dekarboetoksyloratadyna
Dekarboetoksyloratadyna (DCL) to główny aktywny metabolit loratadyny, leku przeciwhistaminowego drugiej generacji. Powstaje w wyniku metabolizmu loratadyny w wątrobie, głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Związek ten charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów histaminowych H1, przy czym nie przenika bariery krew-mózg, co skutkuje brakiem efektu sedatywnego. Dekarboetoksyloratadyna wykazuje około 10-20 razy silniejsze działanie przeciwhistaminowe niż loratadyna. Jest dostępna jako samodzielny lek pod nazwą desloratadyna.
Okres półtrwania dekarboetoksyloratadyny wynosi około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stosowana jest w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki. W przeciwieństwie do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, nie wchodzi w istotne interakcje z lekami hamującymi CYP450 i nie powoduje wydłużenia odstępu QT.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan pro 10 mg
Loratadyna, podawana doustnie, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz znacznym metabolizmem pierwszego przejścia, głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1-1,5 godziny, a jej aktywny metabolit, desloratadyna, w 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny u zdrowych osób wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie z moczem (40% dawki) i kałem (42% dawki) w ciągu około 10 dni. Wchłanianie loratadyny może być opóźnione przez posiłki, jednak nie wpływa to na skuteczność kliniczną. Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i cymetydyną zwiększają stężenia loratadyny, nie powodując jednak istotnych zmian klinicznych ani zaburzeń elektrokardiograficznych.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, hemodializa, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła poalkoholowa choroba wątroby, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Loratadyna – Właściwości farmakokinetyczne
Loratadyna jest długo działającym antagonistą receptora H₁, charakteryzującym się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-1,5 godziny. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), a jej czynny metabolit, desloratadyna, wiąże się umiarkowanie (73-76%). Loratadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, a desloratadyna jest około 4-krotnie bardziej aktywna farmakologicznie. Średni okres półtrwania loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 h), natomiast desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie w postaci sprzężonych metabolitów – 40% z moczem i 42% z kałem w ciągu 10 dni, przy czym mniej niż 1% wydalane jest w formie niezmienionej.
aktywność farmakologiczna, antagonista receptora histaminowego H1, bariera krew-mózg, biodostępność, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czynny metabolit, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, dysfunkcja wątroby, działanie przeciwhistaminowe, erytromycyna, hemodializa, inhibitory cytochromu P450, ketokonazol, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan 10 mg
Loratadyna, substancja czynna preparatu Loratan 10 mg, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-1,5 godziny. Metabolizm pierwszego przejścia zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu desloratadyny, którego maksymalne stężenie pojawia się po 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania loratadyny wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i przez przewód pokarmowy, z wydalaniem około 40% dawki z moczem i 42% z kałem w ciągu 10 dni. Biodostępność obu związków jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając jednak na efekt kliniczny.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność loratadyny, Cmax, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hemodializa, izoenzym CYP, lek przeciwgrzybiczny, loratadyna, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, poalkoholowa choroba wątroby, stężenie loratadyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratan 5 mg/5 ml
Loratadyna, podawana doustnie w formie syropu (5 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 1-1,5 godziny. Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu desloratadyny, którego Tmax wynosi 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Okres półtrwania eliminacji loratadyny u zdrowych dorosłych wynosi średnio 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin). Lek jest wydalany głównie z moczem (około 40% dawki, z czego 27% w pierwszej dobie) oraz z kałem (około 42% dawki). Biodostępność loratadyny i jej metabolitu jest proporcjonalna do dawki, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, nie wpływając jednak na efekt kliniczny.
biodostępność, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dekarboetoksyloratadyna, desloratadyna, erytromycyna, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitory enzymów wątrobowych, ketokonazol, loratadyna, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, okres półtrwania dystrybucji, poalkoholowa choroba wątroby, pole powierzchni pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, Tmax, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności wątroby, zapis elektrokardiograficzny, zmienność międzyosobnicza