teryflunomid
Teryflunomid to lek immunomodulujący stosowany głównie w leczeniu stwardnienia rozsianego (SM) o przebiegu rzutowo-remisyjnym. Działa poprzez hamowanie enzymu dehydrogenazy dihydroorotanowej (DHODH), kluczowego w syntezie pirymidyn, co prowadzi do zmniejszenia proliferacji aktywowanych limfocytów T i B, zaangażowanych w patogenezę SM.
Lek wykazuje skuteczność w redukcji częstości rzutów choroby oraz spowalnianiu postępu niepełnosprawności. Podawany jest doustnie w dawce 14 mg raz dziennie, co stanowi istotną zaletę w kontekście komfortu pacjenta. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 18-19 dni, co może wymagać procedury przyspieszonej eliminacji w przypadku konieczności szybkiego przerwania leczenia.
Do najczęstszych działań niepożądanych teryflunomidu należą: łysienie, biegunka, nudności, podwyższenie enzymów wątrobowych oraz infekcje górnych dróg oddechowych. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne działanie teratogenne, a kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i po jego zakończeniu do czasu obniżenia stężenia leku we krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 10 mg
Rozuwastatyna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez inhibicję transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do zwiększenia stężenia leku w osoczu i podwyższonego ryzyka miopatii. Najistotniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (3-7-krotne zwiększenie ekspozycji), gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz leki przeciwwirusowe sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC). Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy spodziewanym wzroście ekspozycji ≥2-krotnego oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekraczała ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg bez interakcji. Przykładowo, z gemfibrozylem dawka maksymalna to 20 mg, a z atazanawirem/rytonawirem 10 mg. Leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą obniżać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%.
antagonista witaminy K, atazanawir, białka transporterowe, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, erytromycyna, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas fusydynowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, lopinawir, miopatia, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampicyna, sofosbuwir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, warfaryna, welpataswir, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Leflunomid Bluefish 20 mg
Leflunomid Bluefish (10 mg i 20 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na leflunomid, teryflunomid lub substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (0,06 mg w tabletkach 10 mg i 0,12 mg w tabletkach 20 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na historię ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona czy toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi niedoborami odporności (np. AIDS), ciężkimi zakażeniami, znacznymi zaburzeniami hematologicznymi (anemia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia) niezwiązanymi z RZS lub artropatią łuszczycową oraz u osób z umiarkowaną do ciężką niewydolnością nerek. Przed terapią konieczna jest ocena funkcji wątroby i nerek oraz monitorowanie stanu pacjenta podczas leczenia.
AIDS, anemia, artropatia łuszczycowa, ciężkie zakażenie, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, hipoproteinemia, lecytyna sojowa, leflunomid, leukopenia, nadwrażliwość, neutropenia, niedobór odporności, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, teryflunomid, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, zaburzenie czynności szpiku, zaburzenie czynności wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Crosuvo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami białek transportujących OATP1B1 i BCRP, które mogą zwiększać ekspozycję na lek nawet do 7-krotnego wzrostu AUC (np. cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir). Wysokie ryzyko miopatii i rabdomiolizy wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania rozuwastatyny z cyklosporyną oraz ostrożności i dostosowania dawki przy stosowaniu inhibitorów proteaz (np. atazanawir/rytonawir) i fibratów (gemfibrozyl, fenofibrat). Dawkowanie należy modyfikować tak, aby ekspozycja na rozuwastatynę nie przekraczała tej uzyskiwanej przy dawce 40 mg bez interakcji, rozpoczynając od 5 mg/dobę przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście AUC. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, erytromycyną czy tikagrelorem mogą zmniejszać lub zwiększać stężenie rozuwastatyny, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych, w tym czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej (CPK).
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, sofosbuwir, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, tipranawir, warfaryna, welpataswir - Leksykon substancji czynnych
Leflunomid – Przeciwwskazania stosowania
Leflunomid, stosowany w terapii aktywnego reumatoidalnego zapalenia stawów oraz łuszczycowego zapalenia stawów, wykazuje działanie immunomodulujące i przeciwzapalne. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na leflunomid, teryflunomid lub substancje pomocnicze (w tym orzeszki ziemne i soję w preparacie Leflunomide Sandoz), ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rumień wielopostaciowy), zaburzenia czynności wątroby, ciężkie niedobory odporności (np. AIDS), znaczne zaburzenia hematologiczne (anemia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia niezwiązane z RZS lub ŁZS), ciężkie zakażenia, umiarkowaną do ciężkiej niewydolność nerek oraz ciężką hipoproteinemię (np. zespół nerczycowy). Ponadto, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji, ze względu na potencjalne działanie teratogenne i konieczność utrzymania stężenia metabolitu poniżej 0,02 mg/l przed planowanym poczęciem.
AIDS, anemia, działanie immunomodulujące, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, hepatotoksyczność, hipoproteinemia, lecytyna sojowa, leflunomid, leukopenia, łuszczycowe zapalenie stawów, małopłytkowość, neutropenia, niedobór odporności, niedokrwistość, niewydolność nerek, reakcja alergiczna, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, teryflunomid, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zaburzenie czynności wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na białka transportujące OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na lek i ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony i nieistotny dla enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax), gemfibrozylem (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz innymi lekami wpływającymi na transportery, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny, zwykle rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez interakcji. Przeciwwskazane jest łączenie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz fibratami w dawce 40 mg, a także z kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, itrakonazol, kapmatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, lopinawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Leflunomide Orion 20 mg
Leflunomide Orion w dawce 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na leflunomid, teryflunomid lub substancje pomocnicze, a także u osób z ciężkimi reakcjami skórnymi, takimi jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka czy rumień wielopostaciowy. Leku nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi niedoborami odporności (np. AIDS), znacznym zaburzeniem czynności szpiku kostnego (anemia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia), ciężkimi aktywnymi zakażeniami, umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek oraz ciężką hipoproteinemią (np. w zespole nerczycowym). Leflunomide Orion jest również przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji, dopóki stężenie metabolitu nie spadnie poniżej 0,02 mg/L. Przed terapią należy wykluczyć ciążę.
AIDS, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, hipoproteinemia, leflunomid, łuszczycowe zapalenie stawów, niedobór laktazy, niedobór odporności, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, reakcje skórne, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, teryflunomid, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, układ krwiotwórczy, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia szpiku kostnego, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej metabolizm nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z tym układem enzymatycznym. Jednakże, inhibitory transporterów, takie jak cyklosporyna (7-krotny wzrost AUC) oraz inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotny wzrost AUC i 7-krotny wzrost Cₘₐₓ), znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl podwaja Cₘₐₓ i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie dawki 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane. Kwas fusydynowy i tikagrelor również zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych i nefrotoksyczności, co wymaga monitorowania kinazy kreatynowej i funkcji nerek. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cₘₐₓ o 30%, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, ezetymib, fibrat, fostamatinib, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, kampatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydynowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, mialgia, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir, teryflunomid, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Interakcje leku – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Przykładowo, cyklosporyna powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC około 3-krotnie i Cmax 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a jednoczesne stosowanie fibratów z rozuwastatyną w dawce 40 mg jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu mogą zmniejszać jej stężenie o około 50%. Antagoniści witaminy K (np. warfaryna) mogą powodować zmiany INR podczas terapii rozuwastatyną, co wymaga monitorowania. Ponadto, tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych. Metabolizm rozuwastatyny nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza interakcje na tym poziomie.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, itrakonazol, kampatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, sylimaryna, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu, woksylaprewir, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir