy DESS.
Skuteczność agomelatyny w dawce 25-50 mg została potwierdzona w 6 z 10 kontrolowanych badań placebo u dorosłych z dużym epizodem depresyjnym, ocenianych za pomocą skali HAM-D-17. Lek wykazywał przewagę nad placebo także u pacjentów z cięższą depresją (HAM-D ≥25) oraz w badaniach porównawczych z lekami z grup SSRI i SNRI (sertralina, escytalopram, fluoksetyna, wenlafaksyna, duloksetyna). W badaniu zapobiegania nawrotom, agomelatyna w dawce 25-50 mg raz na dobę istotnie wydłużała czas do nawrotu depresji (p=0,0001), z częstością nawrotów 22% vs 47% w grupie placebo. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) wykazano istotną poprawę w skali HAM-D (różnica 2,67 pkt), natomiast u osób ≥75 lat efekt nie był istotny. W trakcie zmiany terapii z SSRI/SNRI na agomelatynę, stopniowe zmniejszanie dawki poprzedniego leku przez 2 tygodnie zmniejszało częstość objawów odstawienia (56,1%) w porównaniu do nagłego odstawienia (79,8%).
agomelatyna, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie krwi, dopamina, duloksetyna, duże zaburzenie depresyjne, duży epizod depresyjny, działanie przeciwdepresyjne, escytalopram, faza REM, fluoksetyna, funkcja seksualna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, nawrót depresji, noradrenalina, objaw odstawienia, paroksetyna, potencjał uzależniający, receptor melatonergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, serotonina, sertralina, skala ASEX, skala HAM-D-17, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zapobieganie nawrotom, zespół odstawienia - Leksykon substancji czynnych
Agomelatyna – Właściwości farmakodynamiczne
Agomelatyna wykazuje unikalny mechanizm działania jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninowych 5-HT2C, bez wpływu na wychwyt monoamin czy powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jej zdolność do przywracania rytmu okołodobowego, zwiększania uwalniania noradrenaliny i dopaminy w korze czołowej oraz działania przeciwdepresyjnego w modelach zwierzęcych i u ludzi. W badaniach klinicznych na 7 900 pacjentach z dużym epizodem depresyjnym agomelatyna w dawce 25-50 mg wykazała istotną skuteczność w 6 z 10 badań kontrolowanych placebo, ze znaczącą poprawą w skali HAM-D-17. Ponadto, agomelatyna wykazała przewagę w zapobieganiu nawrotom depresji (22% vs 47% nawrotów dla placebo, p=0,0001) oraz korzystny profil bezpieczeństwa, w tym brak wpływu na funkcje seksualne, ciśnienie krwi i częstość akcji serca oraz brak zespołu odstawienia i potencjału uzależniającego.
agonista receptorów melatonergicznych, antagonista receptorów serotoninowych, ciśnienie krwi, desynchronizacja rytmu okołodobowego, duloksetyna, duży epizod depresyjny, dysfagia, działanie przeciwdepresyjne, escitalopram, faza REM, fluoksetyna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, paroksetyna, potencjał uzależniający, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, sertralina, skala depresji Hamiltona, skala HAM-D-17, stężenie serotoniny, uwalnianie dopaminy, uwalnianie noradrenaliny, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zaburzenie depresyjne, zaburzenie funkcji seksualnych, zapobieganie nawrotom, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine NeuroPharma 25 mg
Agomelatyna, psychoanaleptyk z grupy innych leków przeciwdepresyjnych (kod ATC: N06AX22), działa jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2C, bez wpływu na wychwyt monoamin czy powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych. W badaniach klinicznych obejmujących 7900 pacjentów wykazano skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, potwierdzoną znaczącą poprawą w skali HAMD-17 po 6-8 tygodniach terapii. Lek wykazuje korzystny wpływ na rytmy okołodobowe, poprawiając fazę snu i obniżając temperaturę ciała, co jest istotne u pacjentów z depresją. W badaniu zapobiegania nawrotom, agomelatyna w dawce 25-50 mg/dobę istotnie wydłużała czas do nawrotu depresji (p=0,0001), zmniejszając częstość nawrotów do 22% w porównaniu z 47% w grupie placebo.
