amlodypina maleinian
Maleinian amlodypiny to pochodna soli amlodypiny z kwasem maleinowym, będąca lekiem z grupy blokerów kanałów wapniowych (CCB), podgrupy pochodnych dihydropirydyny. Substancja ta selektywnie blokuje napięciozależne kanały wapniowe typu L, hamując napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego.
Mechanizm działania maleinianu amlodypiny polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia tętnic i tętniczek, zmniejszenia oporu obwodowego i w konsekwencji obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania (około 35-50 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Maleinian amlodypiny znajduje zastosowanie głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, dławicy piersiowej stabilnej oraz naczynioskurczowej (Prinzmetala). Substancja cechuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (64-90%) i wolnym początkiem działania, co minimalizuje ryzyko nagłego spadku ciśnienia.
Wśród działań niepożądanych maleinianu amlodypiny najczęściej wymienia się obrzęki obwodowe (szczególnie kończyn dolnych), bóle głowy, zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy i uczucie zmęczenia. W porównaniu do innych pochodnych dihydropirydyny, amlodypina ma mniejszy wpływ na częstość akcji serca, rzadziej wywołuje odruchową tachykardię.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Sartesta 5 mg + 160 mg
Lek Sartesta, zawierający amlodypinę maleinian oraz walsartan w dawkach 5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg lub 10 mg + 160 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych na dużej populacji pacjentów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują zapalenie części nosowej gardła, objawy grypopodobne, nadwrażliwość, ból głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne, różne formy obrzęków (w tym obrzęk z dołkiem, obrzęk twarzy i obrzęki obwodowe), zmęczenie, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz uderzenia gorąca. Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana zgodnie z konwencją medyczną, co umożliwia precyzyjną ocenę ryzyka u poszczególnych pacjentów. Obrzęki i zmęczenie są szczególnie związane ze składnikiem amlodypinowym, natomiast objawy takie jak ból głowy, omdlenia i niedociśnienie ortostatyczne mogą występować w wyniku działania obu substancji aktywnych.
amlodypina maleinian, ból głowy, klasyfikacja MedDRA, lek przeciwnadciśnieniowy, nadwrażliwość, niedociśnienie ortostatyczne, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, obrzęk z tworzeniem dołka, omdlenie, reakcja anafilaktyczna, uderzenia gorąca, układ sercowo-naczyniowy, walsartan, zaburzenia immunologiczne, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia nerwowe, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaczerwienienie twarzy, zakażenia pasożytnicze, zapalenie nosogardła - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telam 40 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Telam, zawierającego telmisartan (40 mg) i amlodypinę (10 mg), wykazały, że profile toksyczności obu substancji nie nakładają się, co zmniejsza ryzyko nasilenia działań niepożądanych podczas terapii skojarzonej. W badaniu toksyczności podprzewlekłej na szczurach (dawki 3,2/0,8; 10/2,5; 40/10 mg/kg) nie stwierdzono nasilenia toksyczności. Telmisartan w dawkach terapeutycznych powodował obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, stężenie hemoglobiny, hematokryt) oraz zmiany hemodynamiczne nerek (wzrost stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny i potasu w surowicy). U zwierząt obserwowano także uszkodzenia błony śluzowej żołądka (nadżerki, owrzodzenia, zmiany zapalne), które można było zapobiec przez doustne uzupełnienie soli. Zwiększona aktywność reninowa osocza i przerost aparatu przykłębuszkowego były charakterystyczne dla leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Nie wykazano działania teratogennego telmisartanu, choć dawki toksyczne wpływały na rozwój noworodków (mniejsza masa ciała, opóźnione otwieranie oczu). Badania mutagenności i rakotwórczości telmisartanu były negatywne.
aktywność reninowa osocza, amlodypina bezylan, amlodypina maleinian, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerki, azot mocznikowy, ciśnienie tętnicze, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyt, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanalik nerkowy, komórka Sertoliego, kreatynina, nadżerka, owrzodzenie, parametr czerwonokrwinkowy, potas, przerost aparatu przykłębuszkowego, spermatyda, Telam, telmisartan i amlodypina, testosteron, zmiana zapalna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tenox 10 mg
Produkt leczniczy Tenox zawierający amlodypinę maleinian w dawkach 5 mg lub 10 mg jest związany z występowaniem licznych działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwuje się senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek oraz zmęczenie. Działania te mają szczególne znaczenie kliniczne zwłaszcza na początku terapii lub przy zmianie dawkowania. Rzadziej występują poważniejsze objawy, takie jak leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, zaburzenia rytmu serca (bradykardia, tachykardia komorowa, migotanie przedsionków), zawał mięśnia sercowego, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), obrzęk naczynioruchowy oraz zaburzenia wątroby (zapalenie, żółtaczka). Częstość działań niepożądanych została sklasyfikowana od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), co pozwala na precyzyjną ocenę ryzyka u pacjentów.
amlodypina maleinian, antagonista wapnia, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, cholestaza, depresja, dezorientacja, duszność, ginekomastia, hiperglikemia, impotencja, kołatanie serca, kurcze mięśni, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na światło, nagłe zaczerwienienie, neuropatia obwodowa, niedociśnienie, niestrawność, nudności, obrzęk kostek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, parestezja, podwójne widzenie, pokrzywka, reakcja alergiczna, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, suchość jamy ustnej, szumy uszne, tachykardia komorowa, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zaburzenia krzepnięcia, zaburzenia mikcji, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia rytmu serca, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sartesta 10 mg + 160 mg
Sartesta to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający kombinację amlodypiny maleinianu i walsartanu w trzech dawkach: 5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg oraz 10 mg + 160 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 5 lub 10 mg amlodypiny oraz 80 lub 160 mg walsartanu. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna i magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenki (E 172) oraz makrogol 8000. Tabletki różnią się kształtem, kolorem i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację: 5 mg + 80 mg są okrągłe i ciemnożółte (średnica 8 mm), 5 mg + 160 mg owalne i ciemnożółte z symbolem „5” (14×8 mm), a 10 mg + 160 mg owalne i jasnożółte z symbolem „10” (14×8 mm).
amlodypina i walsartan, amlodypina maleinian, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, okres ważności leku, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, walsartan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telam 40 mg + 5 mg
Produkt Telam, zawierający telmisartan (40 mg) oraz amlodypinę (5 mg), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, bez nasilenia toksyczności przy jednoczesnym stosowaniu obu substancji. W 13-tygodniowym badaniu toksyczności podprzewlekłej na szczurach stosowano dawki 3,2/0,8 mg/kg, 10/2,5 mg/kg oraz 40/10 mg/kg, nie obserwując synergistycznych efektów toksycznych. Telmisartan powodował zmniejszenie parametrów hematologicznych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt), zaburzenia czynności nerek (wzrost stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny) oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka (nadżerki, owrzodzenia, zmiany zapalne), które można było częściowo zapobiec suplementacją soli. Zmiany te są zgodne z farmakologicznym profilem leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II. Nie stwierdzono działania teratogennego telmisartanu, choć dawki toksyczne wpływały na rozwój noworodków (mniejsza masa ciała, opóźnione otwieranie oczu). Amlodypina wykazała szkodliwy wpływ na reprodukcję przy dawkach około 50-krotnie przekraczających terapeutyczne, manifestujący się opóźnieniem i wydłużeniem porodu oraz zmniejszoną przeżywalnością potomstwa.
aktywność reninowa osocza, amlodypina bezylan, amlodypina maleinian, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerek, azot mocznikowy, błona śluzowa żołądka, czynność hemodynamiczna nerek, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanaliki nerkowe, komórki Sertoliego, nadżerki, parametry hematologiczne, płodność, potas w surowicy, spermatydy, Telam, telmisartan i amlodypina, toksyczność podprzewlekła - Leksykon leków
Skład i postać leku – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 5 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu, 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 10 mg amlodypiny + 320 mg walsartanu + 25 mg hydrochlorotiazydu. Każda tabletka powlekana ma charakterystyczny wygląd i rozmiar, co ułatwia identyfikację dawki (od 14,1 mm x 8,1 mm do 18,2 mm x 8,2 mm). Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, zapewniają odpowiednią konsystencję i rozpad tabletki. Skład otoczki różni się w zależności od dawki, co wpływa na kolor i wygląd tabletek, m.in. obecność tlenków żelaza i makrogolu o różnej masie cząsteczkowej.
amlodypina, amlodypina maleinian, blister Aluminium/PVC/PCTFE, celuloza mikrokrystaliczna, ciśnienie krwi, hydrochlorotiazyd, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, makrogol, nadciśnienie tętnicze, niezgodność farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia hipotensyjna, tytanu dwutlenek, walsartan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty