farmakokinetyka gancyklowiru

Farmakokinetyka gancyklowiru obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku przeciwwirusowego. Gancyklowir charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (biodostępność doustna wynosi tylko 5-9%), dlatego często stosowany jest w postaci dożylnej, gdzie biodostępność wynosi 100%.

Po podaniu dożylnym gancyklowir szybko dystrybuuje się do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (1-2%). Objętość dystrybucji wynosi około 0,74 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.

Gancyklowir nie jest znacząco metabolizowany w organizmie. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy stanowi około 90% całkowitego klirensu leku. Okres półtrwania gancyklowiru wynosi 2-4 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, ale może być znacząco wydłużony u pacjentów z niewydolnością nerek.

Ze względu na eliminację nerkową, dawkowanie gancyklowiru musi być dostosowane u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Podczas hemodializy usuwane jest około 50% dawki leku, dlatego pacjenci poddawani dializoterapii wymagają podania dodatkowej dawki po zabiegu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Valhit 450 mg

Walgancyklowir, będący prolekiem gancyklowiru, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwwirusowego wobec herpeswirusów, w tym HCMV, HSV-1 i 2, HHV-6, 7, 8, EBV, VZV oraz HBV. Po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnego metabolitu – gancyklowiru, który hamuje replikację wirusów poprzez kompetycyjne blokowanie polimerazy DNA oraz wbudowywanie się do łańcucha DNA wirusa, co prowadzi do zahamowania jego wydłużania. Biodostępność gancyklowiru po podaniu walgancyklowiru wynosi około 60%, co jest znacząco wyższe niż po doustnym podaniu samego gancyklowiru (6-8%). Parametry farmakokinetyczne (AUC, Cmax) są porównywalne lub wyższe po podaniu walgancyklowiru w porównaniu do dożylnego gancyklowiru, a podanie leku z posiłkiem zwiększa ekspozycję na lek o około 30% (AUC) i 14% (Cmax). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie klirensu gancyklowiru, co wymaga dostosowania dawkowania. U dzieci i noworodków farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, jednak dawki ustala się indywidualnie na podstawie powierzchni ciała i klirensu kreatyniny.
aspermatogeneza, biodostępność gancyklowiru, cytomegalowirusowe zapalenie siatkówki, działanie teratogenne, farmakokinetyka gancyklowiru, hamowanie kompetycyjne, herpeswirus, ludzki wirus opryszczki, mukowiscydoza, płyn mózgowo-rdzeniowy, prolek, przesączanie kłębuszkowe, trifosforan gancyklowiru, wirus cytomegalii, wirus Epsteina-Barr, wirus opryszczki pospolitej, wirus ospy wietrznej, wirus zapalenia wątroby, wrodzona choroba CMV, wydzielanie cewkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ganciclovir Accord 500 mg

Gancyklowir, stosowany głównie w terapii zakażeń cytomegalowirusem, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach 1,6-5,0 mg/kg mc. Podawany dożylnie w dawce 5 mg/kg u dorosłych biorców przeszczepu wątroby osiąga średnie AUC0-∞ 50,6 µg·h/ml (CV 40%) oraz Cmax 12,2 µg/ml (CV 24%). Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 0,54-0,87 l/kg i koreluje z masą ciała. Gancyklowir wykazuje minimalny metabolizm, jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem ogólnoustrojowym 2,64-4,52 ml/min/kg i okresem półtrwania 2,73-3,98 h u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek przenika barierę krew-mózg, osiągając w płynie mózgowo-rdzeniowym 24-67% stężeń osoczowych, co jest istotne w leczeniu zakażeń OUN. Hemodializa znacząco usuwa gancyklowir, redukując stężenie o około 50% podczas 4-godzinnej sesji, co wymaga dostosowania dawkowania.
bariera krew-mózg, biorca przeszczepu nerki, biorca przeszczepu wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa ciągła, ekspozycja układowa, farmakokinetyka gancyklowiru, gancyklowir, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, powierzchnia ciała, przesączanie kłębuszkowe, stężenie osoczowe, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie cytomegalowirusem

farmakokinetyka gancyklowiru

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Valhit 450 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ganciclovir Accord 500 mg