agomelatyna, agonista receptorów melatonergicznych, antagonista receptorów serotoninergicznych, badanie kontrolowane placebo, ciężki epizod depresyjny, duloksetyna, duży epizod depresyjny, escytalopram, faza REM, fluoksetyna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, paroksetyna, receptor melatonergiczny, receptor melatoninowy, receptor serotoninergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, sertralina, skala ASEX, skala DESS, skala SEXFX, wenlafaksyna, wychwyt monoamin, zespół odstawienia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg
Agomelatine G.L. Pharma to lek przeciwdepresyjny dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 25 mg agomelatyny, klasyfikowany pod kodem ATC N06AX22. Substancja czynna działa jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninowych 5-HT2C, co wyróżnia ją spośród innych psychoanaleptyków. Agomelatyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych ani benzodiazepinowych, ani nie wpływa na wychwyt monoamin, co ogranicza ryzyko typowych działań niepożądanych związanych z klasycznymi lekami przeciwdepresyjnymi.
agomelatyna, antagonista receptorów serotoninowych, dopamina, funkcje poznawcze, kwas cytrynowy, lek przeciwdepresyjny, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, psychoanaleptyk, receptor serotoninowy 5-HT2c, receptory adrenergiczne, receptory benzodiazepinowe, receptory cholinergiczne, receptory dopaminergiczne, receptory histaminergiczne, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan depresyjny, stężenie serotoniny, układ serotoninergiczny, wychwyt monoamin, zaburzenie rytmu dobowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agolek 25 mg
Agolek zawiera agomelatynę (25 mg/tabletka), lek przeciwdepresyjny z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AX22), działający jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów 5-HT2C. Mechanizm działania obejmuje przywracanie rytmu okołodobowego, zwiększenie uwalniania noradrenaliny i dopaminy w korze czołowej, bez wpływu na wychwyt monoamin czy inne receptory adrenergiczne, histaminergiczne, cholinergiczne, dopaminergiczne i benzodiazepinowe. W badaniach klinicznych na 7900 pacjentach z dużym epizodem depresyjnym wykazano istotną skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg po 6-8 tygodniach terapii, mierzoną zmianą punktacji w skali HAM-D-17. Agomelatyna wykazała przewagę nad placebo w zapobieganiu nawrotom depresji (22% vs 47% nawrotów w 6-miesięcznym okresie). W porównaniu z lekami SSRI i SNRI (sertralina, escitalopram, fluoksetyna, wenlafaksyna, duloksetyna) agomelatyna była co najmniej równie skuteczna, a w niektórych badaniach wykazywała większą efektywność.
agomelatyna, agonista receptorów melatonergicznych, akcja serca, antagonista receptorów serotoninowych, ciśnienie tętnicze, desynchronizacja rytmu okołodobowego, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, faza REM, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek przeciwdepresyjny, objawy odstawienne, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, psychoanaleptyk, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, rytm okołodobowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sen wolnofalowy, skala HAM-D, stężenie serotoniny, uwalnianie dopaminy, uwalnianie noradrenaliny, wychwyt monoamin, zapobieganie nawrotom, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Agomelatine +pharma 25 mg
Agomelatyna, klasyfikowana jako psychoanaleptyk z kodem ATC N06AX22, jest nowoczesnym lekiem przeciwdepresyjnym o unikalnym mechanizmie działania, łączącym agonizm receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonizm receptorów 5-HT2C. Lek zwiększa uwalnianie noradrenaliny i dopaminy w korze czołowej, nie wpływając na zewnątrzkomórkowe stężenia serotoniny, co odróżnia go od SSRI i SNRI. Agomelatyna przywraca rytm okołodobowy, wydłuża sen wolnofalowy, skraca czas zasypiania i nie zaburza fazy REM, co przekłada się na poprawę jakości snu bez negatywnego wpływu na czuwanie w ciągu dnia. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność agomelatyny w dawkach 25-50 mg w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, potwierdzoną m.in. w skali HAM-D-17, ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z cięższą depresją (HAM-D ≥25). Lek wykazuje również długoterminową skuteczność w zapobieganiu nawrotom depresji, redukując ich częstość do 22% w porównaniu z 47% w grupie placebo podczas 6-miesięcznej obserwacji.
agonista receptorów melatonergicznych, antagonista receptorów 5-HT2C, ciężka depresja, ciężki epizod depresyjny, desynchronizacja rytmu okołodobowego, duże zaburzenie depresyjne, duży epizod depresyjny, faza REM, kora czołowa, lek SNRI, lek SSRI, nagłe przerwanie terapii, objaw odstawienia, potencjał uzależniający, przewlekły umiarkowany stres, receptor dopaminergiczny, rytm okołodobowy, sen wolnofalowy, skala HAM-D-17, trudność w zasypianiu, uwalnianie noradrenaliny, wychwyt monoamin, zaburzenie funkcji seksualnych, zespół odstawienia