farmakokinetyka walproinianu
Farmakokinetyka walproinianu obejmuje proces wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku przeciwpadaczkowego. Po podaniu doustnym walproinian szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając szczyt stężenia w osoczu po 1-4 godzinach. Dostępność biologiczna wynosi około 90-100%.
Walproinian w wysokim stopniu (80-95%) wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji wynosi około 0,1-0,4 l/kg, przy czym lek dobrze przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. Stężenie terapeutyczne w surowicy mieści się zwykle w zakresie 50-100 µg/ml.
Metabolizm walproinianu zachodzi głównie w wątrobie poprzez procesy glukuronidacji (około 30-50%), beta-oksydacji (około 40%) oraz omega-, omega-1 i omega-2-oksydacji (około 15-20%). Powstaje ponad 50 różnych metabolitów, z których niektóre wykazują aktywność przeciwdrgawkową.
Eliminacja walproinianu odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych wynosi zwykle 8-20 godzin, ale może być dłuższy u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, noworodków oraz podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpadaczkowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Convival Chrono 500 mg
Convival Chrono to preparat zawierający 500 mg sodu walproinianu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, umożliwiający podawanie w jednej lub dwóch dawkach dobowych, co poprawia compliance pacjentów. Dawkowanie ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek, masę ciała oraz wrażliwość pacjenta na walproinian, z dawką początkową 5-15 mg/kg mc./dobę, stopniowo zwiększaną co 2-3 dni. Standardowa dawka wynosi 20-30 mg/kg mc./dobę, a u dzieci powyżej 17 kg masy ciała przeciętnie 30 mg/kg mc./dobę, pod warunkiem możliwości połknięcia tabletki. Stężenia terapeutyczne walproinianu w surowicy krwi mieszczą się w zakresie 300-700 μmol/l, a oznaczanie poziomu leku jest pomocnicze i wskazane przy niedostatecznej kontroli napadów lub podejrzeniu działań niepożądanych.
compliance pacjenta, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka walproinianu, hemodializa, interakcja lekowa, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia przeciwpadaczkowa, napad drgawkowy, niewydolność nerek, obserwacja kliniczna, sodu walproinian, stężenie leku w surowicy, stężenie terapeutyczne walproinianu, tabletka konwencjonalna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia przeciwpadaczkowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dipromal 200 mg
Dipromal, zawierający walproinian magnezu w dawce 200 mg na tabletkę, jest stosowany głównie w terapii padaczki oraz epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej. W leczeniu padaczki dawka dobowa wynosi 20-30 mg/kg masy ciała, podzielona na 2-4 dawki, podawana doustnie podczas posiłku, z docelowym stężeniem terapeutycznym walproinianu w surowicy 40-100 μg/ml (280-700 μmol/l). U dorosłych dawka początkowa to 750 mg/dobę lub 20 mg/kg mc./dobę, z możliwością zwiększania do średnio 1000-2000 mg/dobę, przy czym dawki przekraczające 45 mg/kg mc./dobę wymagają ścisłej kontroli klinicznej. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek dawki należy odpowiednio zmniejszyć lub dostosować na podstawie monitorowania stężenia wolnego kwasu walproinowego, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z zaburzeniami czynności wątroby.
choroba afektywna dwubiegunowa, dawka leku, dawka podzielona, działanie niepożądane, epizod maniakalny, farmakokinetyka walproinianu, hemodializa, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, niewydolność nerek, padaczka, podanie doustne, politerapia, Program Zapobiegania Ciąży, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie walproinianu w surowicy, tabletka powlekana, terapia długoterminowa, walproinian magnezu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Interakcje
Paliperydon wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT w EKG, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) i III (amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne oraz przeciwmalaryczne (np. meflokina). Współstosowanie tych leków wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania EKG ze względu na ryzyko arytmii. Paliperydon może także antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych, co wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek obu leków, zwłaszcza w zaawansowanej chorobie Parkinsona. Ponadto, ze względu na ryzyko hipotonii ortostatycznej, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami o podobnym działaniu, np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i innymi przeciwpsychotycznymi. Współstosowanie z lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol) również wymaga ostrożności.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, anksjolityk, butyrofenon, chinidyna, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, diwalproinian sodu, dyzopyramid, działanie niepożądane, działanie uspokajające, farmakokinetyka walproinianu, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitor enzymu CYP2D6, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P-450, karbamazepina, kwas walproinowy, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, leki przeciwarytmiczne klasy Ia, leki przeciwarytmiczne klasy III, lewodopa, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, paroksetyna, próg drgawkowy, rysperydon, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sotalol, SSRI, tramadol, zaburzenie koordynacji, zaburzenie motoryczne