biodostępność loratadyny
Biodostępność loratadyny, powszechnie stosowanego leku przeciwhistaminowego drugiej generacji, wynosi około 40-50% po podaniu doustnym. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach od przyjęcia.
Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie jest przekształcana głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2D6, do aktywnego metabolitu – desloratadyny. Co istotne, pokarm może opóźnić wchłanianie loratadyny, ale nie zmniejsza całkowitej biodostępności leku.
Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97-99%), co wpływa na jego dystrybucję w organizmie. Loratadyna jest wydalana głównie z moczem i kałem w postaci metabolitów, z okresem półtrwania wynoszącym około 8-10 godzin, podczas gdy jej aktywny metabolit – desloratadyna – ma dłuższy okres półtrwania, około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Loratadyna, podawana doustnie w dawce 10 mg (produkt Claritine Allergy), charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością proporcjonalną do dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi 97-99% dla loratadyny oraz 73-76% dla jej aktywnego metabolitu, desloratadyny. Maksymalne stężenie loratadyny osiągane jest po 1-1,5 godziny, a desloratadyny po 1,5-3,7 godziny. Średni okres półtrwania eliminacji loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), natomiast desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (40% dawki w ciągu 10 dni) oraz z kałem (42% dawki w ciągu 10 dni), przy czym mniej niż 1% wydalane jest w postaci niezmienionej. Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a jej aktywny metabolit odpowiada za większość efektu klinicznego.
aktywność farmakologiczna, biodostępność loratadyny, Claritine Allergy, cytochrom CYP3A4, czynny metabolit, desloratadyna, działanie przeciwhistaminowe, enzymy cytochromu P450, hemodializa, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania eliminacji, poalkoholowa choroba wątroby, pole powierzchni pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w surowicy krwi, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Loratadyna, substancja czynna preparatu Loratan 10 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-1,5 godziny. Metabolizm pierwszego przejścia zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu desloratadyny, którego maksymalne stężenie pojawia się po 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania loratadyny wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i przez przewód pokarmowy, z wydalaniem około 40% dawki z moczem i 42% z kałem w ciągu 10 dni. Biodostępność obu związków jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając jednak na efekt kliniczny.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność loratadyny, Cmax, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hemodializa, izoenzym CYP, lek przeciwgrzybiczny, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, poalkoholowa choroba wątroby, stężenie loratadyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza
