inhibitory acetylocholinoesterazy
Inhibitory acetylocholinoesterazy to grupa leków, które hamują działanie enzymu acetylocholinoesterazy, odpowiedzialnego za rozkład acetylocholiny – jednego z głównych neuroprzekaźników w układzie nerwowym. Poprzez blokowanie tego enzymu, inhibitory acetylocholinoesterazy zwiększają stężenie acetylocholiny w synapsach, co wzmacnia przekaźnictwo cholinergiczne.
W praktyce klinicznej inhibitory acetylocholinoesterazy znalazły zastosowanie głównie w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, szczególnie choroby Alzheimera. Leki z tej grupy, takie jak donepezil, rywastygmina i galantamina, są stosowane w celu poprawy funkcji poznawczych i zmniejszenia nasilenia objawów otępiennych. Wykazują one umiarkowaną skuteczność w łagodzeniu objawów, jednak nie modyfikują podstawowego procesu chorobowego.
Inhibitory acetylocholinoesterazy są również wykorzystywane w leczeniu miastenii i innych zaburzeń nerwowo-mięśniowych, gdzie zwiększenie stężenia acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym poprawia przewodnictwo i siłę mięśniową. Ponadto, niektóre z tych związków, jak np. neostygmina, są stosowane w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi.
Działania niepożądane inhibitorów acetylocholinoesterazy wynikają głównie z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego i obejmują objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka), zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śliny i potu. Przeciwwskazania do ich stosowania obejmują astmę, ciężkie zaburzenia rytmu serca oraz czynną chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Nimbex 2 mg/ml
Produkt leczniczy Nimbex (cisatrakurium, 2 mg/ml) stosowany jest do dożylnego wstrzykiwania lub infuzji w celu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Zalecana dawka u dorosłych do intubacji dotchawiczej wynosi 0,15 mg/kg mc., podawana w ciągu 5-10 sekund, co zapewnia optymalne warunki po 120 sekundach od indukcji znieczulenia propofolem. Dawki wyższe skracają czas początku działania, a podtrzymujące dawki 0,03 mg/kg mc. wydłużają blok o około 20 minut. Czas ustępowania bloku jest niezależny od dawki i wynosi około 13 minut (od 25% do 75% powrotu T1) oraz 30 minut (od 5% do 95%). Blok można odwrócić standardowymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, z czasem ustąpienia od 2 do 9 minut w zależności od stopnia powrotu odpowiedzi T1. U dzieci dawka początkowa jest podobna (0,15 mg/kg mc.), jednak czas działania jest krótszy, a profil farmakodynamiczny różni się w zależności od wieku i stosowanego znieczulenia (opioidowe, halotan). U dzieci poniżej 2 lat dane są ograniczone, a stosowanie u noworodków nie jest zalecane.
blok nerwowo-mięśniowy, blokada nerwowo-mięśniowa, chlorowcowane węglowodory, cisatrakurium, enfluran, halotan, indukcja znieczulenia, infuzja ciągła, inhibitory acetylocholinoesterazy, intubacja dotchawicza, izofluran, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oddział intensywnej terapii, opioidy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, propofol, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, suksametonium, tiopental sodu, ustępowanie bloku, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Nimbex 2 mg/ml
Przedawkowanie cisatrakurium (Nimbex, 2 mg/ml) prowadzi do przedłużającego się bloku nerwowo-mięśniowego, objawiającego się całkowitym brakiem odpowiedzi mięśniowej na stymulację nerwów oraz niewydolnością oddechową z koniecznością wentylacji mechanicznej. Mechanizm polega na nadmiernej blokadzie receptorów nikotynowych płytki motorycznej, co skutkuje porażeniem mięśni, w tym przepony. Długotrwałe unieruchomienie niesie ryzyko powikłań takich jak zaniki mięśniowe, zaburzenia homeostazy i powikłania zakrzepowo-zatorowe. Ampułki Nimbex dostępne są w dawkach 5 mg (2,5 ml), 10 mg (5 ml) oraz 20 mg (10 ml), co jest istotne przy ocenie stopnia przedawkowania.
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cisatrakurium, czynność oddechowa, inhibitory acetylocholinoesterazy, niewydolność oddechowa, porażenie mięśni, porażenie mięśni oddechowych, powikłania zakrzepowo-zatorowe, receptory nikotynowe, saturacja krwi, sedacja, środek zwiotczający niedepolaryzujący, stan hemodynamiczny, stymulator nerwów, wentylacja mechaniczna